Receptor 5-HT4
# Receptor 5-HT4

El receptor $5-HT_4$ (o, receptor 4 de 5-hidroxitriptamina) es un subtipo de receptor 5-HT. Es un receptor acoplado a proteínas G (GPCR, por sus siglas en inglés), una proteína que en humanos es codificada por el gen HTR4.

## Función

El gen del receptor $5-HT_4$ es miembro de la familia de receptores de serotonina en seres humanos, que estimulan la producción de AMPc en respuesta a la serotonina (5-hidroxitriptamina). El producto del gen es una proteína transmembrana glicosilada que funciona tanto en el sistema nervioso periférico como en el central para modular la liberación de varios neurotransmisores. Se han descrito múltiples variantes de transcripción que codifican proteínas con distintas secuencias C-terminales, pero no se ha determinado la naturaleza completa de algunas variantes de la transcripción del gen.

## Ubicación

El receptor se encuentra en el tracto alimentario, la vejiga urinaria, el corazón y la glándula suprarrenal, así como en el sistema nervioso central (SNC). En el SNC el receptor aparece en el putamen, núcleo caudado, núcleo accumbens, globo pálido y sustancia negra, y en menor medida en la neocorteza, rafe, núcleos pontinos y algunas áreas del tálamo . No se ha encontrado evidencias de la presencia de este receptor de serotonina en el cerebelo.

## Ligandos

Recientemente se han introducido varios fármacos que actúan como agonistas selectivos de $5-HT_4$ tanto en la investigación científica como en la medicina clínica. Algunos fármacos que actúan como agonistas sobre el receptor $5-HT_4$ también lo son como antagonistas del receptor $5-HT_3,$ incluyendo la mosaprida, metoclopramida, renzaprida y zacoprida, por lo que estos compuestos no pueden considerarse altamente selectivos. La investigación en esta área está en curso. Entre estos agonistas, la prucaloprida tiene una afinidad >150 veces mayor por los receptores 5-HT4 que por otros receptores.

SB-207,145 radiomarcado con carbono-11 se usa como radioligando para 5-HT $_4$ en estudios de tomografía por emisión de positrones en cerdos y humanos .

### Agonistas

| Tropisetrón - agonista parcial BIMU-8 Cisaprida CJ-033,466 - agonista parcial ML-10302 | Mosaprida Prucaloprida Renzaprida RS-67506 RS-67333 - agonista parcial | SL65.0155 - agonista parcial Tegaserod Zacopride Metoclopramida Sulpirida Naronaprida |
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### Antagonistas

| l-lisina Piboserod GR-113.808 (ácido 1-metil-1H-indol-3-carboxílico, [1-[2-[(metilsulfonil)amino]etil]-4-piperidinil]metil éster) | GR-125.487 RS-39604 (1-[4-Amino-5-cloro-2-(3,5-dimetoxifenil)metiloxi]-3-[1-[2-metilsulfonilamino]piperidin-4-il]propan-1-ona) SB-203,186 | SB-204,070 ([Metoxi- $^{11}$ C]1-butilpiperidin-4-il)metil 4-amino-3-metoxibenzoato Manzanilla (extracto de etanol) |
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