レパグリニド
各国での商品名
カナダでは GlucoNorm、エジプトでは Repaglinide、他の地域では NovoNorm という名称でデンマークの製薬企業ノボ ノルディスクにより販売されている。
効能・効果
2型糖尿病で食事療法・運動療法の効果が不充分な場合に適用される。
食事療法・運動療法を充分に行いなお、効果が不充分な場合に用いられる。
薬理作用
レパグリニドは膵臓のランゲルハンス島β細胞の細胞膜にあるATP依存性カリウムチャネルを閉鎖する。その結果β細胞が脱分極して細胞のカルシウムチャネルが開き、カルシウムがβ細胞内に流入してインスリンを放出する。スルホニルウレア系の薬剤と同様の薬理作用を示すが、作用時間が短く、スルホニルウレア系の薬剤と比べ、低血糖発作を起こしにくいといわれている。
副作用
重大な副作用として、低血糖(15.1%)、肝機能障害(0.4%)、心筋梗塞（頻度不明）がある他、下痢、嘔気／嘔吐、体重増加などが報告されている。
英語版添付文書では心筋梗塞(2%)のほか、狭心症(1.8%)、心血管死(0.5%)が重篤な副作用とされている。
薬物相互作用
レパグリニドはCYP3A4酵素の基質となる物質であり、シクロスポリンやクラリスロマイシン、アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾールやケトコナゾール）と同時に使用すべきではない。レパグリニドと上記の薬剤を同時に内服すると、レパグリニドの血漿中濃度の上昇を来たし、低血糖を起こす恐れがある。
リファンピシンの薬物代謝酵素誘導により、レパグリニドの血中濃度が低下する可能性があり、血糖降下作用を減弱することが予想される。
クロピドグレル（CYP2C8阻害薬）と併用すると、急激に血糖値が低下する。両薬剤を同日（同時ではなくとも）に服用すると、レパグリニドの血中濃度は5倍に上昇する。
レパグリニドはスルホニルウレアと同様の作用機序であるので、併用すべきでない。
開発の経緯
レパグリニドの元となった薬剤は1983年に発見され、1990年にベーリンガーインゲルハイムが買収合併により権利を獲得した。レパグリニドはノボ ノルディスクにライセンス供与され、米国FDAに1992年4月に新薬臨床試験開始届が提出された。その後1997年7月に新薬承認申請資料が提出され、同年12月に速やかに承認された。
日本ではノボ ノルディスクが開始した医薬品開発を大日本住友製薬が2004年に引き継ぎ、2011年1月に承認を取得した。
米国での商品名 Prandin は、作用時間が prandium（ローマの昼食）に掛かる時間と近い事から名付けられている。