Описаны синтез и антибактериальные свойства серии аминоалкиламидов гликопептидного антибиотика эремомицина. Новые полусинтетические гликопептиды были получены трансформацией С-концевой карбокcильной группы макроциклического кора эремомицина (2) в карбоксамидную с использованием серии диаминов в присутствии PyBOP в качестве конденсирующего агента. Исследование антибактериальных свойств показало, что все аминоалкиламиды эремомицина 4a-4g обладают более высокой активностью как в отношении большинства чувствительных, так и резистентных к гликопептидам штаммов грамположительных патогенов по сравнению с исходным эремомицином (2), а также «золотым стандартом» - ванкомицином (1). Увеличение аминоалкильной цепи от 2 до 5 атомов углерода приводит к незначительному снижению активности аминоалкильных производных амида эремомицина.
гликопептидные антибиотики, аминоалкиламиды эремомицина, полусинтетические производные, антибактериальная активность