Cerebrovascular actions: Four actions have been identified in terms of the drugs’ influence on intracranial hemodynamics: 1 because of their action on presynaptic α-2A receptors, they reduce endothelin-1 production, and facilitate nitric oxide production; 2 because of their action on arteriolar smooth muscle α-2B receptors, they may increase tone directly and create vasoconstriction and hypertension effects regional but also systemic, which apparently is achieved through the L-type calcium channels and with high doses; 3 through the sedative effect and their action on the locus ceruleus and activation of the metabolic-vascular coupling, they may promote vasoconstriction and, consequently, reduced cerebral blood flow CBF at least in some regions of the brain; and finally 4 the systemic effects of the drugs that induce bradycardia and hypotension may activate autoregulatory mechanisms with preserved CBF but with vasodilation and increased cerebral blood volume CBV.
Acciones a nivel vascular cerebral: se han identificado 4 acciones del fármaco que pueden influenciar la hemodinámica intracraneal: 1 al actuar sobre los receptores alfa-2A presinápticos disminuye la liberación de noradrenalina, promoviendo la vasodilatación indirecta por disminución de la producción de endotelina-1 y facilita la producción de óxido nítrico; 2 al actuar sobre los receptores alfa-2B del músculo liso arteriolar puede incrementar directamente el tono y generar un efecto vasoconstrictor e hipertensor regional del SNC, pero también sistémico, lo cual logra al parecer mediante los canales tipo L de calcio y con dosis altas; 3 la sedación y tranquilidad generada por el fármaco, actuando sobre el locus ceruleus y mediante la estimulación del acople metabólico-vascular promovería la vasoconstricción y consiguiente reducción del flujo sanguíneo cerebral FSC, por lo menos en algunas regiones del encéfalo, y por último, y 4 los efectos sistémicos del fármaco, induciendo bradicardia e hipotensión, deberían activar los mecanismos de autorregulación con conservación del FSC, pero con la vasodilatación y el consiguiente aumento del volumen sanguíneo cerebral VSC.