Receptor de histamina
# Receptor de histamina

Los receptores de histamina son una clase de receptores acoplados a proteína G que se unen preferencialmente a la histamina como su principal ligando endógeno.

Hay cuatro receptores de histamina conocidos: receptor $H_1,$ receptor $H_2,$ receptor $H_3$ y receptor $H_4.$

Receptores de histamina :

| Receptor | Mecanismo | Función | Antagonistas |
| - | - | - | - |
| H $_1$ | $G_q$ | contracción del íleon modular el ciclo circadiano picor vasodilatación sistémica (efecto indirecto a través del aumento de la producción de NO ) broncoconstricción (asma inducida por alergia) | Antagonistas de los receptores H $_1$ azelastina difenhidramina Loratadina cetirizina fexofenadina clemastina rupatadina |
| H $_2$ | $G_s$ ↑ $AMPc^{2+}$ | acelerar el ritmo sinusal Estimulación de la secreción de jugo gástrico Relajación del músculo liso Inhibir la síntesis de anticuerpos, la proliferación de células T y la producción de citoquinas | Antagonistas de los receptores $H_2$ ranitidina cimetidina famotidina nizatidina |
| H $_3$ | $G_i$ | Disminuir la liberación de neurotransmisores de acetilcolina, serotonina y norepinefrina en el SNC Autorreceptores presinápticos | Antagonistas de los receptores H <sub id="mwgw">3</sub> ABT-239 ciproxifán Clobenpropit tioperamida |
| H $_4$ | $G_i$ | mediar la quimiotaxis mastocitos. | Antagonistas de los receptores $H_4$ tioperamida JNJ 7777120 |

Hay varias variantes de empalme del receptor $H_3$ presentes en varias especies. Aunque todos los receptores son receptores acoplados a proteína G transmembrana 7, los receptores $H_1$ y $H_2$ son bastante diferentes en sus actividades de los $H_3$ y $H_4.$ El receptor $H_1$ provoca un aumento en la hidrólisis del $PIP_2,$ el $H_2$ estimula la secreción de ácido gástrico y elreceptor $H_3$ media la inhibición por retroalimentación de la histamina.

