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Nan kominikasyon sa a nou rapòte yon sentèz total stereoselektif nan N-Boc-dolaproine (CAS 120205-50-7) (Dap), yon résidans asid amine nan pentapeptide a pentapeptide dolastatin 10. Estrateji nou an baze sou yon reyaksyon Baylis-Hillman ant Acrylate N-Boc-prolinal ak methyl, ki te swiv pa yon dyastereoselektif doub idojèn kosyon ak idrolyse nan fonksyon ester la.
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In dieser Mitteilung berichten wir über eine stereoselektive Totalsynthese von N-Boc-Dolaproin (CAS 120205-50-7) (Dap), einem Aminosäurerest des antineoplastischen Pentapeptids Dolastatin 10. Unsere Strategie basiert auf einer Baylis-Hillman-Reaktion zwischen N-Boc-Prolinal und Methylacrylat, gefolgt von einer diastereoselektiven Doppelbindungshydrierung und Hydrolyse der Esterfunktion.