سيماغلوتايد
سيماغلوتايد  ويباع تحت الأسماء التجارية أوزمبيك ورويبلسيس، هو دواء طورته الشركة الدنماركية نوفو نورديسك. طور أصلاً في عام 2012 لعلاج مرض السكري من النوع الثاني، وقد وجد في عام 2017 أنه يمكن استخدامه لعلاج السمنة.

تمت الموافقة على إصدار حقن الدواء من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 2017، والمفوضية الأوروبية، وزارة الصحة الكندية ووزارة الصحة والعمل والرفاهية اليابانية في عام 2018.

تمت الموافقة على الإصدار الفموي للعقار من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 2019. وهو أول علاج بروتين لمستقبلات يشبه الغلوكاجون (GLP-1) تمت الموافقة عليه للاستخدام في الولايات المتحدة ولا يحتاج إلى يتم حقنه.

سيماغلوتيد يتصرف مثل الببتيد -1 (GLP-1) البشري الذي يشبه الغلوكاجون، مما يزيد من إفراز الأنسولين، وبالتالي زيادة التمثيل الغذائي للسكر. يتم توزيعه كحقن تحت الجلد مقنن في قلم مملوء مسبقًا. تتمثل إحدى مزاياه مقارنة بعقاقير خافضات سكر الدم الأخرى بأنه يحتوي على فترة طويلة من العمل، وبالتالي، فإن الحقن لمرة واحدة يكفي لأسبوع.

الاستخدامات الطبية 

سيماغلوتيد مجهز للحقن تحت الجلد وهو متاح بقلم مملوء مسبقًا. ومن المستحسن الحقن مرة واحدة في الأسبوع.

التأثيرات الضارة 

سيماغلوتيد له آثار ضارة طفيفة. منها: الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن والإمساك عادة ما تكون مجربة. في المرضى الذين يعانون من مشكلة في القلب (القلب والأوعية الدموية)، فإنه يسبب تلف لشبكية العين (اعتلال الشبكية).

آلية العمل 
سيماغلوتيد ناهض لمستقبلات الببتيد -1 الشبيه بالقلوكاجون. فهو يزيد من إنتاج الأنسولين، وهو هرمون يخفض مستوى السكر في الدم. كما يبدو أنه يعزز نمو خلايا(β) في البنكرياس، الذي يقوم بإنتاج الأنسولين. من ناحية أخرى، فإنه يمنع الغلوكاجون، الذي يزيد من نسبة السكر في الدم. كما أنه يقلل من تناول الطعام عن طريق خفض الشهية وإبطاء عملية الهضم في المعدة.وبهذه الطريقة تعمل على تقليل الدهون في الجسم.

التركيب 
في البشر، يشبه سيماغلوتيد كيميائيا الببتيد -1 الشبيه بالغلوكاجون (GLP-1)، مع تشابه 94٪. الاختلافات الوحيدة هي بديلان للحمض الأميني في الموضعين 8 و 34، حيث يتم استبدال ألانين وليسين بحمض أمينيوبيوتيريك 2 و أرجينين على التواليe peptide-1] يمنع استبدال الأحماض الأمينية في الموضع 8 الانهيار الكيميائي بواسطة إنزيم ديبيبتيديل ببتيداز -4. بالإضافة إلى ذلك، ليسين في الموضع 26 في شكله المشتق (مؤكسد بالدياكيد الدهني ). يزيد الاسييل ذو الفاصل وسلسلة C-18 الدهنية الدهنية عن ارتباط الدواء ببروتين الدم (الألبومين)، والذي يتيح وجود أطول في الدورة الدموية. عمر النصف في الدم حوالي 7 أيام (165-184 ساعة)، وبالتالي، فإن الحقن مرة واحدة أسبوعيًا يكفي.

تاريخ 
تم اكتشاف سيماغلوتيد في عام 2012، بواسطة فريق من الباحثين في نوفو نورديسك كبديل طويل المفعول لليرلوتيد.أعطي اسم العلامة التجارية «أوزمبيك» (Ozempic). بدأت التجارب السريرية في عام 2015، وتم الانتهاء من المرحلة 3 في عام 2016.

في عام 2017، أفاد باحثون في جامعة ليدز ونوفو نورديسك أنه يمكن أيضًا استخدامه لعلاج السمنة. فهو يقلل من الجوع، وشغف الطعام والدهون في الجسم.

تم تطبيق موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في ديسمبر 2016، وفي أكتوبر 2017 صوتت اللجنة الاستشارية لإدارة الأغذية والعقاقير (FDA) بـ 16-0. تم الإعلان عن الموافقة في 5 ديسمبر. يمكن استخدامه كحقن عقاقير من نوع الحقن أو عن طريق الفم. تم منح ترخيص للتسويق في الاتحاد الأوروبي في 8 فبراير 2018. أعلنت وزارة الصحة والعمل والرعاية الاجتماعية اليابانية الموافقة في 23 مارس 2018. أصدرت وزارة الصحة الكندية الموافقة في 1 أبريل 2018.

مراجع 

ببتيدات
عقاقير مضادة للسمنة
ناهضات مستقبل الببتيد الشبيه بالغلوكاغون-1
هرمونات ببتيدية
سيماغلوتايد ويباع تحت الأسماء التجارية أوزمبيك ورويبلسيس ، هو دواء طورة ه الشركة الدنماركية نوفو نورديس ك . طور أصلاً في عاملعلاج مرض السكري من النوع الثاني ، و قد وجد في عام أن ه يمكن استخدام ه ل علاج السمنة . تمت الموافقة على إصدار حقن الدواء من قبل إدارة الغذاء و الدواء الأمريكية ( F D A ) في عام و المفوضية الأوروبية ، وزارة الصحة الكندية و وزارة الصحة و العمل و الرفاهية اليابانية في عام تمت الموافقة على ال إصدار الفموي للعقار من قبل إدارة الغذاء و الدواء الأمريكية ( F D A ) في عام و هو أول علاج بروتين لمستقبلات يشبه الغلوكاجون ( GLP - 1 ) تمت الموافقة علي ه ل الاستخدام في الولايات المتحدة و لا يحتاج إلى يتم حقنه . سيماغلوتيد يتصرف مثل الببتيد ( G LP - 1 ) البشر ي الذي يشبه الغلوكاجون ، مما يزيد من إفراز الأنسولين ، و ب التالي زيادة التمثيل الغذائي للسكر . يتم توزيع ه كحقن تحت الجلد مقنن في قلم مملوء مسبقًا . تتمثل إحدى مزايا ه مقارنة بعقاقير خافضات سكر الدم الأخرى ب أن ه يحتوي على فترة طويلة من العمل ، و ب التالي ، ف إن الحقن لمرة واحدة يكفي لأسبوع . ال استخدامات الطبية سيماغلوتيد مجهز للحقن تحت الجلد و هو متاح ب قلم مملوء مسبقًا . و من المستحسن الحقن مرة واحدة في الأسبوع . التأثيرات الضارة سيماغلوتيد ل ه آثار ضارة طفيفة . من ها : الغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن والإمساك عادة ما تكون مجربة . في المرضى الذين يعانون من مشكلة في القلب ( القلب والأوعية الدموية ) ، ف إن ه يسبب تلف لشبكية العين ( اعتلال الشبكية ) . آلية العمل سيماغلوتيد ناهض لمستقبلات الببتيدالشبيه بالقلوكاجون . ف هو يزيد من إنتاج الأنسولين ، و هو هرمون يخفض مستوى السكر في الدم . كما يبدو أن ه يعزز نمو خلايا ( β ) في البنكرياس ، الذي يقوم ب إنتاج الأنسولين . من ناحية أخرى ، ف إن ه يمنع الغلوكاجون ، الذي يزيد من نسبة السكر في الدم . كما أن ه يقلل من تناول الطعام عن طريق خفض الشهية وإبطاء عملية الهضم في المعدة . وبهذه الطريقة تعمل على تقليل الدهون في الجسم . التركيب في البشر ، يشبه سيماغلوتيد كيميائيا الببتيدالشبيه بالغلوكاجون ( GLP - 1 ) ، مع تشاب ه . الاختلافات الوحيدة هي بديلان للحمض الأميني في الموضعينو حيث يتم استبدال ألانين وليسين بحمض أمينيوبيوتيريكو أرجينين على التواليe peptide - 1 ] يمنع استبدال الأحماض الأمينية في الموضعالانهيار الكيميائي ب واسطة إنزيم ديبيبتيديل ببتيداز ب الإضافة إلى ذلك ، ليسين في الموضعفي شكله المشتق ( مؤكسد بالدياكيد الدهني ) . يزيد الاسييل ذو الفاصل و سلسلة C - 18 الدهنية الدهنية عن ارتباط الدواء ببروتين الدم ( الألبومين ) ، و الذي يتيح وجود أطول في الدورة الدموية . عمر النصف في الدم حواليأيامساعة ) ، و ب التالي ، ف إن الحقن مرة واحدة أسبوعيًا يكفي . تاريخ تم اكتشاف سيماغلوتيد في عام ب واسطة فريق من الباحثين في نوفو نورديس ك كبديل طويل المفعول لليرلوتيد . أعطي اسم العلامة التجارية « أوزمبيك » ( Ozempic ) . بدأت التجارب السريرية في عام و تم الانتهاء من المرحلةفي عام في عام أفاد باحثون في جامعة ليدز ونوفو نورديس ك أن ه يمكن أيضًا استخدام ه ل علاج السمنة . ف هو يقلل من الجوع ، وشغف الطعام والدهون في الجسم . تم تطبيق موافقة إدارة الغذاء و الدواء الأمريكية ( F D A ) في ديسمبر و في أكتوبرصوتت اللجنة الاستشارية ل إدارة الأغذية والعقاقير ( F D A ) بـ تم الإعلان عن الموافقة فيديسمبر . يمكن استخدام ه كحقن عقاقير من نوع الحقن أو عن طريق الفم . تم منح ترخيص للتسويق في الاتحاد الأوروبي فيفبراير أعلنت وزارة الصحة و العمل و الرعاية الاجتماعية اليابانية الموافقة فيمارس أصدرت وزارة الصحة الكندية الموافقة فيأبريل مراجع ببتيدات عقاقير مضادة للسمنة ناهضات مستقبل الببتيد الشبيه بالغلوكاغون - 1 هرمونات ببتيدية