section_heading: Farmakoterapijska skupina i djelovanje
paragraph_text: Cimetidin je reverzibilni, kompetitivni antagonist vezanja histamina na H2 receptore. Visoko je selektivan i ne utječe na aktivnost H1 receptora ili na receptore ostalih autakoidnih hormona. Jakost blokiranja lučenja želučane kiseline uzrokovano histaminom ili nekim drugim H2 agonistom ovisi o dozi cimetidina - stupanj inhibicije korespondira s plazmatskom koncentracijom cimetidina u širokom području. Osim toga, cimetidin blokira lučenje želučane kiseline uzrokovao agonistima muskarina ili gastrina, iako taj učinak nije uvijek kompletan. Ovakav višestruki inhibitorni učinak nije rezultat nespecifičnih djelovanja na receptore histamina, muskarina ili gastrina, - takav učinak upućuje na to da aktiviranje muskarinskih i gastrinskih receptora rabe histamin kao krajnji, zajednički medijator. Štoviše, histaminergična stimulacija parijetalnih stanica želuca važna je za pojačavanje signala koje pokreću acetilkolin i gastrin kada djeluju svaki na svoj receptor. Svojstvo cimetidina da blokira i histamin i gastrin i acetilkolin čini ga potentnim inhibitorom svih faza lučenja želučane kiseline. Stoga cimetidin blokira lučenje želučane kiseline i tijekom gladovanja i tijekom noći, a također i lučenje želučane kiseline izazvano hranom, asocijacijom na hranu, rastezanjem želuca, inzulinom ili kofeinom. Cimetidin smanjuje i volumen želučanog soka i njegovu kiselost. Lučenje pepsina općenito pada paralelno sa smanjenjem volumena želučanog soka. Lučenje intrinzičnog faktora je također smanjeno, ali apsorpcija vitamina B12, s obzirom na to da se intrinzični faktor i inače luči u suvišku, adekvatna je i tijekom dužeg perioda liječenja cimetidinom. Koncentracija gastrina u plazmi nije znatnije poremećena, štoviše, nešto je povećana putem negativne povratne sprege zbog smanjene kiselosti želuca.