トラネキサム酸
作用
血中のプラスミノーゲンはフィブリンに結合してプラスミノーゲン活性化因子（tPA、uPA）により活性化され、フィブリンを分解する。トラネキサム酸はここでフィブリンに拮抗してプラスミノーゲンに結合して活性化を阻害し、これによってフィブリンの分解による出血を抑制する。抗プラスミン剤（antiplasmin）として、一次線溶亢進による異常出血には極めて有効とされる。
トラネキサム酸は、プロテアーゼのインヒビターとして認識されているが、プラスミン阻害作用、プラスミノーゲンのプラスミン変換の阻害以外に作用点はない。プラスミンはセリンプロテアーゼに分類されるが、トラネキサム酸はプラスミン以外のセリンプロテアーゼ、例えばトリプシンを阻害しない。
薬物動態
血中半減期は1-1.5時間程度であり、3-4時間以内に腎臓から尿中に排出される。腎機能障害のある人の場合は半減期が遅延する。
医療用途
全身性線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向（白血病、再生不良性貧血、紫斑病など）、局所線溶亢進が関与すると考えられる出血傾向（肺出血、腎出血、鼻出血など）、扁桃腺炎･喉頭炎による咽頭痛、口内炎による口内痛及び口内粘膜アフタなどに適応がある。抗炎症作用として耳鼻科領域の喉の痛みを緩和することは出来るが、解熱作用はない。
外科手術等で身体に侵襲を加えた後の浮腫などの生体反応を抑えるために処方されることもある。
一般市販品
市販の一般用医薬品にも配合される商品がある。従来からの止血剤としては歯茎の出血・炎症を抑えるとして、歯磨剤などにも入れられている。 
肝斑（シミ）の治療に内服のトランシーノが第一類医薬品として販売されている。トラネキサム酸は日本国外で色素沈着の緩和に用いられたことはなかったが、日本では肝斑が薄くなったということから適用外処方されるようになり、『今日の治療指針2007年版』にも内服薬が処方例として掲載されるようになり、臨床試験が行われ2007年に一般医薬品として発売された。
トラネキサム酸は化粧品にも配合される。2002年に資生堂の申請で医薬部外品の美白有効成分として承認を得た。
副作用
内服薬には、軽い月経の減少や胃の不調がある。併用禁忌薬や、患者の危険因子を慎重により分ければ、それ以外の人では血栓症のリスクは増加されていない。
生体内における線溶（体内で生じた血栓を溶解する生体反応）を抑制する作用があるため、脳血栓や心筋梗塞、血栓性静脈炎などの疾患をもつ人に対しては慎重投与。また、圧迫止血処置を受けている人や、術後臥床状態にある人は静脈血栓を生じやすいので注意が必要である。