Il est utilisé principalement pour réduire la douleur de l'injection intramusculaire de pénicilline, et il a aussi été utilisé en dentisterie.
Il a été créé par le scientifique allemand Alfred Einhorn -LRB- 1857-1917 -RRB- qui a donné au produit chimique le nom de Novacaine, du latin novus -LRB- qui signifie nouveau -RRB- et caine, comme dans "cocaïne".