Fexofenadina
# Fexofenadina

La fexofenadina, que se vende bajo la marca Allegra®, entre otras, es un fármaco antihistamínico utilizado en el tratamiento de los síntomas de alergia, como la fiebre del heno y la urticaria.

Terapéuticamente, la fexofenadina es un bloqueador $H_1$ periférico selectivo. Se clasifica como un antihistamínico de segunda generación porque es menos capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y causar sedación, en comparación con los antihistamínicos de primera generación.

Fue patentado en 1979 y entró en uso médico en 1996. Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud. La fexofenadina se fábrica en forma genérica desde 2011. En 2019, fue el medicamento número 283 más recetado en los Estados Unidos, con más de 1 millón de recetas.

## Usos médicos

La fexofenadina se usa para el alivio de los síntomas físicos asociados con la rinitis alérgica estacional y para el tratamiento de la urticaria crónica. No cura, sino que previene el agravamiento de la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica, y reduce la gravedad de los síntomas asociados con esas afecciones, aliviando los estornudos repetidos, la secreción nasal, la picazón en los ojos o la piel y la fatiga general del cuerpo. En una revisión de 2018, se mencionó que la fexofenadina, junto con la levocetirizina, la desloratadina y la cetirizina, son seguros para las personas con Síndrome del QT largo hereditario.

### Eficacia

Para el tratamiento de la rinitis alérgica, la fexofenadina tiene una eficacia similar a la cetirizina, pero se asocia con menos somnolencia que la cetirizina. También se demostró que la fexofenadina inhibe la roncha y el eritema inducidos por la histamina en un grado significativamente mayor que la loratadina o la desloratadina, pero fue un poco menos eficaz que la levocetirizina.

La fexofenadina en dosis superiores a 120 mg al día no parece proporcionar una eficacia adicional en el tratamiento de la rinitis alérgica.

## Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes incluyen dolor de cabeza, dolor de espalda y muscular, miosis o pupilas puntiagudas, náuseas, somnolencia y cólicos menstruales. La ansiedad y el insomnio también se han informado raramente. Los efectos secundarios más comunes demostrados durante los ensayos clínicos fueron tos, infección de las vías respiratorias superiores, fiebre y otitis media en niños de 6 a 11 años y fatiga en niños de 6 meses a 5 años.

## Farmacología

### Farmacodinámica

La fexofenadina es un antagonista selectivo de los receptores $H_1$ periféricos. El bloqueo impide la activación de los receptores $H_1$ por parte de la histamina, evitando que se produzcan los síntomas asociados a las alergias. La fexofenadina no cruza fácilmente la barrera hematoencefálica, por lo que es menos probable que cause somnolencia en comparación con otros antihistamínicos que cruzan fácilmente esa barrera (es decir, los antihistamínicos de primera generación como la difenhidramina). En general, la fexofenadina tarda alrededor de una hora en hacer efecto, aunque esto puede verse afectado por la elección de la forma de dosificación y la presencia de ciertos alimentos.

La fexofenadina tampoco presenta efectos bloqueadores de los receptores anticolinérgicos, antidopaminérgicos, alfa 1-adrenérgicos o beta-adrenérgicos.

### Farmacocinética

* Absorción: Después de la aplicación oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de 2 a 3 horas. La fexofenadina no debe tomarse con una comida rica en grasas, ya que se observa que las concentraciones medias de fexofenadina en el torrente sanguíneo se reducen del 20 al 60 % según la forma de medicación (tableta, ODT o suspensión).
* Distribución: La fexofenadina se une en un 60 a 70 % a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.
* Metabolismo: La fexofenadina es un sustrato de CYP3A4, pero solo alrededor del 5 % se metaboliza en el hígado, lo que indica que el metabolismo hepático es relativamente menor en la eliminación del cuerpo.
* Eliminación: La mayor parte de la sustancia se elimina sin cambios a través de las heces (80 %) y la orina (11-12 %).

## Historia

Se descubrió que el agente antihistamínico más antiguo, la terfenadina, se metaboliza en el ácido carboxílico relacionado, la fexofenadina. Se descubrió que la fexofenadina retenía toda la actividad biológica de su matriz, al tiempo que producía menos reacciones adversas en los pacientes, por lo que la terfenadina fue reemplazada en el mercado por su metabolito.

En enero de 2011, la FDA aprobó la venta sin receta de fexofenadina en los Estados Unidos y la versión de Sanofi Aventis estuvo disponible en marzo de 2011.

## Sociedad y cultura

### Nombres de marca

La fexofenadina se comercializa con muchas marcas en todo el mundo a partir de enero de 2017, incluidas: Agimfast, Alafree, Alanil, Alercas, Alerfedine, Alerix, Alertam, Alexia, Allegix, Allegra, Allegratab, Allemax, Allerfast, Allerfen, Allerfexo, Allergo, Allergyna, Allerphast , Allevia, Alrin, Alterfast, Aller-Fex, Altifex, Altiva, Aspen, Axodin, Axofen, BiXin, Bosnum, Dinafex, Elwigra, Ewofex, Fastel, Fastofen, Fastway, Fe Min, Feksine, Fenadex, Fenadin, Fenafex, Fenax, Fenamax, Fenofex, Fentradol, Fesler, Fexadyne, Fexal, Fexalar, Fexallegra, Fexaway, Fexet, Fexgen, Fexidine, Fexigra, Fexine, Fexo, Fexodane, Fexodine, Fexodis, Fexofast, Fexofen, Fexofenaderm, Fexofenadin, Fexofenadina, Fexofenadine, Fexofénadine, Fexofep, Fexofin, Fexogen, Fexomin, Fexon, Fexona, Fexonadinea, Fexoquit, Fexoral, Fexoril, Fexostad, Fexotine, Fexovid, Fixal, Fixit, Fixodin, Flexofen, Foxin, Fynadin, Glodas, Hasalfast, Histafree, Imexofen, Kofixir, Lai Duo Fei, Mayfex, Min Jie, Nefoxef, Neofex, Nolargy, Nosedex, Odafen, Oregra , Radifex, Raltiva, Rapido, Rhinogan, Ridrinal, Rinofen, Rinolast, Ritch, Rui Fei, Sailexi, Tefodine, Telfadin, Telfast, Telfastin, Telfexo, Tellerge, Terfemax, Ternafast, Tocimat, Tofexo, Torfast, Treathay, Vifas, Vifasesh, X-Dine, Xergic y Zefeksal.

