トリプシノーゲン
タンパク質を適切な場所だけで活性化させるため、トリプシンは不活性なトリプシノーゲンの形で生産、貯蔵、放出される。未熟なトリプシンの活性化は破壊的なものになりえ、膵臓の自己分解を引き起こす一連の出来事の引き金となる。通常の膵臓では、トリプシノーゲンの約5%が活性化されていると考えられており、そのため、不適切な活性化に対する複数の安全措置がある。トリプシノーゲンは、その膜壁が酵素分解耐性を持つと考えられるチモーゲン顆粒と呼ばれる膵臓の細胞内小胞に貯蔵される。さらに、アプロチニンやSPINK1等の阻害剤が存在し、これらはどちらの形態のトリプシンにも結合する。トリプシンの自己触媒的活性化は、トリプシノーゲンのN末端の保存されたヘキサペプチドに大きな負電荷が存在し、基質結合ポケット背後のアスパラギン酸と反発するため、反応はゆっくりと進む。トリプシンは、切断により他のトリプシンを不活化しうる。