Diszulfirám
A diszulfirám alkoholelvonáshoz használt gyógyszer. Beszedése után az alkoholfogyasztás kellemetlen mellékhatásokkal jár. 5–10 perc múlva bőrpír, lüktető fejfájás, vérnyomáscsökkenés, légzési nehézségek, verejtékezés jelentkezik, 30–60 perc múltán hányinger, hányás. A tünetek az alkohol lebontásáig fennmaradnak.

Hasonló okból használják kokainelvonásra: a diszulfirám szedése után fogyasztott kokain eufóriaérzés helyett szorongást okoz.

A diszulfirám réz és cink kelátképző. Mint fémkelát kutatják alkalmazhatóságát a rák gyógyításában.

Működésmód alkoholelvonáskor 
A diszulfirám alkohol-érzékenységet, és ezzel számos kellemetlen tünetet okoz még kevés alkohol fogyasztásakor is. 

Az alkohol első lépésben acetaldehiddé bomlik le az  enzim hatására. Az acetaldehid normál körülmények között gyorsan tovább bomlik ecetsavra, a diszulfirám azonban gátolja az acetaldehid lebontását végző  enzimet. Emiatt a vérben 5–10-szeresre nő az acetaldehid mennyisége ahhoz képest, amennyit ugyanannyi alkohol diszulfirám nélkül okozott volna.  Ez okozza a kellemetlen tüneteket, melyeket acetaldehid-szindrómának hívnak, és mértéke függ mind az alkohol, mind a diszulfirám mennyiségétől.

A diszulfirám nem lassítja le az alkohol kiürülését a szervezetből, és hosszabb idejű szedés után sem kell hozzászokástól tartani.

A diszulfirám-kezelést pár napnyi absztinencia után szabad csak elkezdeni. A diszulfirám egy része elraktározódik a zsírszövetekben, ezért a szedés befejezése után még 3–7 napig befolyásolja az alkohol lebontását.

Működésmód kokainelvonáskor 
A kokain gátolja a dopamin-visszavételt a DAT1  gátlásával. Az ezáltal megemelkedő dopaminszint okozza az eufóriaérzést.

A diszulfirám gátolja a  enzimet, mely a dopamint bontja el noradrenalinná. Emiatt tovább emelkedik a dopaminszint az idegvégződésekben. Ha a diszulfirám után még kokaint is bevesznek, a szinapszisokban extrém magasra emelkedett dopaminszint már nem eufóriát, hanem szorongásérzést kelt, mely elveszi a beteg kedvét a diszulfirám utáni kokainfogyasztástól.

Kiválasztás 
A diszulfirám lassan szívódik fel. Ennek feltehetően az az oka, hogy vízben rosszul, viszont zsírban jól oldódik, ezért először a zsírszövetekben raktározódik el.  Ugyanezen okból lassú az ürülés is: egy hét után az eredeti adag kb. 20%-a még a szervezetben van.Tekintettel arra hogy a blokkolt fehérjék kovalens kötéssel kapcsolódnak a gyógyszerhez, a szervezet normál működése a fehérjék újratermelődésével válik normálissá amely maximum 8 hét. 

Aktív metabolitja a dietilditiokarbonsav metil észtere. Bomlástermékei szervetlen szulfátok vagy szulfát-észterek, melyek legnagyobbrészt a vizelettel, kisebb részben a széklettel, néhány metabolit pedig a kilélegzett szén-diszulfiddal ürül. További bomlástermék a dietil-amin.

Adagolás 
Alkohol-elvonásra az első napi adag 800 mg, melyet naponta 200 mg-mal kell csökkenteni, majd a legkisebb hatásos adagot beállítani, mely a legtöbb esetben napi 100–200 mg közötti.

A diszulfirám szedése alatt semmiféle alkoholtartalmú italt, ételt vagy gyógyszert nem szabad fogyasztani, még alkoholtartalmú kozmetikumokat sem szabad használni (pl. arcszesz).

A szedés alatt ellenjavallt gyógyszerek: izoniazid, metronidazol, triciklusos antidepresszánsok, vérnyomáscsökkentő készítmények (fenotiazin-származékok, értágítók, alfa-, béta-receptor blokkolók). A diszulfirám más gyógyszerekkel is kölcsönhatásba lép.

A diszulfirám ellenjavallt pszichózis és dekompenzált szívelégtelenség, valamint terhesség esetén.

Veszélyek

Készítmények 
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben nagyon sok diszulfirám-tartalmú készítmény van forgalomban.

Magyarországon:
 ANTABUS pezsgőtabletta
 ANTAETHYL 500 mg tabletta

Jegyzetek

Források 

 Antabus pezsgőtabletta (OGYI)
 Alkoholizmus (InforMed)
 Le lehet szokni az alkoholról (Medicalonline)
 Disulfiram (Cayman Chemical)
 Disulfiram (ChemIDplus)
 Disulfiram Action Pathway (DrugBank)
 Tetraethylthiuram disulfide, 97% (Alfa Aesar)

További információk 
 Alkoholizmus elleni új csodaszer (Weborvos)

Kapcsolódó szócikkek 
Egyéb alkoholizmus elleni gyógyszerek:
 
 

ATC N07
ATC P03
Ditiokarbamátok
A diszulfirám alkoholelvonáshoz használt gyógyszer . Beszedése után az alkoholfogyasztás kellemetlen mellékhatásokkal jár. 10 perc múlva bőrpír , lüktető fejfájás , vérnyomáscsökkenés , légzési nehézségek , verejtékezés jelentkezik,60 perc múltán hányinger , hányás . A tünetek az alkohol lebontásáig fennmaradnak . Hasonló okból használják kokainelvonásra : a diszulfirám szedése után fogyasztott kokain eufóriaérzés helyett szorongást okoz . A diszulfirám réz és cink kelátképző . Mint fémkelát kutatják alkalmazhatóságát a rák gyógyításában . Működésmód alkoholelvonáskor A diszulfirám alkohol-érzékenységet , és ezzel számos kellemetlen tünetet okoz még kevés alkohol fogyasztásakor is . Az alkohol első lépésben acetaldehiddé bomlik le az enzim hatására . Az acetaldehid normál körülmények között gyorsan tovább bomlik ecetsavra , a diszulfirám azonban gátolja az acetaldehid lebontását végző enzimet . Emiatt a vérben10-szeresre nő az acetaldehid mennyisége ahhoz képest , amennyit ugyanannyi alkohol diszulfirám nélkül okozott volna . Ez okozza a kellemetlen tüneteket , melyeket acetaldehid-szindrómának hívnak , és mértéke függ mind az alkohol , mind a diszulfirám mennyiségétől . A diszulfirám nem lassítja le az alkohol kiürülését a szervezetből , és hosszabb idejű szedés után sem kell hozzászokástól tartani . A diszulfirám-kezelést pár napnyi absztinencia után szabad csak elkezdeni . A diszulfirám egy része elraktározódik a zsírszövetekben , ezért a szedés befejezése után még7 napig befolyásolja az alkohol lebontását . Működésmód kokainelvonáskor A kokain gátolja a dopamin-visszavételt a DAT1 gátlásával . Az ezáltal megemelkedő dopaminszint okozza az eufóriaérzést . A diszulfirám gátolja a enzimet , mely a dopamint bontja el noradrenalinná . Emiatt tovább emelkedik a dopaminszint az idegvégződésekben . Ha a diszulfirám után még kokaint is bevesznek , a szinapszisokban extrém magasra emelkedett dopaminszint már nem eufóriát , hanem szorongásérzést kelt , mely elveszi a beteg kedvét a diszulfirám utáni kokainfogyasztástól . Kiválasztás A diszulfirám lassan szívódik fel . Ennek feltehetően az az oka , hogy vízben rosszul , viszont zsírban jól oldódik , ezért először a zsírszövetekben raktározódik el . Ugyanezen okból lassú az ürülés is : egy hét után az eredeti adag kb.-a még a szervezetben van.Tekintettel arra hogy a blokkolt fehérjék kovalens kötéssel kapcsolódnak a gyógyszerhez , a szervezet normál működése a fehérjék újratermelődésével válik normálissá amely maximumhét . Aktív metabolitja a dietilditiokarbonsav metil észtere . Bomlástermékei szervetlen szulfátok vagy szulfát-észterek , melyek legnagyobbrészt a vizelettel , kisebb részben a széklettel , néhány metabolit pedig a kilélegzett szén-diszulfiddal ürül . További bomlástermék a dietil-amin . Adagolás Alkohol-elvonásra az első napi adagmg , melyet napontamg-mal kell csökkenteni , majd a legkisebb hatásos adagot beállítani , mely a legtöbb esetben napi200 mg közötti . A diszulfirám szedése alatt semmiféle alkoholtartalmú italt , ételt vagy gyógyszert nem szabad fogyasztani , még alkoholtartalmú kozmetikumokat sem szabad használni ( pl . arcszesz ) . A szedés alatt ellenjavallt gyógyszerek : izoniazid , metronidazol , triciklusos antidepresszánsok , vérnyomáscsökkentő készítmények ( fenotiazin-származékok , értágítók , alfa- , béta-receptor blokkolók ) . A diszulfirám más gyógyszerekkel is kölcsönhatásba lép . A diszulfirám ellenjavallt pszichózis és dekompenzált szívelégtelenség , valamint terhesség esetén . Veszélyek Készítmények A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben nagyon sok diszulfirám-tartalmú készítmény van forgalomban . Magyarországon : ANTABUS pezsgőtabletta ANTAETHYLmg tabletta Jegyzetek Források Antabus pezsgőtabletta ( OGYI ) Alkoholizmus ( InforMed ) Le lehet szokni az alkoholról ( Medicalonline ) Disulfiram ( Cayman Chemical ) Disulfiram ( ChemIDplus ) Disulfiram Action Pathway ( DrugBank ) Tetraethylthiuram disulfide , ( Alfa Aesar ) További információk Alkoholizmus elleni új csodaszer ( Weborvos ) Kapcsolódó szócikkek Egyéb alkoholizmus elleni gyógyszerek : ATC N07 ATC P03 Ditiokarbamátok