Трансдермальные формы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) активно используются при болевом синдроме легкой и средней интенсивности, при ушибах, растяжениях мышц, спортивных травмах, а также при широчайшем круге заболеваний опорно-двигательного аппарата. Трансдермальное применение НПВП преследует своей целью создание достаточно высоких концентраций препарата в очаге поражения при условии максимального снижения побочных эффектов, связанных с его системным действием. Цель исследования - сравнительное моделирование эффектов НПВП при трансдермальном применении. Материал и методы. Выполнено хемореактомное профилирование шести НПВП(мелоксикам, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, нимесулид, декскетопрофен). Анализ фармакологических «возможностей» молекул в рамках хемореактомной методологии проводился посредством сравнения химической структуры исследуемой молекулы со структурами миллионов других молекул, для которых молекулярно-фармакологические свойства уже были изучены в экспериментальных и клинических исследованиях. «Обучение» алгоритмов искусственного интеллекта на основе «больших данных», представленных в базах данных PubChem/PHARMGKB, HMDB, STRING и др., осуществлялось с многоуровневым контролем качества обучения с использованием «скользящего контроля» в рамках комбинаторной теории разрешимости и теории классификации значений признаков. Результаты и обсуждение. По сравнению с другими НПВП, мелоксикам накапливается преимущественно в мышцах, в коже и, в гораздо меньшей степени, в тканях сердца, лимфоцитах, гонадах и хряще. В модели отека, вызванного кротоновым маслом, мелоксикам показал наибольший дозозависимый противоотечный эффект. Анализ системных эффектов НПВП показал, что мелоксикам в наименьшей степени может затрагивать метаболизм витаминов A, D, PP, Вб, чем другие НПВП. Заключение. Результаты хемореактомного анализа указывают на возможность эффективного и длительного применения мелоксикама в виде геля при минимуме побочных эффектов.
нестероидные противовоспалительные препараты, топическое применение, системы искусственного интеллекта, гель, мелоксикам, ибупрофен