C'est l'un des ingrédients actifs de nombreux médicaments en vente libre contre le rhume et la toux, tels que Robitussin, NyQuil, Dimetapp, Vicks, Coricidin, Delsym et d'autres, y compris les étiquettes génériques.
Si l'on en prend plus que le médicament dirigé, le dextrométhorphane agit comme un médicament hallucinogène dissociatif.