title: Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina
text: # Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina
  
  Los Antagonistas e inhibidores de la recaptación de serotonina (AIRSs) (del inglés Serotonin antagonist and reuptake inhibitor SARIs) son un grupo de medicamentos usados como antidepresivos. Actúan como antagonistas de algunos receptores de 5-HT (serotonina) y son al mismo tiempo inhibidores de la recaptación de serotonina, de norepinefrina, y/o de dopamina.
  
  ## Lista de AIRSs
  
  * Etoperidona (Axiomin, Etonin)
  * Lubazodona (YM-992, YM-35,995)
  * Nefazodona (Serzone, Nefadar)
  * Trazodona (Desyrel, Trittico)
  
  La Vortioxetina inhibe la recaptación por el transportador SERT y además presenta efecto bloqueador sobre los receptores 5ht3, 5ht7, 5ht1D.
  
  La Vilazodona no se ubica en esta categoría por no poseer efecto bloqueador sobre los receptores de serotonina.
  
  ## Farmacología
  
  ### Unión a receptores
  
  La afinidad $(K_d$ (nM)) de algunos AIRSs es comparada con una variedad de sitios de unión:
  
  | Medicamento | TSER | TNE | TDA | $5-HT_{1A}$ | $5-HT_{2A}$ | $α_1$ | $α_2$ | $D_2$ | $H_1$ | mACh |
  | - | - | - | - | - | - | - | - | - | - | - |
  | Etoperidona | 890 | 20,000 | 52,000 | 85 | 36 | 38 | 570 | 2,300 | 3,100 | >35,000 |
  | Nefazodona | 200 | 360 | 360 | 80 | 26 | 48 | 640 | 910 | 24,000 | 11,000 |
  | Trazodona | 160 | 8,500 | 7,400 | 78 | 16 | 39 | 405 | 3,650 | 725 | 324,000 |
  
  Los ligandos seleccionados actúan como antagonistas (o agonistas inversos dependiendo de su ubicación) en todos los receptores listados, excepto el $5-HT_{1A}$ donde funcionan como agonistas parciales, y como inhibidores de la recaptación de todos los transportadores considerados.
  
  