Melperon
# Melperon

Melperon ist ein Neuroleptikum aus der Klasse der Butyrophenone. Die antipsychotische Potenz (Referenz ist Chlorpromazin) ist der sedativen Komponente unterlegen. Es wird vor allem bei Erregungs- und Spannungszuständen sowie Schlafstörungen eingesetzt. Melperon hat eine sehr niedrige Inzidenz der sog. EPS (extrapyramidale Störungen), es hat im Vergleich mit anderen mittel- und niederpotenten Neuroleptika einen geringen Einfluss auf das Herz-Kreislauf-System und eine sehr geringe delir-induzierende Wirkung, so dass es häufig bei gerontopsychiatrischen Patienten Einsatz findet.

## Pharmakologie

### Indikationen

Melperon findet vor allem bei Erregungs-, Spannungszuständen und Schlafstörungen Einsatz (Dosen von 10–100 mg/Tag oder zur Nacht), es wird jedoch auch bei Verwirrtheitszuständen und alkoholischem Delir (Dosen von 50–200 mg/Tag) eingesetzt. Eine weitere Indikation ist eine zusätzliche Medikation bei ängstlich-depressiven Patienten mit eventueller Schlafstörung (Dosen 25–75 mg/Tag bzw. zur Nacht). Eine antipsychotische (gegen Positivsymptomatik wirkende) Wirkung wird erst bei hohen Dosen erzielt (ca. 200–400 mg/Tag), Melperon wird allerdings in dieser Indikation kaum eingesetzt.

### Pharmakodynamik

Melperon wirkt relativ schwach antidopaminerg durch die Blockade von postsynaptischen $D_2-Rezeptoren$ in den mesolimbischen bzw. mesokortikalen Bereichen; Affinität mittelhoch bis hoch und Bindung nur kurzfristig (sog. „Hit-and-Run-Effect“); im nigrostriatalen Bereich ist der $D_2-Antagonismus$ noch niedriger, daher geringe Inzidenz der EPS. Auch eine Serotonin-Blockade trägt zu der Wirkung bei.

Melperon wirkt außerdem deutlich antinoradrenerg $(α_1-Blockade),$ was vermutlich zu der sedierenden Wirkung beiträgt, diese ist jedoch kurzfristig und die eventuelle hypotensive Wirkung nur schwach.

### Pharmakokinetik

Melperon wird nach peroraler Verabreichung rasch und nahezu vollständig resorbiert und unterliegt einem hohen first-pass Effekt. $c_{max}$ wird binnen 1–3 Stunden erreicht; Distributionsvolumen $V_d$ = ca. 7–10 $l·kg^{−1},$ Plasmaeiweißbindung ca. 50 %, Halbwertszeit $T_{β(1/2)}$ = ca. 6–8 Stunden (steady-state). Melperon wird rasch und nahezu vollständig in der Leber metabolisiert. Die Elimination geschieht vor allem renal (durch die Nieren), großteils als Metaboliten (intensive Metabolisierung).

## Unerwünschte Wirkungen

Zu den Nebenwirkungen von Melperon gehören unter anderem wie bei anderen Neuroleptika anticholinerge Effekte.

## Herstellung

Die Synthese erfolgt aus 4-Methylpiperidin und 4-Chlor-4'-fluorbutyrophenon durch eine nukleophile Substitution.

## Handelsnamen

### Monopräparate

    Buronil (A), Melneurin (D), Eunerpan (D), zahlreiche Generika (D), Bunil (P)
