トリプシノーゲン
トリプシノーゲンは、エンテロペプチダーゼ（エンテロキナーゼ）により活性化される。エンテロペプチダーゼは、十二指腸粘膜により作られ、15番目のリシンの後で、トリプシノーゲンのペプチド結合を切断する。N末端側のペプチドは破棄され、折り畳まれたタンパク質には若干の再編成が起こる。新しく形成されたN末端（16番残基）は溝に差し込まれ、そこではαアミノ基が活性化部位であるセリン付近のアスパラギン酸とイオン対を形成し、結果として他の残基の配座の再配置が起こる。Gly 193のアミノ基は正確な方向に配向し、活性部位にオキシアニオンホールが完成すると、タンパク質が活性化される。またトリプシンはアルギニンやリシンの後のペプチド結合を切断するため、他のトリプシノーゲンも切断することができ、活性化の過程は自触媒的に進む。