Heparín aktívne inhibuje zrážanie krvi. Prírodný antikoagulant je súčasťou systému proti zrážaniu krvi. Fibrinolyzín je tiež zahrnutý. Nástroj je reprezentovaný roztokmi pre injekcie, masti a gély. Tablety heparínu sa nevyrábajú.
Liek má priamy vplyv na faktory, ktoré sú zodpovedné za zrážanie krvi. Medzi jeho funkcie patrí blokovanie biosyntézy trombínu a redukcia agregácie krvných doštičiek. Okrem antikoagulačného účinku heparín ovplyvňuje hyaluronidázu, ktorá sa aktívne podieľa na regulácii permeability tkaniva. Liek pomáha rozpúšťať zrazeniny v krvi, pozitívny vplyv na prietok krvi kardiovaskulárnym systémom.
Keď sa liek vstrekuje do tela, dochádza k poklesu hladiny cholesterolu v beta-lipoproteínoch. Liek zlepšuje stav lipemickej plazmy. Heparín má tiež hypolipidemický účinok, ktorý je spôsobený lipoproteínovou lipázou. S rozpadom tuku sa znižuje obsah lipidov v krvi a odstraňujú sa chylomikróny.
Heparín sa nepoužíva ako hypocholesterolemické činidlo, pretože môže spôsobiť krvácanie.
Liek má imunosupresívny účinok. To umožňuje použitie pri autoimunitných ochoreniach: hemolytická anémia (s aktiváciou rozkladu červených krviniek sa znižuje množstvo hemoglobínu v krvi); glomeronephritis, ochorenie obličiek a mnoho ďalších. Heparín môže predísť kríze spôsobenej odmietnutím orgánov počas transplantácie.
Liek potláča reakcie, ktoré sa vyskytujú počas interakcie buniek zodpovedných za imunitu (T, B), čo tiež potvrdzuje jeho imunosupresívne vlastnosti.
Zavedenie heparínu do tela sa uskutočňuje venóznymi, svalovými alebo subkutánnymi injekciami. Jeho antikoagulačný účinok je rýchly, ale reakcia je relatívne krátka:
Napriek tomu, že hypokoagulácia je najvýraznejšia počas podávania žíl, v praxi sa injekcie často používajú pod kožou a do svalu.
Liek pomáha eliminovať:
Dôvody na vymenovanie heparínu môžu slúžiť ako infarkt myokardu, s nadhodnotením kardiogramu ST segmentu, ktorý je spôsobený:
S pomocou heparínu sa zrážaniu krvi zabraňuje transfúziou krvi a hemoadilisom.
Nástroj spracováva periférne venózne katétre.
Napriek tomu, že návod na použitie poskytuje úplný obraz o užívaní lieku, postupy sú nevyhnutne kontrolované zamestnancami zdravotníckych zariadení. Liečebný režim je určený lekárom individuálne.
Akútny infarkt myokardu zahŕňa zavedenie prostriedkov ako pohotovostnú starostlivosť (ak neexistujú kontraindikácie). Liek sa vstrekne do žily v množstve od 15 do 20 tisíc jednotiek. Po podaní pacienta do nemocnice sa liek podáva intramuskulárne v množstve 40 000. Jednotky počas dňa, 5 - 10 000. Jednotky po 4 hodinách.
Počas zavádzania lieku by sa mala venovať osobitná pozornosť zrážaniu krvi. Obdobie koagulácie by malo niekoľkokrát prekročiť normu. Niekoľko dní pred ukončením užívania drog sa dávky znížia na 2,5 - 5 tisíc jednotiek. Tiež zvyšuje interval medzi užívaním lieku. Po troch až štyroch dňoch od začiatku liečby je vhodné pridanie nepriamych koagulantov (fenilina, neodicoumarin). Na konci podávania heparínu pokračuje liečba nepriamymi koagulantmi.
Odkvapkávacia infúzia - jeden zo spôsobov, ako liek používať. Takéto zavedenie je účinné pri porážke pľúcnej artérie masívnymi trombotickými masami. V tomto prípade sa dávka pohybuje od 40 do 60 tisíc IU počas dňa.
Perkolácia periférnej a venóznej trombózy je uľahčená zavedením liečiva v dávke 20-30 a neskôr od 60 do 80 IU za deň. Zrážanie krvi je indikátor, ktorý by mal byť neustále pod kontrolou. Hepardín má priamy vplyv na krvnú zrazeninu, prispieva k rozvoju kolaterálneho obehu. Súčasne sa trombus spomaľuje vo vývoji, minimalizuje sa riziko kŕčov (ostré zúženie krvných ciev).
Ako profylaktické činidlo pre tromboembóliu sa liek podáva subkutánne v dávke 5 000 jednotiek za deň. Postup sa vykonáva pred a po operácii. Trvanie expozície heparínu s jedným vstupom - od 12 do 14 hodín.
Je tiež vhodné použiť liek na riedenie krvi na jeho zriedenie. Darca sa injikuje intravenózne 7,5-10 tisíc jednotiek lieku.
Účinok sa posudzuje podľa času, počas ktorého dochádza k zrážaniu krvi. Akonáhle liek začne pôsobiť, spomaľuje sa opätovná kalcifikácia plazmy, čo naznačuje proces koagulácie. Súčasne sa znižuje rezistencia na liek, čo vedie k zvýšeniu času zrážania. Zmeny v protrombotickom indexe, ako aj prítomnosť prokonvertínu a fibrinogénu nie sú pozorované.
Prvý týždeň po začiatku liečby sa má každé 2 dni monitorovať zrážanie krvi s následným zvýšením v tomto období. Akútna venózna alebo arteriálna obštrukcia vyžadujúca chirurgický zákrok poskytuje povinné monitorovanie času zrážania najmenej 2-krát počas prvého dňa. Na druhý a tretí deň postačuje jeden postup. Ak sa zavedenie geparda vykonáva frakčnou metódou, pacientova krv sa odoberie na vzorku bezprostredne pred injekciou.
Pri nádoroch a vredoch gastrointestinálneho traktu by sa užívanie lieku malo liečiť s veľkou opatrnosťou. To isté treba vziať do úvahy pri zvýšení krvného tlaku, kachexii, po pôrode a po operácii (počas prvých 7 dní). Výnimkou sú situácie, keď je podávanie lieku nevyhnutné.
Progamín sulfát pôsobí ako antagonista heparínu, jeho účinok je opačný.
Heparínová masť sa používa v množstve 1 mg na plochu kože 3 m2. Nástroj je vyhladený masážnymi pohybmi. Postup sa uskutočňuje raz až trikrát denne. Je tiež možné použiť rektálne tampóny a hrubé vankúšiky, ktoré sa aplikujú priamo na poranené uzliny a fixujú sa bandážou. Trvanie a frekvenciu procedúr určuje lekár.
Niekedy použitie heparínu spôsobuje:
Na začiatku liečby heparínom sa môže vyskytnúť prechodná trombocytopénia (keď krvné doštičky narastú na 80 - 150 miliárd na liter). Tento proces sa nevzťahuje na komplikácie a postupy pokračujú v rovnakom poradí.
Najhorším scenárom použitia heparínu je závažná forma trombocytopénie s možným fatálnym následkom. Ak sa počet krvných doštičiek v krvi zníži na 80x10⁹ / l alebo 50% pod normu, potom liek odmietnu podať.
Ťažká trombacetopénia môže spôsobiť koagulopatiu, ktorá vyčerpáva zásoby fibrinogénu.
Vedľajšie účinky lieku sú pozorované v nasledujúcich prípadoch:
Keď liečba heparínom môže zmeniť biochemické zloženie krvi. Zamietnutie prostriedkov alebo ukončenie ich zavádzania môže spôsobiť falošný nárast hladiny glukózy v krvi a falošne pozitívny indikátor bromsulfaleínového testu.
U niektorých pacientov (od 3 do 30%) môže zavedenie heparínu spôsobiť nedostatočnú odpoveď. Hovoríme o štandardnej dávke, ktorej použitie za normálnych podmienok poskytuje požadovaný terapeutický účinok. Odpor heparínu sa zvyčajne stáva dôsledkom:
Neschopnosť haparínu prekonať placentárnu bariéru prakticky eliminuje negatívny účinok lieku na plod. O tejto vlastnosti lieku ukazujú početné štúdie. Liek však môže spôsobiť predčasný pôrod a spontánne potraty sprevádzané silným krvácaním. Heparín je nebezpečný pre tehotné ženy so sprievodnými ochoreniami a prechádzajúcimi paralelnou liečbou.
Ak sa zavedenie heparínu u tehotnej ženy vykonáva počas 3 mesiacov s použitím vysokých dávok, rozvoj osteoporózy nie je vylúčený.
Epidurálna anestézia sa neodporúča u žien, ktoré nesú plod a podstupujú antikoagulačnú liečbu.
Použitie heparínu počas tehotenstva je povolené v malom množstve a za predpokladu, že prípravok neobsahuje benzylalkohol.
Motorové vozidlá a prevádzkové mechanizmy, ktoré sú nebezpečné
Pri prechode heparínovou terapiou je potrebné upustiť od vedenia vozidiel a operačných mechanizmov, ktoré môžu spôsobiť zranenie. Požiadavka je založená na skutočnosti, že podávanie lieku znižuje odozvu a potláča psychomotorické reakcie.
Deti do troch rokov majú užívať heparín sodný s opatrnosťou. Je to spôsobené prítomnosťou benzylalkoholu v produkte, ktorý môže spôsobiť otravu. Nástroj by sa mal liečiť so zvýšenou pozornosťou po šesťdesiatich rokoch. To platí najmä pre pacientky.
Heparín sa neodporúča u pacientov s osobnou intoleranciou v prípade: t
Účel tejto drogy je možný len lekárom po posúdení zdravotného stavu pacienta.
Hlavným príznakom predávkovania sodnou soľou heparínu je krvácanie. V tomto prípade na odstránenie tohto javu stačí liek odmietnuť. Ak je krvácanie dosť rozsiahle, potom je aktivita heparínu potlačená protamínsulfátom v množstve 1 mg na 100 IU heparínu. Vstúpenie jednopercentného roztoku neutralizátora sa uskutočňuje v žile pri nízkej rýchlosti. Počas 10 minút by množstvo vstrekovaného protamínu nemalo prekročiť 5 ml. Vzhľadom na zrýchlený metabolizmus sodnej soli heparínu sa má dávka protamínsulfátu postupne znižovať.
Sulfát protamínu môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky, niekedy fatálne. Jeho použitie je povolené len v nemocnici so špeciálnym vybavením v prípade naliehavej potreby.
Liek nie je kompatibilný s:
Liek má mnoho analógov, ktoré nemajú významné rozdiely v zložení, ale líšia sa cenou, formou uvoľňovania a objemom. Najobľúbenejšie sú fondy vyrobené v Spojených štátoch, Japonsku a západnej Európe. Analógy heparínu z východnej Európy na domácom trhu reprezentujú známe farmakologické spoločnosti: Actavis, Gedeon Richter, Hexal, Teva a Egis. Domáce drogy sa tiež líšia svojou kvalitou a významným prínosom v cene.
Vonkajšia forma heparínu je účinne nahradená Trombless, Lavenum, Lioton 1000, Heparin-Akrikhin 1000, Trombogel 1000.
Voľba analógu lieku je čisto osobnou záležitosťou, ale konzultácia s odborníkom je povinná.
Heparín sodný je dostupný v injekčných liekovkách s objemom 5 a 10 ml v injekčných liekovkách s objemom 0,1 ml vo forme injekčnej striekačky obsahujúcej 0,2 účinnej látky.
Balenie heparínu vo forme masti je vyrobené z hliníkových rúrok obsahujúcich 15 a 30 ml výrobku.
Liek sa uchováva na tmavom mieste neprístupnom deťom. Vhodné na použitie do 4 rokov od dátumu vydania.
Natalya Fedorovna, 55 rokov, Mozyr
Pred niekoľkými rokmi podstúpila operáciu náhrady aortálnej chlopne. Aby sa zabránilo tvorbe krvných zrazenín sa Warfarin. Pri príprave nasledujúcich operácií sa tablety tohto liečiva nahradili subkutánnymi injekciami heparínu. Operácie boli úspešné, ale na krvné zrazeniny som si ani nepamätal.
Irina Petrovna, 49, Kursk región.
Kŕčové žily a tromboflebitída - môj problém po mnoho rokov. Prekvapivo nikdy predtým nepočula o heparíne. Lacná masť a aký účinok. Pol hodiny po zákroku úplne zabudnem na opuch a pocit ťažkosti, únava zmizne a bolesť sa uľaví. Zdá sa, že nástroj nabíja nohy energiou.
Anna, 32 rokov, Novosibirsk
Heparin Akrigel 1000 v našej rodine s vysokou úctou. Pred niekoľkými rokmi mi tento liek pomohol zbaviť sa hemoroidov, ktoré som získal počas pôrodu. Vďaka heparínu sa zlepšili žily mojej matky v nohách a modriny môjho mladého divoška doslova zmizli pred našimi očami. Najlepšie je, že s takýmito účinkami je masť omnoho lacnejšia ako podobné výrobky zahraničnej výroby.
Heparín je prirodzene sa vyskytujúci polysacharid s vysokou molekulovou hmotnosťou približne 16 000 daltonov.
Komentár experta: v súčasnosti sa heparín nevyrába vo forme tabliet, dokonca ani počas ZSSR, sa vyrobili pilotné dávky, ktoré však boli z dôvodu nízkej účinnosti odmietnuté.
Silchenko E.N. MD
Látka heparín (lat. Heparin) má prirodzený pôvod a je produkovaná bazofilnými bunkami. Najväčšia koncentrácia heparínu sa nachádza v pľúcach a pečeni, v menšom množstve je zastúpená v tkanivách pruhovaného svalstva, myokardu a sleziny. Uvoľňuje sa priamo do krvi a spolu s fibrinolyzínom má priamy antikoagulačný účinok, ničí krvné zrazeniny a má schopnosť znižovať cholesterol.
Heparín sa nepoužíva ako prostriedok na zníženie krvných lipidov kvôli vysokému riziku krvácania. Táto chemická zlúčenina má tiež inhibičný účinok a priaznivo pôsobí na blaho pacientov s autoimunitnými ochoreniami. Látka je veľmi rýchlo zničená tkanivami tela.
Umelo syntetizovaný heparín je dostupný ako zlúčenina heparínu so sodnou soľou (5000 IU / ml v 1 ampulke), ako masti a gély na vonkajšie použitie a nepredáva sa v tabletách a kapsulách. Počiatočná dávka lieku v ampulkách - 5000 IU, sa injektuje intravenózne s následným transferom do subkutánneho alebo intramuskulárneho typu injekcie. Dávky sa určujú na základe diagnózy, spôsobu podávania, znášanlivosti liečiva, atď. Kožné formy sa v týždni trepajú v tenkej vrstve do postihnutej oblasti každých osem hodín.
Kvapalná forma heparínu je znázornená ako:
Heparín na vonkajšie použitie je predpísaný pre: t
Obmedzenia pri používaní heparínu sú spojené s jeho použitím v jednej forme alebo inom uvoľnení.
Zákaz používania lieku vo forme injekcií sa ukladá za týchto podmienok: t
Gély a masti nemôžu byť použité na vredy a nekrotické lézie kože, rán a nie sú rozmazané na slizniciach. V prípade precitlivenosti na zložky masťových alebo gélových odrôd heparínu sa tiež neuplatňujú.
Pri vonkajšej aplikácii sú možné aj alergické reakcie a začervenanie kože v oblasti aplikácie gélu (masť).
U niektorých ľudí (zvyčajne ide o kategóriu pacientov so všeobecnou somatickou úzkosťou, tehotné a dojčiace ženy) spôsobuje zavedenie štandardných dávok heparínu patologickú reakciu na rezistenciu na liek - heparín. Tento stav je veľmi nebezpečný kvôli obtiažnosti diagnózy, keď sa zvyšuje riziko smrteľného krvácania.
Injekčný heparín (bez benzylalkoholu) nie je kontraindikovaný počas gravidity v malých dávkach a na krátkodobé použitie. V niektorých prípadoch však jeho použitie môže spôsobiť spontánne potraty a predčasný pôrod. Dlhodobé užívanie heparínu vedie k osteoporóze. Liek nepreniká do materského mlieka.
Počas tehotenstva a dojčenia je povolená aj vonkajšia forma, ale pod dohľadom lekára.
Deti do troch rokov, liek je predpisovaný s veľkou opatrnosťou z dôvodu nebezpečenstva otravy benzylalkoholom, pacienti po šesťdesiatich rokoch sú tiež vystavení riziku vzniku komplikácií.
Predávkovanie heparínom vo forme roztoku je nebezpečné pre pravdepodobnosť krvácania. Heparín je špecifické antidotum proti protamíniumsulfátu, má sa podávať veľmi pomaly, vzhľadom na rýchly rozpad antikoagulantu v krvi. Antipód lieku má veľký počet nežiaducich reakcií a vyžaduje presné dávkovanie a skúsenosti od špecialistu, ktorý poskytuje lekársku starostlivosť.
Analógy vysokomolekulárneho heparínu vo forme roztoku sa vyrábajú v rastlinách v Rusku, Bielorusku, Nemecku, balených v baleniach po 5 alebo 10 ampúl (cenové rozpätie od 400 do 1200 rubľov). Iné analógy liečiva sú heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktoré na rozdiel od nefrakcionovaných spomaľujú zrážanie na vyššej úrovni, a preto sú schopné zabrániť trombóze. Ich pôsobenie je selektívne, dlhé a predvídateľné, čo uľahčuje vykonávanie terapie u "ťažkých" pacientov. Medzi tieto náhrady heparínu patria Clexane, Fraxiparin, Vassel Due F, Anfibra, Fragmin a ďalšie.
Existuje mnoho analógov heparínových mastí: Heparin-Akrikhin 1000, Laventum, Lioton 1000, Trombless, atď. Najlacnejšia heparínová masť sa vyrába v Rusku, stojí 70 rubľov.
Zo všetkých predložených heparínov sú len masťové a krémové formy relatívne bezpečné a možno ich kúpiť bez lekárskeho predpisu. Injekciu heparínu predpisuje iba lekár.
Heparín je prírodný polysacharid s vysokou molekulovou hmotnosťou 16 000 Daltonov. Liek sa používa v medicíne ako koagulant, ktorý znižuje riziko vzniku krvných zrazenín a zrážania krvi.
Heparín, spolu s fibrinolyzínom, je schopný priamo kombinovať antikoagulačný účinok. Komplexná expozícia prispieva k zničeniu krvných zrazenín a znižuje hladinu cholesterolu v tele.
Zlúčenina blokuje syntézu trombínu, čo znižuje stupeň agregácie trombocytov.
Čo v tomto článku:
Exogénny heparín je identický s tým, ktorý produkuje samotné telo. Pod vplyvom heparínu sa zosilňuje syntéza anti-lipidového enzýmu a trombín sa transformuje na antitrombín.
Účinok liečiva pri intravenóznom podaní začína 5 minút po injekcii a intramuskulárnou injekciou sa účinok začína po 15-20 minútach.
Pomalý záchvat heparínu nastáva len pri subkutánnej injekcii. Účinok zlúčeniny trvá 5 hodín po podaní.
Na predĺženie času pôsobenia lieku je zavedenie heparínu sodného alebo vápnika. Použitie týchto zlúčenín umožňuje subkutánne podávanie predĺžiť dobu inhibičných účinkov na 8 hodín.
Použitie heparínu ako anti-lipidového činidla je nepraktické vzhľadom na možný vývoj krvácania. Použitie lieku má supresívny účinok na prácu imunitného systému, čo priaznivo ovplyvňuje zdravie pacientov trpiacich autoimunitnými patológiami. Pri prenikaní do tkanív tela sa zlúčenina veľmi rýchlo zničí.
Lieky sa používajú na prevenciu a elimináciu komplikácií vo forme krvných zrazenín a embólií. Okrem toho sa liečivo používa ako profylaktické činidlo na prevenciu vývoja procesov tvorby trombov počas chirurgického zákroku na kardiovaskulárnom systéme.
Cena tohto nástroja závisí od mnohých faktorov, ale je celkom demokratická a prítomnosť pozitívnych hodnotení poukazuje na vysokú účinnosť lieku.
Heparín je v súčasnosti dostupný v niekoľkých dávkových formách.
V sovietskych časoch boli uskutočnené pokusy o uvoľnenie tabliet heparínu, boli tiež vyvinuté inštrukcie na použitie tejto formy liečiva, ale kvôli zníženej účinnosti bolo uvoľňovanie tejto formy liečiva prerušené.
Hlavnou formou produkcie heparínu je roztok na intravenózne alebo subkutánne podanie.
Liek sa predáva vo veľkých ampulkách po 5 ml a malých ampulkách obsahujúcich 1 ml roztoku. Malé ampulky sú vyrobené v zahraničí.
Balenie lieku môže obsahovať 10 a 50 ampúl v jeho zložení, liek bol nedávno uvedený na trh v baleniach obsahujúcich 100 ampúl.
Okrem injekčného roztoku sa liek vyrába vo forme: t
V zložení masti a gélu je hlavnou účinnou zložkou heparín sodný.
Ďalšie zložky v zložení lieku sú: t
Uchovávajte heparín mimo dosahu detí a chráňte pred priamym slnečným svetlom. Teplota v mieste skladovania roztoku a gélu by nemala prekročiť 25 stupňov.
Skladovateľnosť liečiva vo forme masti a roztoku je 3 roky, pri skladovaní gélu doba použiteľnosti nepresahuje dva roky.
Náklady na drogy v Rusku závisí od regiónu predaja formy lieku a dávky. Cena heparínu sa môže pohybovať od 40 do 1 510 rubľov.
Existuje celý rad liekov s podobnými farmakologickými vlastnosťami.
Analógy liekov sú nasledovné lieky:
Ako náhrada môže byť orálne liečivo použité pod obchodným názvom Phlebodia.
Tento nástroj je v prípade potreby predpísaný na vykonanie laboratórnych testov na zabránenie zrážania krvi. Lekárska príprava má veľký počet pozitívnych hodnotení, hovorí o efektívnosti využívania finančných prostriedkov.
Väčšina spätnej väzby od pacientov, ktorí užívali heparín na liečbu komplikácií kŕčových žíl, je pozitívna.
Liek sa používa ako hlavný alebo pomocný prostriedok v prípade trombózy alebo riziká jej výskytu pri vývoji kŕčových žíl.
Je tiež vhodné vziať ho na preventívne účely.
Nástroj sa odporúča použiť v prípade:
Okrem toho liek má kontraindikácie. Všetky z nich sú spojené s použitím určitej formy uvoľňovania liečiva.
Stojí za to pripomenúť, že pred použitím musíte konzultovať s odborníkom.
Aplikujte liek Heparín vo forme injekcie, ak existuje:
Tieto prípady zahŕňajú odmietnutie vziať liek.
V návode na použitie sa jasne uvádza, koľko lieku sa má použiť av akej dávke.
Ako preventívne opatrenie proti výskytu krvných zrazenín s kŕčovými žilami by sa podávanie lieku malo uskutočňovať subkutánne pri 5 000 IU denne. Prvá dávka sa podáva intravenózne a v budúcnosti sa zavedenie roztoku uskutočňuje subkutánne. Interval medzi injekciami je 8-12 hodín. Zóna injekcie je zvyčajne predná laterálna stena brucha.
Ihla sa vloží celkom hlboko do podkožného záhybu, ktorý sa musí uchovávať až do úplného podania lieku.
Pri podávaní injekcií je potrebné neustále meniť polohu injekcie, aby sa zabránilo tvorbe hematómov.
Návod na použitie jasne reguluje dávkovanie, ale napriek tomu by sa používanie lieku malo vykonávať pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára. Liečebný režim je určený s prihliadnutím na individuálne charakteristiky pacienta.
Vedenie infúzie je jedným zo spôsobov podávania lieku. Tento spôsob podávania je účinný v prípade lézie pľúcnej artérie s trombotickými masami, ktoré sa tvoria ako komplikácia pri vývoji kŕčových ochorení. Dávka lieku v tomto prípade sa môže pohybovať od 40 do 60 tisíc jednotiek počas dňa.
Ak má pacient takú komplikáciu kŕčových žíl ako periférna a venózna trombóza, potom je stav osoby uľahčený podávaním dávky 20-30 tisíc jednotiek. a ďalej od 60 do 80 000. IU počas dňa. Pri vykonávaní injekcií by mal byť index zrážanlivosti neustále pod dohľadom ošetrujúceho lekára.
Na profylaxiu rizika tromboembolizmu pri kŕčových žilách sa prípravok podáva vo forme subkutánnej injekcie v množstve 5 000 jednotiek denne. Doba expozície liečiva v jednej injekcii je od 12 do 14 hodín.
Pri vstrekovaní je zakázaný alkohol. Injekcie heparínu a alkohol sú nekompatibilné.
Stojí za zmienku, že použitie liekov môže spôsobiť vedľajšie účinky. Patrí medzi ne:
V prípade takýchto prejavov sa má podávanie lieku prerušiť.
Heparín sa vyznačuje prirodzeným antikoagulačným účinkom. V kombinácii s fibrinolyzínom je jednou zo zložiek fyziologického systému proti zrážaniu krvi.
Liek patrí do kategórie antikoagulancií, ktoré majú priamy účinok: priamo ovplyvňuje zrážanie krvi.
Hlavná zložka poskytuje úplné blokovanie biosyntézy trombínu a tiež znižuje agregáciu krvných doštičiek.
"Heparín" má ako antikoagulačný účinok, tak významne znižuje intenzitu fungovania hyaluronidázy, v malej miere vedie k práci fibrinolytických vlastností krvi a má pozitívny vplyv na koronárny prietok krvi.
Môžu existovať rôzne indikácie na použitie:
Roztok "heparín" sa predpisuje ako kontinuálna intravenózna infúzia, alebo vo forme intravenóznych injekcií uskutočnených v určitom intervale.
Na profylaktické účely, s / c, 5 tisíc IU za deň, v intervaloch 8 až 12 hodín, oblasť pre injekcie je spravidla predná laterálna stena brucha, preto je potrebná tenká ihla.
Zavádza sa celkom hlboko, v kolmej polohe, do kožného záhybu držaného palcom a ukazovákom až do úplného vstreknutia liečiva.
Je potrebné neustále meniť miesto vpichu, aby sa zabránilo tvorbe hematómov. Počiatočná injekcia sa má vykonať niekoľko hodín pred operáciou, v pooperačnom období sa vykonáva po dobu desiatich dní av niektorých prípadoch aj dlhšie.
Objem prvej dávky podávanej na liečbu sa často rovná 5 000 IU. To sa uskutočňuje intravenózne. Liečba potom pokračuje intravenóznymi infúziami.
Udržiavacie dávky sa určujú v závislosti od spôsobu aplikácie:
Pri intravenóznom podaní sa dávky "heparínu" vypočítajú tak, aby aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (bol 1,5-2,5-násobok kontroly. Pri podávaní v malých dávkach na prevenciu trombózy nie je potrebné kontinuálne monitorovať APTT, pretože jeho zvýšenie nie je významné.
Pravidelná intravenózna infúzia sa považuje za najefektívnejší spôsob aplikácie heparínu ako pravidelné injekcie, pretože poskytuje konštantnejšiu hypokoaguláciu a len niekedy spôsobuje krvácanie.
Pri realizácii mimotelového obehu by mal byť liek podávaný v dávke 140-400 IU / kg alebo 1,5-2 tisíc IU na 500 ml krvi. Pri hemodialýze sa najprv intravenózne vstrekne 10 000 IU, potom ďalších 30-50 tisíc IU uprostred procedúry. U starších pacientov sa má dávka znížiť.
Liek sa podáva intravenózne deťom: vo veku 1-3 mesiace - 800 IU / kg denne, 4-12 mesiacov - 700 IU / kg denne, viac ako 6 rokov - 500 IU / kg denne pod lekárskym dohľadom.
Heparín sa používa ako profylaktický prostriedok proti tvorbe krvných zrazenín pri srdcových infarktoch, znakoch embólie a trombózy, ako aj pri vykonávaní operácií na cievach alebo srdci, takže krv v zariadeniach, ktoré poskytujú krvný obeh alebo hemodialýzu, sa predčasne nezráža. Tento liek sa používa v laboratóriách pri vykonávaní krvných testov na rovnaký účel - aby sa zabránilo predčasnému zrážaniu materiálu. Prax premývania heparínu venóznym katétrom je celkom bežná.
Inými slovami, heparín spomaľuje tvorbu látky, ako je fibrín (plazmatický proteín) v krvi, ktorá je štrukturálnym centrom krvnej zrazeniny.
Heparín je dostupný vo forme injekcie, vo forme gélu alebo ako masť. Injekčný roztok môže byť podávaný nielen intravenózne, ale aj intramuskulárne a tiež pod kožou, pričom pôsobí s rovnakou účinnosťou.
Účinnou látkou v akejkoľvek forme uvoľňovania liečiva je heparín sodný, zatiaľ čo v roztoku jeho koncentrácia výrazne prevyšuje koncentráciu v géli. Ak 1 ml roztoku obsahuje 5000 IU, potom rovnaké množstvo gélu alebo masti je iba 1000 IU.
Roztok heparínu sa spravidla vyrába v hermeticky uzavretých fľaštičkách s objemom 5 ml a aktivitou od 5 000 do 20 000 IU v 1 ml.
Terapeutický účinok po použití tohto lieku sa objaví takmer okamžite v prípade intravenózneho podávania roztoku, intramuskulárne podanie oneskorí pôsobenie lieku na pol hodiny, zatiaľ čo subkutánny spôsob podania prostriedku vyvolá účinok až po hodine.
Lekár Vám predpíše dávkovanie lieku na základe vekových ukazovateľov pacienta a tiež zváži súčasné indikácie použitia lieku.
Trvanie expozície heparínu sa pohybuje od 4 do 5 hodín, ak sa podáva intravenózne, približne 6 hodín intramuskulárnou injekciou a takmer 8 hodín subkutánnou cestou podania. Ale preventívny účinok na tvorbu krvných zrazenín pretrváva dlhšie obdobie.
Heparín má rôzne indikácie na použitie v závislosti od formy uvoľňovania liečiva. Heparínový roztok, ako je uvedené vyššie, je teda účinný na prevenciu tromboembolizmu srdca a pľúcnych ciev, trombózy, vrátane prípadov infarktu myokardu, tromboflebitídy končatín, atď.
Pretože hypotenzný účinok lieku je založený na jeho schopnosti expandovať srdcové tepny a zvyšovať koronárny prietok krvi, zvyčajne sa používa ako profylaktický prostriedok proti koronárnej trombóze a tiež na elimináciu angíny.
Vo forme gélu sa heparín používa na liečbu a elimináciu účinkov poranení a podliatín, na odstránenie subkutánnych hematómov, lokalizovaného edému, tromboflebitídy žil vena, povrchovej mastitídy a tiež flebitídy spôsobených injekciami.
Okrem toho je masť účinná v prípadoch, keď je potrebné vyrovnať sa so slonovinou alebo lymfangitídou.
Dávka lieku je predpísaná lekárom, ale denná dávka heparínu závisí od spôsobu jeho podávania. Na intravenózne použitie sa roztok heparínu zriedi izotonickým roztokom chloridu sodného (50 ml) alebo 5% roztokom glukózy a použije sa 4-5 krát denne s frekvenciou 20 kvapiek za minútu.
Pri subkutánnom alebo intramuskulárnom použití sa heparín podáva 2-3 krát denne v množstve od 30 000 do 40 000 IU. Subkutánne podávanie heparínu sa uskutočňuje tenkou ihlou v ramene alebo v oblasti bedrového hrebeňa. Okrem toho treba poznamenať, že subkutánne podávanie sa predpisuje ako profylaktická liečba a intramuskulárne sa používa veľmi zriedka, pretože táto metóda často vedie k výskytu hematómov v mieste vpichu injekcie.
V každom prípade, 1-2 dni pred koncom priebehu užívania lieku, je pacientovi predpísané podávanie nepriamych antikoagulancií (napríklad Warfarínu), ktoré bude musieť užívať aj po vysadení heparínu. Nepriame koagulanty sa najčastejšie vyrábajú ako štandardné tablety, takže pacient užíva tieto lieky samostatne.
V laboratórnych podmienkach, aby sa zabránilo koagulácii krvi v skúmavkách, je zvyčajné pridávať heparín takým spôsobom, aby v skúmavke bolo 2 až 3 U prípravku na 1 ml materiálu.
Krvná transfúzia zahŕňa použitie roztoku heparínu pre darcu v množstve 7500-10000 IU.
Pri povrchových poraneniach, tromboflebitíde, mastitíde sa ako masť alebo gél používa heparín. V tomto prípade aplikovať masť by mala byť tenká vrstva 3-4 krát denne len na neporušenej koži. Ak má pokožka rany alebo vredy, masť sa nedá aplikovať.
V prípade trombózy hemorrhoidných žíl by sa mal aplikovať masť na vatový tampón a po nanesení na postihnutú oblasť je dobré ju fixovať. Termín aplikácie masti nie je dlhší ako 7 dní.
Spravidla sa v prípade dlhodobej liečby roztokom heparínu s použitím veľkých dávok lieku odporúča vykonať terapiu v nemocnici pod dohľadom lekára. Dôvodom je, že počas aplikácie roztoku je potrebné starostlivo sledovať indikátory krvných doštičiek v krvi pacienta a ak sú kriticky znížené, liek sa okamžite zruší. Okrem toho je pre pacientov, ktorí trpia hypertenziou, potrebné neustále monitorovanie krvného tlaku.
Použitie lieku v období po pôrode alebo akékoľvek operácie by nemali byť skôr ako 3 dni. Vzhľadom na hrozbu krvácania sa toto obdobie zvyšuje na 8-10 dní.
Deti majú počiatočnú dávku heparínu v množstve 75 až 100 IU / kg, intravenózne bolusové podávanie lieku sa vykonáva v časovom intervale 10 minút. Následne sa roztok aplikuje intravenóznou infúznou metódou v nižších dávkach.
U novorodencov mladších ako 3 mesiace sa táto podporná liečba pohybuje od 25 do 30 IU / kg / hodina, ale nie viac ako 800 IU / kg počas denného obdobia. Deti od 4 mesiacov do 1 roka s rovnakým množstvom dennej dávky by nemali prekročiť 700 IU / kg a od jedného roka je rýchlosť od 18 do 20 IU / kg / hod., Pričom denná dávka by nemala byť vyššia ako 500 IU / kg
Trvanie liečby určuje iba odborník individuálne.
Ako možno odhadnúť, použitie heparínu je kontraindikované u pacientov so sklonom k hemoragickej diathéze (nadmerné krvácanie) alebo v prítomnosti ochorení vedúcich k oneskorenej zrážanlivosti krvi. Okrem toho sa neodporúča používať liek počas tehotenstva a dojčenia, ani v prítomnosti alergických reakcií na jeho účinnú látku.
Použitie roztoku heparínu je prísne zakázané pri zápalovom procese vo vnútorných dutinách srdca, závažných patologických stavoch obličiek a pečene, leukémii, anémii, srdcovom aneuryzme av prípade venóznej gangrény.
V niektorých prípadoch dlhodobé užívanie lieku zaznamenalo vedľajšie účinky vo forme zvýšeného krvného tlaku, krvácania z gastrointestinálneho traktu, krvácania vnútorných orgánov, chirurgických rán. Existujú záchvaty závratov, bolesti hlavy. V jednotlivých prípadoch sa vyskytujú alergické reakcie (rinitída, urtikária, pruritus) alebo nevoľnosť, vracanie, hnačka.
Približne 6% pacientov je vystavených riziku trombocytopénie, čo je ťažko eliminovateľná reakcia, ktorá môže byť komplikovaná arteriálnou trombózou, ktorá vedie k gangréze alebo cievnej mozgovej príhode (srdcový infarkt). Takáto reakcia môže byť fatálna.
Pri dlhodobej liečbe roztokom heparínu sú stále možné prípady kalcifikácie mäkkých tkanív tela, vzniku osteoporózy, reverzibilnej alopécie (vypadávanie vlasov) a hypoaldosteronizmu.
Okrem použitia heparínu v traumatológii sa masť heparínu často používa v kozmetológii ako omladzujúce činidlo. Okrem toho je schopný vyrovnať sa s akné značiek, odstrániť malé pečate a hematómy.
Ženy ho často používajú na odstránenie opuchov pod očami, ale v tomto prípade by sa mali starostlivo monitorovať, aby na pokožke nevznikli škrabance, na ktorých sa prípravok aplikuje. V opačnom prípade takýto postup len bolí.
Použitie heparínovej masti na zbavenie sa modrín nie je ťažké. Aplikuje sa v malom množstve na čistú pokožku a jemne sa trie. Procedúra sa vykonáva ráno a večer.
Heparínová masť ako kozmetika získala popularitu vďaka svojej dostupnosti a účinnosti pri eliminácii edému. Je však potrebné mať na pamäti, že tento prípravok sa nevzťahuje na kozmetické výrobky, preto by sa mal používať s opatrnosťou po tom, čo sa uistil, že na účinnú látku nie sú žiadne alergické reakcie.
Existuje mnoho analógov roztoku heparínu: Heparin Sandoz, Heparin-Ferein, atď. V prípade masti je to Lavenum, Liotone 1000, Trombless, atď. typu.
Roztok pre in / in a p / na zavedenie bezfarebnej alebo svetložltej farby.
Pomocné látky: benzylalkohol - 9 mg, chlorid sodný - 3,4 mg, voda d / a do 1 ml.
5 ml - ampulky (5) - balenie kartónu.
5 ml - fľaše (5) - balenie kartónu.
5 ml - ampulky (10) - balenie kartónu.
5 ml - fľaše (10) - balenie kartónu.
5 ml - ampulky (50) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml fľaše (50) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml - ampulky (100) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml fľaše (100) - kartónové škatule (pre nemocnice).
Roztok pre iv a p / na zavedenie číreho, bezfarebného alebo svetložltého roztoku.
Pomocné látky: benzylalkohol 9 mg, chlorid sodný 3,4 mg, voda d / a až 1 ml.
5 ml - sklenené fľaše (1) - balenie kartónu.
5 ml - sklenené fľaše (5) - plastové planimetrické obaly (1) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené fľaše (5) - plastové planimetrické obaly (2) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené fľaše (5) - balenie vrstevníc (1) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené fľaše (5) - obaly na obrysy buniek (2) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené ampulky (5) - plastové planimetrické obaly (1) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené ampulky (5) - plastové planimetrické obaly (2) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené ampulky (5) - balenie vrstevníc (1) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené ampulky (5) - balenie vrstevníc (2) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené fľaše (5) - balenie kartónu s oddeľovacou vložkou.
5 ml - sklenené fľaše (10) - balenie kartónu s oddeľujúcou vložkou.
5 ml - sklenené ampulky (5) - kartónové balenia s oddeľovacou vložkou.
5 ml - sklenené ampulky (10) - kartónové balenia s oddeľovacou vložkou.
5 ml - sklenené fľaše (5) - plastové planimetrické obaly (10) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml - sklenené fľaše (5) - plastové planimetrické balenie (20) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml - sklenené ampulky (5) - plastové planimetrické obaly (10) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml - sklenené ampulky (5) - plastové planimetrické balenie (20) - kartónové škatule (pre nemocnice).
Mechanizmus účinku heparínu sodného je založený predovšetkým na jeho väzbe na antitrombín III, ktorý je prirodzeným inhibítorom aktivovaných faktorov zrážania krvi IIa (trombín), IXa, Xa, XIa a XIIa. Heparín sodný je viazaný antitrombínom III a spôsobuje jeho konformačné zmeny. Výsledkom je, že väzba antitrombínu III na koagulačné faktory IIa (trombín), IXa, Xa, XIa a XIIa je urýchlená a ich enzymatická aktivita je blokovaná. Väzba heparínu sodného na antitrombín III má elektrostatický charakter a je do veľkej miery závislá od dĺžky a zloženia molekuly (na viazanie heparínu sodného na antitrombín III, je potrebná penta-sacharidová sekvencia obsahujúca 3-O-sulfátovaný glukozamín).
Najdôležitejšia je schopnosť heparínu sodného v kombinácii s antitrombínom III inhibovať koagulačné faktory IIa (trombín) a Xa. Pomer aktivity heparínu sodného vo vzťahu k faktoru Xa k jeho aktivite vo vzťahu k faktoru IIa je 0,9-1,1. Heparín sodný znižuje viskozitu krvi, znižuje vaskulárnu permeabilitu, stimuluje bradykinín, histamín a ďalšie endogénne faktory, a tak zabraňuje vzniku stázy. Heparín sodný je schopný sorbovať na povrchu membrán endotelu a krvných buniek, čím sa zvyšuje ich negatívny náboj, čo zabraňuje adhézii a agregácii krvných doštičiek. Heparín sodný spomaľuje hyperpláziu hladkého svalstva, aktivuje lipoproteínovú lipázu a má teda účinok znižujúci lipidy a zabraňuje rozvoju aterosklerózy.
Heparín sodný viaže niektoré zložky systému komplementu, znižuje jeho aktivitu, zabraňuje spolupráci lymfocytov a tvorbe imunoglobulínov, viaže histamín, serotonín (to znamená, že má antialergický účinok). Heparín sodný zvyšuje prietok krvi obličkami, zvyšuje vaskulárnu rezistenciu mozgu, znižuje aktivitu hyaluronidázy v mozgu, znižuje aktivitu povrchovo aktívnych látok v pľúcach, potláča nadmernú syntézu aldosterónu v kôre nadobličiek, viaže adrenalín, moduluje odpoveď vaječníkov na hormonálne stimuly, zvyšuje aktivitu parathormónu. V dôsledku interakcie s enzýmami môže heparín sodný zvýšiť aktivitu mozgovej tyrozínhydroxylázy, pepsinogénu, DNA polymerázy a znížiť aktivitu myozínovej ATPázy, pyruvátkinázy, PNK polymerázy, pepsínu. Klinický význam týchto účinkov heparínu sodného zostáva neistý a nie je dostatočne známy.
Pri akútnom koronárnom syndróme bez perzistentnej subtémy segmentu ST na EKG (nestabilná angína, infarkt myokardu bez podtitu segmentu ST) znižuje heparín sodný v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou riziko infarktu myokardu a mortality. Pri infarkte myokardu s eleváciou segmentu ST na EKG je heparín sodný účinný pri primárnej transkutánnej koronárnej revaskularizácii v kombinácii s inhibítormi receptora glykoproteínu IIb / IIIa a pri trombolytickej terapii streptokinázou (zvýšenie frekvencie revaskularizácie).
Vo vysokých dávkach je heparín sodný účinný pri pľúcnom tromboembolizme a venóznej trombóze, v malých dávkach je účinný pri prevencii venózneho tromboembolizmu, vrátane po chirurgických zákrokoch.
Po intravenóznom podaní je účinok lieku takmer okamžite, najneskôr do 10-15 minút a trvá krátko - 3-6 hodín Po subkutánnom podaní sa účinok lieku začína pomaly - po 40-60 minútach, ale trvá 8 hodín.. Deficit antitrombínu III v krvnej plazme alebo v mieste trombózy môže znížiť aikoagulyantny účinok heparínu sodného.
Maximálna koncentrácia (C. Tmax) po intravenóznom podaní sa dosiahne takmer okamžite po subkutánnom podaní za 2-4 hodiny.
Komunikácia s plazmatickými proteínmi - až do 95%, distribučný objem je veľmi malý - 0,06 l / kg (neopustí cievne lôžko kvôli silnej väzbe na plazmatické proteíny). Neprejde cez placentárnu bariéru a do materského mlieka.
Intenzívne zachytené endotelovými bunkami a bunkami mononukleárneho makrofágového systému (bunky retikuloendotelového systému) sa koncentruje v pečeni a slezine.
Metabolizuje sa v pečeni za účasti N-desulfamidázy a heparinázy doštičiek, ktorá sa podieľa na metabolizme heparínu v neskorších štádiách. Zapojenie do metabolizmu trombocytárneho faktora IV (antiheparínový faktor), ako aj väzba heparínu sodného na makrofágový systém, vysvetľuje rýchlu biologickú inaktiváciu a krátke trvanie účinku. Desulfatované molekuly pod vplyvom endoglykozidázy obličiek sa konvertujú na fragmenty s nízkou molekulovou hmotnosťou. TT1/2 trvá 1-6 hodín (v priemere 1,5 hodiny); zvyšuje s obezitou, zlyhaním pečene a / alebo obličiek; znižuje s pľúcnym tromboembolizmom, infekciami, malígnymi nádormi.
Vylučuje sa obličkami, najmä vo forme neaktívnych metabolitov, a len pri zavedení vysokých dávok sa môže vylúčiť (do 50%) v nezmenenej forme. Nie je zobrazená hemodialýzou.
- prevencia a liečba venóznej trombózy (vrátane trombózy povrchových a hlbokých žíl dolných končatín, trombózy renálnych žíl) a pľúcnej embólie;
- prevencia a liečba tromboembolických komplikácií spojených s fibriláciou predsiení;
- prevencia a liečba periférnych arteriálnych embólií (vrátane tých, ktoré sú spojené s ochorením mitrálneho srdca);
- liečba akútnych a chronických koagulopatií (vrátane štádia I DIC);
akútny koronárny syndróm bez pretrvávajúceho zvýšenia segmentu ST na EKG (nestabilná angína, infarkt myokardu bez zvýšenia segmentu ST na EKG);
- infarkt myokardu s eleváciou segmentu ST: s trombolytickou terapiou, s primárnou perkutánnou koronárnou revaskularizáciou (balóniková angioplastika s alebo bez stentovania) a s vysokým rizikom arteriálnej alebo venóznej trombózy a tromboembolizmu;
- prevencia a liečba mikrotrombózy a porúch mikrocirkulácie, vrátane t s hemolytickým koercitívnym syndrómom, glomerulonefritídou (vrátane lupusovej nefritídy) as nútenou diurézou;
- prevencia zrážania krvi počas transfúzie krvi, v mimotelových obehových systémoch (mimotelový obeh počas operácie srdca, hemosorbcia, cytaferéza) a hemodialýza;
- spracovanie periférnych venóznych katétrov.
- precitlivenosť na sodnú soľ heparínu a iné zložky lieku;
- históriu trombocytopénie vyvolanej heparínom (s trombózou alebo bez nej) alebo v súčasnosti;
- krvácanie (okrem prípadov, keď prínos heparínu sodného preváži potenciálne riziko);
- obdobie tehotenstva a dojčenia.
Pacienti s polyvalentnými alergiami (vrátane bronchiálnej astmy).
Pri patologických stavoch spojených so zvýšeným rizikom krvácania, ako sú:
- ochorenia kardiovaskulárneho systému: akútna a subakútna infekčná endokarditída, závažná nekontrolovaná hypertenzia, disekcia aorty, mozgová aneuryzma;
- erózne a ulcerózne lézie orgánov tráviaceho traktu, kŕčové žily pažeráka s cirhózou pečene a inými ochoreniami, dlhodobé užívanie žalúdočných a črevných žliaz, ulcerózna kolitída, hemoroidy;
- ochorenia krvotvorných orgánov a lymfatického systému: leukémia, hemofília, trombocytopénia, hemoragická diatéza;
- ochorenia CNS: hemoragická mŕtvica, traumatické poranenie mozgu;
- vrodený nedostatok antitrombínu III a substitučná liečba antitrombínom III (na zníženie rizika krvácania, majú sa použiť menšie dávky heparínu).
Iné fyziologické a patologické stavy: menštruácia, hroziace potraty, skoré popôrodné obdobie, závažné ochorenie pečene s poruchou funkcie syntetického proteínu, chronické zlyhanie obličiek, nedávno podstúpili operáciu očí, mozgu alebo miechy, nedávno vykonanú punkciu chrbtice alebo epidurálna anestézia, proliferatívna diabetická retinopatia, vaskulitída, deti mladšie ako 3 roky (benzylalkohol, ktorý je v nej t klasicky a anafylaktoidné reakcie), pokročilý vek (nad 60 rokov, najmä žien).
Heparín sa podáva subkutánne, intravenózne, bolusom alebo kvapkaním.
Heparín sa predpisuje ako kontinuálna intravenózna infúzia alebo ako pravidelná intravenózna injekcia, ako aj subkutánne (do brucha). Heparín sa nemá podávať intramuskulárne.
Zvyčajným miestom pre subkutánne injekcie je predná laterálna stena brucha (vo výnimočných prípadoch sa vkladá do horného ramena alebo stehna) pomocou tenkej ihly, ktorá sa má vložiť hlboko, kolmo na záhyb kože medzi palcom a ukazovákom až do konca injekcie. riešenie. Vždy je potrebné striedať miesta vpichu injekcie (aby sa zabránilo tvorbe hematómov). Prvá injekcia sa má vykonať 1-2 hodiny pred začiatkom operácie; v pooperačnom období - vstúpiť do 7-10 dní av prípade potreby aj dlhšie. Počiatočná dávka heparínu, podávaná na terapeutické účely, je zvyčajne 5000 IU a podáva sa intravenózne, po čom liečba pokračuje subkutánnymi injekciami alebo intravenóznymi infúziami.
Udržiavacie dávky sa určujú v závislosti od spôsobu použitia:
- intravenóznou infúziou sa podáva 1000-2000 IU / h (24000-48000 MG / deň), pričom sa heparín zriedi 0,9% roztokom chloridu sodného: t
- pri pravidelných intravenóznych injekciách sa predpisuje 5000 až 10 000 IU heparínu každých 4-6 hodín: t
- po subkutánnom podaní sa podávajú každých 12 hodín až 15 000 až 200 IU alebo každých 8 hodín až 8 000 až 100 000 IU.
Pred zavedením každej dávky je potrebné vykonať štúdiu času zrážania krvi a / alebo aktivovaného parciálneho tromboplastínového času (LPTT), aby sa korigovala nasledujúca dávka.
Pri intravenóznom podaní sú dávky heparínu vybrané tak, že APTT je 1,5 až 2,5-násobok kontroly. Antikoagulačný účinok heparínu sa považuje za optimálny, ak sa čas zrážania krvi predlžuje o faktor 2-3 v porovnaní s normálnou hodnotou. APTT a trombínový čas sa zvyšujú 2-krát (s možnosťou nepretržitej kontroly APTT).
Pri subkutánnom podaní malých dávok (5000 IU 2 - 3-krát denne) nie je potrebné pravidelne kontrolovať APTT na prevenciu tvorby trombov, pretože sa mierne zvyšuje.
Kontinuálna intravenózna infúzia je najúčinnejším spôsobom použitia heparínu, lepšie ako pravidelné (periodické) injekcie, pretože poskytuje stabilnejšiu hypokoaguláciu a menej často spôsobuje krvácanie.
Použitie heparínu sodného v osobitných klinických situáciách.
Primárna perkutánna koronárna angioplastika pri akútnom koronárnom syndróme bez elevácie ST segmentu a pri infarkte myokardu s eleváciou ST segmentu: heparín sodný sa podáva intravenózne v bolusovej dávke 70-100 IU / kg (pokiaľ nie je plánované použitie inhibítorov glykoproteínu IIb / IIla) alebo dávky 50 -60 MG / kg (pri použití spolu s inhibítormi receptorov glykoproteínu IIb / IIla).
Trombolytická liečba infarktu myokardu s eleváciou ST segmentu: heparín sodný sa podáva intravenózne s bolusovou dávkou 60 IU / kt (maximálna dávka 4000 ME), po ktorej nasleduje intravenózna infúzia v dávke 12 IU / kg (nie viac ako 1000 IU / h) pre 24 pacientov. 48 h. Cieľová hladina APTT je 50 - 70 sekúnd, čo je 1,5 - 2,0 krát vyššia ako norma; Kontrola APTT - po 3. 6. 12 a 24 hodinách po začiatku liečby.
Prevencia tromboembolických komplikácií po chirurgických zákrokoch s použitím nízkych dávok sodnej soli heparínu: heparín sodný sa podáva subkutánne, hlboko do záhybu brušnej kože. Počiatočná dávka je 5000 mg 2 hodiny pred začiatkom operácie. V pooperačnom období - 5000 ME každých 8-12 hodín po dobu 7 dní alebo až do úplného obnovenia mobility pacienta (v závislosti od toho, čo nastane skôr). Ak sa na prevenciu tromboembolických komplikácií používa nízkodávkový heparín sodný, nie je potrebné kontrolovať aPTT.
Použitie pri kardiovaskulárnej chirurgii počas operácií využívajúcich mimotelový obeh: počiatočná dávka heparínu sodného je najmenej 150 IU / kg. Ďalej sa heparín sodný injektuje kontinuálnou intravenóznou ipfúziou rýchlosťou 15 až 25 kvapiek / min pri 30 000 IU na 1 liter infúzneho roztoku. Celková dávka je zvyčajne 300 IU / kg (ak je predpokladaná doba trvania operácie kratšia ako 60 minút) alebo 400 IU / kg (ak očakávaná dĺžka trvania operácie je 60 minút alebo viac).
Aplikácia na hemodialýzu: počiatočná dávka heparínu sodného je 25-30 IU / kg (alebo 10 000 IU) intravenózne bolus, potom kontinuálna infúzia heparínu sodného 20 000 IU / 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného rýchlosťou 1500-2000 IU / h (ak nie je uvedené inak) uvedené v príručke hemodialyzačných systémov).
Použitie heparínu sodného v pediatrii: adekvátne kontrolované štúdie použitia heparínu sodného u detí sa neuskutočnili. Predložené odporúčania sú založené na klinických skúsenostiach: počiatočná dávka je 75-100 IU / kg intravenózneho bolusu počas 10 minút, udržiavacia dávka: deti vo veku 1-3 mesiacov - 25-30 IU / kg / h (800 ME / kg / deň) deti vo veku 4-12 mesiacov - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / deň), deti staršie ako 1 rok -18-20 ME / kg / h (500 IU / kg / deň) intravenózne.
Dávka heparínu sodného sa má zvoliť s prihliadnutím na indikátory zrážania krvi (cieľová hladina APTT 60-85 sek.).
Trvanie liečby závisí od indikácií a spôsobu aplikácie. Na intravenózne použitie je optimálna dĺžka liečby 7-10 dní, po ktorej pokračuje liečba perorálnymi antikoagulanciami (odporúča sa podávať perorálne antikoagulanciá od 1. dňa liečby heparínovým sodíkom alebo od 5 do 7 dní a podávanie sodnej soli heparínu sa má ukončiť na 4-5 dní v kombinácii). terapia). Pri rozsiahlej trombóze ilio-femorálnych žíl sa odporúča vykonávať dlhšie cykly liečby heparínom.
Alergické reakcie: hyperémia kože, horúčka lieku, žihľavka, rinitída, svrbenie a pocit tepla v podrážkach, biospazmus, kolaps, anafylaktický šok.
Krvácanie: typické - z gastrointestinálneho traktu a močového traktu, v mieste vpichu injekcie, v oblastiach pod tlakom, z chirurgických rán; krvácanie v rôznych orgánoch (vrátane nadobličiek, corpus luteum, retroperitopeálneho priestoru).
Lokálne reakcie: bolesť, hyperémia, hematóm a ulcerácia v mieste vpichu, krvácanie.
Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patria závraty, bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, nechutenstvo, hnačka, bolesť kĺbov, zvýšený krvný tlak a eozinofília.
Na začiatku liečby heparínom môže byť niekedy zaznamenaná prechodná trombocytopénia s počtom krvných doštičiek v rozsahu od 80x109 / L do 150x109 / l. Zvyčajne táto situácia nevedie k rozvoju komplikácií a liečba heparínom môže pokračovať. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť závažná trombocytopénia (syndróm tvorby bielych trombov), niekedy s fatálnym koncom. Táto komplikácia by sa mala predpokladať v prípade poklesu krvných doštičiek pod 80 × 10 9 / l, alebo viac ako 50% počiatočnej hladiny, pričom v takýchto prípadoch sa zavedenie heparínu urýchlene zastaví.
U pacientov s ťažkou trombocytopéniou sa môže vyvinúť koagulopatia pri spotrebe (deplécia zásob fibrinogénu).
Na pozadí trombocytopénie vyvolanej heparínom: nekróza kože, arteriálna trombóza, sprevádzaná rozvojom gangrény, infarktu myokardu, mŕtvice. Pri dlhodobom používaní: osteoporóza, spontánne zlomeniny kostí, kalcifikácia mäkkých tkanív, hypoaldosteronizmus, prechodná alopécia, priapizmus.
Zmeny v biochemických parametroch krvi sa môžu pozorovať počas liečby heparínom (zvýšená aktivita pečeňových transamináz, voľných mastných kyselín a tyroxínu v krvnej plazme; hyperkalémia; rekurentná hyperlipidémia v dôsledku vysadenia heparínu: falošný nárast koncentrácie glukózy v krvi a falošne pozitívny výsledok testu bromsulfaleínu).
Príznaky: príznaky krvácania.
Liečba: na malé krvácanie spôsobené predávkovaním heparínom stačí zastaviť jeho používanie. V prípade rozsiahleho krvácania sa nadbytok prebytočnej látky neutralizuje sulfátom protamínu (1 mg protamín sulfátu na 100 IU sodnej soli heparínu). 1% roztok (10 mg / ml) protamíniumsulfátu sa podáva veľmi pomaly intravenózne. Každých 10 minút nemôžete zadať viac ako 50 mg (5 ml) protamínsulfátu. Vzhľadom na rýchly metabolizmus sodnej soli heparínu sa časom znižuje požadovaná dávka protamínsulfátu. Na výpočet potrebnej dávky sulfátu protamínu môžeme predpokladať, že T1/2 Sodná soľ heparínu je 30 minút. Pri použití protamíniumsulfátu sa pozorovali závažné anafylaktické reakcie s fatálnym koncom, a preto by sa liek mal podávať len za podmienok separácie, vybavených na poskytnutie pohotovostnej lekárskej starostlivosti o anafylaktický šok. Hemodialýza je neúčinná.
Liekové interakcie: Roztok sodnej soli heparínu je kompatibilný iba s 0,9% roztokom chloridu sodného.
Roztok heparínu nie je kompatibilný s nasledujúcim kanamycín, meticilín sodný, netilmicín, opioidy, oxytetracyklín, polymyxín B, promazín, prometazín, streptomycín, sulfafurazol, dietanolamín, tetracyklín, tobramycín, efalotina, tsefaloridinom, vankomycín, vinblastín, nikardipín, tukové emulzie.
Farmakokinetické interakcie: heparín sodný vytesňuje fenytoín, chinidín, propranolol a deriváty benzodiazepínu z ich väzbových miest na plazmatické proteíny, čo môže viesť k zvýšeniu farmakologického účinku týchto liekov. Heparín sodný je viazaný a inaktivovaný protamínsulfátom, polypeptidmi s alkalickou reakciou, ako aj tricyklickými antidepresívami.
Farmakodynamická interakcia: antikoagulačný účinok heparínu sodného sa zvyšuje pri používaní s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázu, vrátane t s protidoštičkovými liekmi (Ace) diklofenak), glukokortikosteroidy a dextrán, čo vedie k zvýšenému riziku krvácania. Okrem toho môže byť antikoagulačný účinok sodnej soli heparínu zvýšený v kombinácii s hydroxychlorochinom, kyselinou etakrynovou, cytotoxickými liečivami, cefamundolom, kyselinou valproovou, propyltiouracilom.
Antikoagulačný účinok sodnej soli heparínu sa znižuje pri súčasnom použití s ACTH, antihistaminikami, kyselinou askorbovou, námeľovými alkaloidmi, nikotínom, nitroglycerínom, srdcovými glykozidmi, tyroxínom, tetracyklínom a chinínom.
Heparín sodný môže znížiť farmakologický účinok adrenokortikotropného hormónu, glukokortikosteroidov a inzulínu.
V nemocnici sa odporúča liečba veľkými dávkami.
Kontrola počtu krvných doštičiek sa má vykonať pred začiatkom liečby, v prvý deň liečby av krátkych intervaloch počas celého obdobia podávania sodnej soli heparínu, najmä medzi 6 a 14 dňami po začiatku liečby. Musí okamžite zastaviť liečbu prudkým poklesom počtu krvných doštičiek.
Prudký pokles počtu krvných doštičiek vyžaduje ďalší výskum na identifikáciu heparínom indukovanej imunitnej trombocytopénie. Ak existuje, musí byť pacient informovaný o tom, že Heparin sa nemá podávať v budúcnosti (dokonca aj heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou). Ak je vysoká pravdepodobnosť imunitnej trombocytopénie vyvolanej heparínom. Heparín sa má ihneď vysadiť. Pri vývoji imunitnej trombocytopénie indukovanej geiarínom u pacientov užívajúcich heparín na tromboembolické ochorenie alebo v prípade tromboembolických komplikácií sa majú použiť iné antikoagulačné látky.
Pacienti s heparínom indukovanou imunitnou trombocytopéniou (syndróm tvorby bielych trombov) by nemali podstúpiť hemodialýzu s heparinizáciou. V prípade potreby by mali používať alternatívne metódy liečby zlyhania obličiek. Aby sa predišlo predávkovaniu, je potrebné neustále monitorovať klinické príznaky, ktoré naznačujú možné krvácanie (krvácanie do slizníc, hematuria atď.). U pacientov bez odpovede na heparín alebo vyžadujúcich vysoké dávky heparínu je potrebné kontrolovať hladinu antitrombínu III. Použitie liekov obsahujúcich benzylalkohol ako konzervačnú látku u novorodencov (najmä u predčasne narodených detí a detí so zníženou telesnou hmotnosťou) môže viesť k závažným nežiaducim udalostiam (depresia CNS, metabolická acidóza, dýchanie po dychu) a smrť. Preto u novorodencov a detí mladších ako 1 rok používajte heparínové sodné prípravky, ktoré neobsahujú konzervačné látky.
Rezistencia na heparín sodný sa často pozoruje pri horúčke, trombóze, tromboflebitíde, infekčných ochoreniach, infarkte myokardu, malígnych nádoroch, ako aj po chirurgických zákrokoch a pri nedostatku antitrombínu III. V takýchto situáciách je potrebné starostlivejšie laboratórne monitorovanie (kontrola APTT). U žien starších ako 60 rokov môže heparín zvýšiť krvácanie, a preto je potrebné u týchto pacientov znížiť dávku heparínu sodného.
Pri použití heparínu sodného u pacientov s arteriálnou hypertenziou je potrebné pravidelne monitorovať krvný tlak.
Pred začatím liečby heparínom sodným sa musí vždy vyšetriť koagulogram s výnimkou použitia nízkych dávok.
Pacienti, ktorí prešli na perorálnu antikoagulačnú liečbu, by mali pokračovať v podávaní sodnej soli heparínu, až kým sa výsledky času zrážania krvi a APTT nedostanú do terapeutického rozsahu.
Intramuskulárne injekcie sú kontraindikované. Ak je to možné, je potrebné vyhnúť sa biopsii prepichnutia, infiltrácii a epidurálnej anestézii a diagnostickým lumbálnym punkciám s heparínom sodným.
Ak dôjde k masívnemu krvácaniu, musí sa vysadiť heparín a majú sa preskúmať indikátory koagulogramu. Ak sú výsledky analýzy v normálnom rozsahu, potom je pravdepodobnosť vývoja denného krvácania v dôsledku použitia heparínu minimálna.
Zmeny v koagulograme majú tendenciu normalizovať sa po vysadení heparínu.
Roztok heparínu môže získať žltý odtieň, ktorý nemení jeho aktivitu ani znášanlivosť.
Na riedenie lieku s použitím len 0,9% roztoku chloridu sodného!
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a iné mechanizmy, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti
Štúdie o vplyve heparínu na schopnosť viesť motorové vozidlá a zapájať sa do potenciálne nebezpečných činností neboli vykonané.
Sodná soľ heparínu nepreniká placentárnou bariérou. Doteraz neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali možnosť malformácií plodu v dôsledku použitia heparínu sodného počas gravidity: neexistujú ani výsledky pokusov na zvieratách, ktoré by naznačovali embryo alebo fetotoxický účinok heparínu sodného. Existujú však dôkazy o zvýšenom riziku predčasného pôrodu a spontánnych potratov spojených s krvácaním. Je potrebné zvážiť pravdepodobnosť komplikácií pri užívaní heparínu sodného u gravidných žien s komorbiditami, ako aj u tehotných žien, ktoré dostávajú ďalšiu liečbu.
Denné užívanie vysokých dávok heparínu sodného počas viac ako 3 mesiacov môže zvýšiť riziko osteoporózy u gravidných žien. Preto by nepretržité používanie vysokých dávok sodnej soli heparínu nemalo prekročiť 3 mesiace.
Epidurálna anestézia sa nemá používať u gravidných žien, ktoré podstupujú antikoagulačnú liečbu. Antikoagulačná liečba je kontraindikovaná, ak existuje riziko krvácania, napríklad s hroziacim potratom.
Heparín sodný sa nevylučuje do materského mlieka.
Denné užívanie vysokých dávok sodnej soli heparínu počas viac ako 3 mesiacov môže zvýšiť riziko osteoporózy u dojčiacich žien.
Ak je to potrebné, musíte použiť tieto prípravky, musíte použiť iné prípravky heparínu sodného, ktoré neobsahujú benzylalkohol ako pomocnú látku.