Urapidil
# Urapidil

Urapidil ist ein Antihypertensivum (blutdrucksenkendes Mittel) aus der Gruppe der $α_1-Adrenozeptor-Antagonisten,$ wirkt vor allem auf Arterien gefäßerweiternd (vasodilatierend) und wird vor allem bei akuten Blutdruckerhöhungen eingesetzt.

## Klinische Angaben

### Anwendung

Urapidil (intravenös) ist bei der hypertensiven Krise in über die Vene verabreichten Dosierungen bei Erwachsenen von 10 bis 50 mg und mehr eine Alternative zu Calciumantagonisten und Nitraten. Peroral kann es in der Kombinationstherapie der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden.

### Nebenwirkung

Als Nebenwirkungen werden häufig (1–10 %) Übelkeit, Kopfschmerz und Schwindel, selten (< 1 %) Arrhythmien, Müdigkeit und Schweißausbrüche beobachtet.

### Kontraindikationen

Während der Schwangerschaft und der Stillzeit ist Urapidil kontraindiziert.

### Interaktionen

Urapidil wirkt mit allen blutdrucksenkenden Mitteln additiv, was zu einer hypotonen Kreislaufsituation (überstarke Blutdrucksenkung) führen kann. Die Wirkung wird auch durch Alkoholkonsum verstärkt. Bei der gleichzeitigen Gabe des Antihistaminikums Cimetidin kann der Urapidil-Serumspiegel bis zu 15 % erhöht sein.

## Pharmakologische Eigenschaften

### Pharmakodynamik

Urapidil vermittelt über eine Blockade von peripheren, postsynaptischen $α_1-Rezeptoren$ eine Abnahme des Gefäßwiderstandes und damit eine Senkung des systolischen und diastolischen Blutdrucks. Darüber hinaus stimuliert es zentrale Serotoninrezeptoren vom Typ $5-HT_{1A},$ wodurch eine Gegenreaktion (Reflextachykardie) des sympathischen Nervensystems verhindert wird.

### Pharmakokinetik

Nach der intravenösen Anwendung tritt ein zweiphasiger Verlauf der Konzentration im Serum auf, der initial durch Verteilungsvorgänge und in der zweiten Phase durch Elimination bedingt ist. Die Metabolisierung geschieht hauptsächlich in der Leber, wobei vor allem unwirksame Metaboliten entstehen. Die Ausscheidung erfolgt zu etwa 70 % über die Niere, der Rest fäkal. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 2,7 Stunden, bei Leber- und Nierenerkrankungen wesentlich länger, weshalb in diesem Fall eine Dosisreduktion notwendig ist. Urapidil durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und ist plazentagängig.

## Handelsnamen

Monopräparate (etwa als Urapidilhydrochlorid): Ebrantil (D, A, CH), Hypotrit (A), Eupressyl (F), Tachyben (A), Mediatensyl (F) sowie Generika (D).

