Em sua formulação, o spray de pimenta contém porcentagens variadas de oleorresina de Capsicum, cujo princípio ativo é a capsaicina, e um solvente (um álcool como etanol ou isopropanol). Em contato com os olhos, pele ou vias respiratórias, a capsaicina causa um efeito inflamatório que gera uma sensação de dor e ardor, levando à cegueira temporária. O processo é desencadeado pela liberação de neuropeptídios das terminações nervosas. 
Quando uma pessoa é atingida com o spray de pimenta nos olhos ou na pele, a lavagem da região atingida com água é ineficaz porque a
reação entre etanol e água libera calor, intensificando o ardor.
solubilidade do princípio ativo em água é muito baixa, dificultando a sua remoção.
permeabilidade da água na pele é muito alta, não permitindo a remoção do princípio ativo.
solubilização do óleo em água causa um maior espalhamento além das áreas atingidas.
ardência faz evaporar rapidamente a água, não permitindo que haja contato entre o óleo e o solvente.