Inhibidor de la acetilcolinesterasa
# Inhibidor de la acetilcolinesterasa

El inhibidor de la acetilcolinesterasa, inhibidor de la colinesterasa, anticolinesterasa o anticolinesterásico es un compuesto químico farmacológico que inhibe la enzima colinesterasa impidiendo que se destruya la acetilcolina liberada, produciendo como consecuencia un aumento en la concentración y en la duración de los efectos del neurotransmisor.

## Usos clínicos

Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se encuentran en venenos de la naturaleza, por lo que son usados como armas químicas de diferentes variedades. En la medicina humana y animal, se usan para el tratamiento de la miastenia gravis aumentando la transmisión neuromuscular, en la enfermedad de Alzheimer y como antídoto contra el emponzoñamiento anticolinérgico.

## Clasificación

### Inhibidores reversibles

Son compuestos cuya función es la de actuar como inhibidores competitivos y no competitivos reversibles de los sitios de unión de la colinesterasa y son los que tienen las mayores ventajas terapéuticas. Entre ellos se incluyen:

* Carbamatos:
   * Fisostigmina
   * Neostigmina
   * Piridostigmina
   * Ambenonium
   * Demarcarium
   * Rivastigmina
* Derivados de la fenantrina:
   * Galantamina
* Piperidinas:
   * Donepezil, conocido también como E2020
* Tacrina, conocido también como tetrahidroaminoacridina (THA)
* Edrofonio
* Fenotiazinas

**Comparación**

Comparación de inhibidores reversibles de la colinesterasa :

| Inhibidor | Duración | Sitio de acción principal | Uso clínico | Efectos adversos |
| - | - | - | - | - |
| Edrofonio | corta | unión neuromuscular | diagnóstico de miastenia gravis | |
| Neostigmina | mediana | unión neuromuscular | Revertir bloqueo neuromuscular (intravenoso) Tratamiento miastenia gravis (por vía oral) | visceral |
| Fisostigmina | mediana | parasimpático postganglionar | tratamiento de glaucoma (colirio) | |
| Piridostigmina | mediana | unión neuromuscular | Tratamiento miastenia gravis (por vía oral) | |
| Dyflos | larga | parasimpático postganglionar | históricamente en el tratamiento de glaucoma (colirio) | tóxico |
| Ecotiopato | larga | parasimpático postganglionar | tratamiento de glaucoma (colirio) | efectos sistémicos |
| Paratión | larga | | ninguna | tóxico |

### Inhibidores Cuasiirreversibles

Son compuestos que funcionan como inhibidores cuasi-irreversibles de la colinesterasa y son usados como armas químicas e insecticidas. Estas incluyen:

* Organofosforados:
   * Ciclosarín
   * Diazinón
   * Dimetoato
   * Diisopropil fluorofosfato
   * Ecotiofato
   * Malatión
   * Metrifonato (irreversible)
   * Paratión
   * Sarín
   * Somán
   * Tabún
   * VX
   * VE
   * VG
   * VM
* Carbamatos:
   * Aldicarb
   * Bendiocarb
   * Bufencarb
   * Carbaril
   * Carbendazim
   * Carbetamida
   * Carbofurano
   * Carbosulfan
   * Clorbufam
   * Cloroprofam
   * Etiofencarb
   * Fenmedifam
   * Formetanato
   * Metiocarb
   * Metomilo
   * Oxamil
   * Pinmicarb
   * Pirimicarb
   * Propamocarb
   * Profam
   * Propoxur
* Inhibidores atípicos:
   * Onchidal
   * Cumarina

### Compuestos naturales (suplementos)

* Huperzina A
* Galantamina

### Inhibidores experimentales

* Acotiamida

## Efectos

Algunos de los efectos principales de las anti-colinesterasas incluyen:

* Acciones sobre el sistema nervioso parasimpático causando bradicardia, hipotensión, hipersecreción glandular, broncoconstricción, hipermotilidad del tracto gastrointestinal y disminución de la presión intraóptica.
* Síndrome de SLUDGE (SLUDGE syndrome).
* Acciones en la unión neuromuscular causando una prolongada contracción muscular.
