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ホウ素化学種の多成分マッピングは、選択的酵素阻害剤を与える
ヘテロ原子に富む有機ホウ素化合物は、酵素機能のモジュレーターとして注目を集めている。我々は、ホウ素化学種への化学選択的アクセスを開発するニーズが満たされていないことから、ホウ素化カルボニル化合物からのα-およびβ-アミノシアノ（MIDA）ボロネートの合成を報告する。得られたβ-アミノボロン酸の活性ベースタンパク質プロファイリングにより、（ox）脂質代謝酵素α/β-ヒドロラーゼドメイン3（ABHD3）の選択的で細胞活性な阻害剤が得られる。最も強力な化合物は、ナノモーラー域のin vitroおよびin situ IC<sub>50</sub>値を示し、他のセリンヒドロラーゼに対して検出可能な交差反応性を示すことなく、ヒト細胞においてABHD3活性を完全に阻害する。これらの結果は、限られた数の足場でホウ素含有分子のヘテロ原子多様性を増加させる合成方法により、ヒト酵素の化学プローブ創製が加速することを示す。