ترازودون
ترازودون   إن مثبط قبل السيروتونين يستخدم كعامل مضاد للاكتئاب. وتبين أنها فعالة في المرضى المصابين باضطرابات اكتئاب شديدة. وتعد بشكل عام أكثر فائدة في الاكتئاب المرتبط بالأرق والقلق. لايؤدي هذا الدواء إلى تفاقم الأعراض النفسية لدى مرضى الفصام

التصنيف 
 عامل مضاد للقلق.
 مضاد اكتئاب، الجيل الثاني.
 مثبط قبط السيروتونين.

الاستطبابات 

لمعالجة الاكتئاب.

الحركية الدوائية 

يعد الترازودون مضاد اكتئاب ومنوم لايرتبط كيميائياً بثلاثيات الحلقة أو رباعيات الحلقة أو غيره من مضادات الاكتئاب المعروفة. إن آلية تأثيره كمضاد اكتئاب لدى البشر غير مفهومة تماماً. في الحيوانات، يثبط الترازودون انتقائياً قبط السيروتونين من قبل الأجسام المشبكية ويقوي من التغيرات السلوكية المحفزة من قبل طليعة السيروتونين 5-هيدروكسي تربتوفان. إن آثار التوصيل القلبي للترازودون في الكلب المخدر تختلف نوعياً وأقل كمياً بوضوح من تلك المحدثة بمضادات الاكتئاب ثلاثة الحلقة. لايعد الترازودون مثبط للمونوأمينو أوكسيداز ويختلف عن الأدوية الشبيهة بالأمفيتامين، ولاينبه الجهاز العصبي المركزي. في البشر، يمتص الترازودون بشكل جيد بعد الإيتاء الفموي بدون التوضع الانتقائي في أي نسيج. بما أنّ إطراح الترازودون من الجسم متغير بمافيه الكفاية قد يتراكم الترازودون في بعض المرضى في البلازما.

آلية التأثير 

يرتبط الترازودون إلى مستقبل 5-HT2، ويعمل كناهض للسيروتونين بجرعات عالية ومناهض للسيروتونين بجرعات قليلة. وبشكل مشابه للفلوكسيتين، يتنتج فعالية الترازودون المضادة للاكتئاب من حصر قبط السيروتونين من خلال تثبيط مضخة عود التقاط السيروتونين في غشاء العصبون ماقبل المشبك. إذا استخدم لفترات طويلة، قد تتأثر أيضاً مواقع الارتباط في مستقبل العصبون مابعد المشبك. وينتج التأثير المركن للترازودون على الأغلب نتيجة الفعل الحاصر لمستقبلات ألفا وحصر الهيستامين المعتدل عند مستقبل H1. يحصر بشكل ضعيف المستقبلات الأدرينالجية الفا2 ماقبل المشبكية ويثبط بشكل قوي المستقبلات الأدرينالجية الفا1 مابعد المشبكية. لايؤثر الترازودون على عود التقاط النورإبينفرين أو الدوبامين ضمن الـ CNS.

الامتصاص 
 يمتص يشكل وسريع وكلياً بعد الإيتاء الفموي. قد ينقص الطعام من سرعة وشدة الامتصاص.
 الارتباط البروتيني: 89%-95% ببروتين البلازما في الزجاج.

الاستقلاب 
 يخضع لاستقلاب كبدي شديد عن طريق الهدركسلة، ونزع N ألكيل، والأكسدة N وحلقة البيريدين.
 يحفز السيتوكروم p450 (CYP 3A4) تشكيل المستقلب الرئيسي الفعال m- كلوروفينيل بيبيرازين. وقد تنضم المستقلبات لاحقاً إلى حمض الغلوكورونيك أو الغلوتاتيون.

التداخلات الدوائية 

ألموتريبتان وأميودارون وأميتريبتلين وأموكسابين وبروموكربتين وكابيرغوليد وكاربامازيبين وكلاريثرومايسين وكلوتريمازول وديلتيازيم ودولوكستين وريفامبيسين.

المصدر 

أزينات
تريازولات
مثبطات استرداد السيروتونين
محصرات ألفا-1
مسكنات ألم
مضادات الاكتئاب
مضادات مزيلة للقلق
مضادات مستقبلات H1
منومات
مهدئات
مشتقات اليوريا
ترازودون إن مثبط قبل السيروتونين يستخدم ك عامل مضاد للاكتئاب . و تبين أن ها فعالة في المرضى المصابين باضطرابات اكتئاب شديدة . و تعد ب شكل عام أكثر فائدة في الاكتئاب المرتبط بالأرق و القلق . لا يؤدي هذا الدواء إلى تفاقم الأعراض النفسية لدى مرضى الفصام التصنيف عامل مضاد ل القلق . مضاد اكتئاب ، الجيل الثاني . مثبط قبط السيروتونين . الاستطبابات ل معالجة الاكتئاب . الحركية الدوائية يعد الترازودون مضاد اكتئاب ومنوم لايرتبط كيميائياً بثلاثيات الحلقة أو رباعيات الحلقة أو غير ه من مضادات الاكتئاب المعروفة . إن آلية تأثير ه كمضاد اكتئاب لدى البشر غير مفهومة تماماً . في ال حيوانات ، يثبط الترازودون انتقائياً قبط السيروتونين من قبل الأجسام المشبكية ويقوي من التغيرات السلوكية المحفزة من قبل طليعة السيروتونينهيدروكسي تربتوفان . إن آثار ال توصيل القلبي للترازودون في الكلب المخدر تختلف نوعياً و أقل كمياً ب وضوح من تلك المحدثة بمضادات الاكتئاب ثلاثة الحلقة . لا يعد الترازودون مثبط للمونوأمينو أوكسيداز ويختلف عن الأدوية الشبيهة بالأمفيتامين ، ولاينبه الجهاز العصبي المركزي . في البشر ، يمتص الترازودون ب شكل جيد بعد الإيتاء الفموي ب دون التوضع الانتقائي في أي نسيج . ب ما أنّ إطراح الترازودون من الجسم متغير بمافيه الكفاية قد يتراكم الترازودون في بعض المرضى في البلازما . آلية التأثير يرتبط الترازودون إلى مستقبل H T 2 ، و يعمل كناهض للسيروتونين بجرعات عالية ومناهض للسيروتونين بجرعات قليلة . و ب شكل مشاب ه للفلوكسيتين ، ي تنتج فعالية الترازودون المضادة للاكتئاب من حصر قبط السيروتونين من خلال تثبيط مضخة عود التقاط السيروتونين في غشاء العصبون ماقبل المشبك . إذا استخدم ل فترات طويلة ، قد تتأثر أيضاً مواقع الارتباط في مستقبل العصبون مابعد المشبك . و ينتج التأثير المركن للترازودون على الأغلب نتيجة الفعل الحاصر لمستقبلات ألفا وحصر الهيستامين المعتدل عند مستقبل H1 . يحصر ب شكل ضعيف المستقبلات الأدرينالجية الفا 2 ماقبل المشبكية ويثبط ب شكل قوي المستقبلات الأدرينالجية الفا 1 مابعد المشبكية . لا يؤثر الترازودون على عود التقاط النورإبينفرين أو الدوبامين ضمن الـ CNS . ال امتصاص يمتص يشكل و سريع وكلياً بعد الإيتاء الفموي . قد ينقص الطعام من سرعة و شدة ال امتصاص . الارتباط البروتيني : - 95 % ببروتين البلازما في الزجاج . الاستقلاب يخضع لاستقلاب كبدي شديد عن طريق الهدركسلة ، و نزع N ألكيل ، والأكسدة N وحلقة البيريدين . يحفز السيتوكروم p450 ( CYP4 ) تشكيل المستقلب الرئيسي الفعال m - كلوروفينيل بيبيرازين . و قد تنضم المستقلبات لاحقاً إلى حمض الغلوكورونيك أو الغلوتاتيون . التداخلات الدوائية ألموتريبتان وأميودارون وأميتريبتلين وأموكسابين وبروموكربتين وكابيرغوليد وكاربامازيبين وكلاريثرومايسين وكلوتريمازول وديلتيازيم ودولوكستين وريفامبيسين . المصدر أزينات تريازولات مثبطات استرداد السيروتونين محصرات ألفا - 1 مسكنات ألم مضادات الاكتئاب مضادات مزيلة ل القلق مضادات مستقبلات H1 منومات مهدئات مشتقات اليوريا