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Mesterolone te wè itilize toupatou nan kulturism premyèman pou aktivite antiestrogenic nan pil anabolizan esteroyid, men yo itilize tankou te refize apre entwodiksyon de inhibiteurs aromatase ak SERMs. Benefis ki pi enpòtan nan itilizasyon aktyèl Mesterolone yo konsidere ke kulturist yo dwe kenbe libido koupe-sik ak tou relativman ak tanporèman amelyore vaskularite.
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Mesterolon hatte eine weitverbreitete Verwendung im Bodybuilding in erster Linie für antiöstrogene Aktivität in anabolen Steroidstapeln gesehen, aber diese Verwendung ist nach der Einführung von Aromatasehemmern und SERMs zurückgegangen. Die meisten signifikanten Vorteile der derzeitigen Mesterolon-Verwendung werden von Bodybuildern als Aufrechterhaltung der Libido-Off-Cycle-Aktivität und auch als relativ vorübergehende Verbesserung der Vaskularität betrachtet.