section_heading: Farmakologija
paragraph_text: Midazolam je benzodiazepin kratkog djelovanja u odraslih koji ima poluživot eliminacije od 1,5 do 2,5 sata. U starijih osoba, kao i male djece i adolescenata, poluživot uklanjanja iz tijela je duži. Midazolam se metabolizira u aktivni metabolit alfa-hidroksimidazolam. Deficiti vezani uz dob (starije osobe), bubrežni i jetreni status utječu na farmakokinetičke čimbenike midazolama kao i njegovog aktivnog metabolita. Međutim, aktivni metabolit midazolama je mali i doprinosi samo 10 posto biološke aktivnosti midazolama. Midazolam se oralno slabo apsorbira, a samo 50 posto lijeka dospije u krvotok. Midazolam se metabolizira enzimima citokroma P450 (CYP) i konjugacijom glukuronida. Terapeutski i štetni učinci midazolama nastaju zbog njegovih učinaka na GABAA receptore; midazolam ne aktivira GABAA receptore izravno, ali, kao i kod drugih benzodiazepina, pojačava učinak neurotransmitera GABA na GABAA receptore (↑ učestalost otvaranja Cl-kanala) što rezultira neuralnom inhibicijom. Gotovo sva svojstva mogu se objasniti djelovanjem benzodiazepina na GABAA receptore. Iz toga proizlaze sljedeća farmakološka svojstva: sedacija, indukcija sna, smanjenje anksioznosti, anterogradna amnezija, opuštanje mišića i antikonvulzivni učinci.