Histamin-H2-Rezeptor
# Histamin-H2-Rezeptor

Der $Histamin-H_2-Rezeptor$ (kurz $H_2-Rezeptor)$ ist ein Protein aus der Familie der Histamin-Rezeptoren, das durch das körpereigene Gewebshormon Histamin aktiviert werden kann. $H_2-Rezeptoren$ sind regulatorisch an der Produktion des Magensafts beteiligt. Eine Stimulation von $H_2-Rezeptoren$ führt darüber hinaus zu einer Beschleunigung des Herzschlags und zu einer Erweiterung kleiner Blutgefäße. $H_2-Rezeptorantagonisten$ $(H_2-Antihistaminika),$ wie z. B. Cimetidin und Ranitidin, hemmen die Magensäureproduktion und werden zur Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren eingesetzt.

## Biochemie

### Genetik

Der $H_2-Rezeptor$ des Menschen wurde erstmals im Jahr 1991 kloniert. Er wird durch ein Gen auf dem Chromosom 5 auf dem Genlocus 5q35 codiert. Die codierende DNA-Sequenz ist intronfrei.

### Proteinstruktur

Das $H_2-Rezeptorprotein$ des Menschen besteht aus 359 Aminosäuren. Wie für viele andere Rezeptoren aus der Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, wird für den $H_2-Rezeptor$ eine Struktur mit sieben helikalen Transmembrandomänen angenommen (heptahelikaler Rezeptor).

### Signaltransduktion

Auf molekularer Ebene führt eine Stimulation von $H_2-Rezeptoren$ zu einer Aktivierung von $G_s-Proteinen$ und als Folge dessen zu einer Aktivierung der Adenylylcyclase. Diese Aktivierung der Adenylylcyclase ist verbunden mit einer Akkumulation an intrazellulären cAMP und einer Freisetzung von $Ca^{2+}$ aus intrazellulären Speichern. Darüber hinaus können $H_2-Rezeptoren$ die Aktivität von Genen regulieren, die bei der Zellproliferation und Zelldifferenzierung eine Rolle spielen.

## Funktion

Der $H_2-Rezeptor$ ist entscheidend an der Regulation der Magensäureproduktion beteiligt. Darüber hinaus vermittelt dieser Rezeptor den Blutgefäß-relaxierenden Effekt von Histamin und führt zu einer Erhöhung der Herzfrequenz.

## Pharmakologie

Antagonisten des $H_2-Rezeptors,$ die $H_2-Antihistaminika,$ besitzen eine wichtige Rolle in der Therapie Magensäure-assoziierter Erkrankungen, wie Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, wenngleich sie ihre Rolle gegenüber den Protonenpumpenhemmern eingebüßt haben. Zu den $H_2-Antihistaminika$ gehören beispielsweise Cimetidin, Ranitidin, Famotidin und Roxatidin.

Des Weiteren werden $H_2-Antihistaminika$ (v. a. Cimetidin und Ranitidin, welche zur i.v.-Gabe erhältlich sind) in Kombination mit $H_1-Antihistaminika$ in der Akuttherapie des allergischen Schocks sowie zur Prophylaxe anaphylaktoider Reaktionen eingesetzt.

$H_2-Rezeptoragonisten,$ wie Betazol besitzen hingegen keine therapeutische Bedeutung. Sie können hingegen als Diagnostika eingesetzt werden.

