Metabotroper Glutamatrezeptor 5
# Metabotroper Glutamatrezeptor 5

Metabotroper Glutamatrezeptor 5 (GRM 5, mGluR5) ist ein Protein aus der Gruppe der metabotropen Glutamatrezeptoren.

## Eigenschaften

Der metabotrope Glutamatrezeptor 5 ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor. Gemeinsam mit mGluR1 bildet er die Gruppe I der metabotropen Glutamatrezeptoren. Nach Bindung von Glutamat erfolgt eine Konformationsänderung, die eine Signaltransduktion über G-Proteine (aus der Familie $G_q)$ bewirkt. In Folge wird die Phospholipase C aktiviert, was zur Anreicherung von $IP_3$ und Diacylglycerol (DAG) im Zellinneren führt. Über $IP_3-Rezeptoren$ kommt es zur Freisetzung von Calciumionen aus dem endoplasmatischen Retikulum, während DAG vor allem die Proteinkinase C aktiviert. Der metabotrope Glutamatrezeptor 5 besitzt Disulfidbrücken und ist glykosyliert, methyliert und phosphoryliert. Der metabotrope Glutamatrezeptor 5 ist an der synaptischen Plastizität beteiligt.

## Liganden

### Agonist

* CHPG (2-amino-2-(2-chlor-5-hydroxyphenyl)essigsäure)

### Antagonisten

* Lithium
* RO4917523 (Roche)
* LY-344,545
* Mavoglurant (Bezeichnung während der Entwicklungsphase: AFQ056) (Novartis)
* Remeglurant
* SIB-1893

### Positive allosterische Modulatoren

* ADX-47273
* CPPHA
* VU-29: $K_i$ = 244 nM, $EC_{50}$ = 9,0 nM; VU-36: $K_i$ = 95 nM, $EC_{50}$ = 10,6 nM
* VU-1545: $K_i$ = 156 nM, $EC_{50}$ = 9.6 nM
* CDPPB (3-cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamid)
* DFB (1-(3-fluorphenyl)-N-((3-fluorphenyl)methylidenamino)methanimin)

### Orthosterischer Antagonist

* LY-344,545

### Negative allosterische Modulatoren

* Basimglurant
* Dipraglurant
* Fenobam
* GRN-529
* MPEP
* MTEP: wirkt stärker als MPEP
* Raseglurant
