Введение. На протяжении последних лет особое внимание уделяется фотосенсибилизаторам, поглощающим и флуоресцирующим в ближней инфракрасной области спектра. Одним из наиболее перспективных фотосенсибилизаторов является синтетическое производное бактериохлорина - препарат бактериосенс.Цель исследования - доклиническое изучение биораспределения и фармакокинетики препарата бактериосенс у животных.Материалы и методы. Активный компонент препарата бактериосенс - (мезо-тетра(3-пиридил)бактериохлорин) с λmax= 747 нм. Биораспределение и фармакокинетику препарата изучали на мышах и кроликах. Препарат вводили однократно внутривенно в 3 дозах: для мышей - 1,0; 2,5 и 6,25 мг/кг, для кроликов - 0,236; 0,59 и 1,475 мг/кг. Для количественного определения фармакокинетических параметров бактериосенса использовали метод локальной флуоресцентной спектроскопии.Результаты. Из кровотока мыши бактериосенс выводится быстро: через 1 сут при использовании минимальной дозы 1,0 мг/кг и через 4 сут при максимальной дозе 6,25 мг/кг. В коже, мышце и селезенке препарат сохраняется до 4 сут при 6,25 мг/кг и до 24 ч при 1,0 мг/кг. Наиболее интенсивно накапливается и длительно удерживается препарат в сальнике, печени и почках - свыше 6 сут при дозе 6,25 мг/кг и 2 сут при 1,0 мг/кг. Аналогичная картина наблюдается у кроликов. Бактериосенс быстро выводится из кровотока: через 1 сут при применении в дозе 0,236 мг/кг и через 3 сут при 1,475 мг/кг. В коже, мышце и селезенке препарат регистрируется до 4 сут при использовании дозы 1,475 мг/кг и до 3 сут при 0,236 мг/кг. Наиболее интенсивно накапливается и длительно удерживается бактериосенс в сальнике, печени и почках: более 6 сут при использовании дозы 1,475 мг/кг и 4 сут при дозе 0,236 мг/кг.Выводы. Бактериосенс в течение 3-4 сут выводится из кровотока животных при использовании максимальной дозы, в 2,5 раза превышающей терапевтическую. Продолжительность периода полувыведения бактериосенса для мышей прямо пропорционально зависит от дозы и увеличивается от 8 до 24 мин; для кроликов период полувыведения независимо от дозы составил 20 мин. В коже препарат регистрируется не более 4 сут. Основные пути элиминирования бактериосенса из организма животных проходят через почки и печень.Исследование выполнено в соответствии с этическими нормами обращения с животными, принятыми Европейской конвенцией по защите позвоночных животных, используемых для исследовательских и иных научных целей.
биораспределение, нормированная флуоресценция, сыворотка крови