Нилотиниб (AMN 107, Тасигна®, «Новартис Фарма», Швейцария), ингибитор Bcr/Ablтирозинкиназы 2-й линии (ИТК2), обладает наибольшей селективностью по отношению к данному онкогену из всех ИТК, в настоящее время применяющихся для лечения хронического миелолейкоза (ХМЛ). Это означает, что он малоактивен или неактивен в отношении других тирозинкиназ, уменьшает риск побочных явлений, связанных с ингибированием белков, не являющихся мишенью терапии. Это подтверждается на практике отсутствием угрожающих жизни нежелательных явлений у больных, получающих нилотиниб. Несмотря на то, что препарат был создан на основе молекулы иматиниба, нилотиниб не обладает с ним перекрестной токсичностью. В статье обращено внимание на правила приема препарата, соблюдение которых сводит к минимуму бесконтрольное повышение или снижение концентрации нилотиниба в плазме, что в свою очередь может привести к токсическому воздействию или снижению эффективности препарата — прием строго натощак, осторожность при совместном приеме с препаратами, влияющими на активность системы цитохрома и препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ. Характерной особенностью профиля токсичности нилотиниба является редкость нежелательных явлений, проявляющихся клиническими симптомами и значительная частота лабораторных отклонений. Приведены практические рекомендации по тактике ведения больных с теми или иными нежелательными явленими, в частности, с сыпью, зудом, гипербилирубинемией, гипергликемией, повышением содержания амилазы и липазы, удлинением интервала QTcF, а также больных ХМЛ, желающих иметь детей.
негематологическая токсичность, цитохромы, гипербилирубимения, гипергликемия, удлинение qt, тератогенность