Paraldehid
A paraldehid a központi idegrendszerre ható gyógyszer. Altató, nyugtató, szorongásgátló, görcsoldó hatása van. Intravénásan a  egyik – általában nem a legelőször választott – gyógyszere. Alkalmazták tetanusz vagy görcsöt okozó gyógyszerek túladagolása ellen, és alkohol- ill. drogelvonáskor jelentkező szorongás csökkentésére is. Ma már ritkán adják, mert a legtöbb területen biztonságosabb szerek váltották fel.

Zsírok, olajok, viaszok, gumi, gyanták oldószere. Az USA-ban élelmiszeradalékként is használják.

Farmakokinetika 
0,25 mg/tskg izomba adott injekcióból 20–60 perc alatt éri el a 34–150 μg/ml szérumszintet. Átjut a vér-agy gáton, az agy–gerincvelői folyadékban 30–60 perccel a beadás után éri el a legnagyobb koncentrációt, mely 25–30%-kal alacsonyabb a szérumkoncentrációnál.

4–10 ml izomba adott paraldehid 5–15 perc alatt kb. 8 óra időtartamú alvást okoz normál májfunkciójú betegeknél.

Ellenjavallatok, mellékhatások 
A paraldehid ellenjavallt súlyos májkárosodás esetén.

Ellenjavallt diszulfirámmal együtt adni, mert az gátolja az  enzimet, mely a paraldehid lebontását végzi. Általában nem javasolt foszpropofollal és  együtt sem, de itt lehetnek kivételek. Ginkgoval együtt megnöveli a mellékhatások súlyosságát.

A paraldehid befolyásolhatja az alkohol- vagy gyógyszerfüggőségre adott szerek hatását. Krónikus asztma és tüdőbetegség esetén nem javasolt. Májbetegségnél a mellékhatások súlyosabbak lehetnek a szokásosnál. Szájon át bevéve ronthatja a gyomorfekély vagy -hurut okozta állapotot. Végbélen keresztül beadva ronthatja a vastagbélgyulladás miatti állapotot.

Ismert, hogy átjut a méhlepényen, és a magzatnak légzési nehézségeket okozhat, ezért szüléskor nem alkalmazható. Nem ismert, hogy az anyatejbe átjut-e, ezért a szedés idejére a szoptatást szüneteltetni kell.

Leggyakoribb mellékhatások: álmosság, kellemetlen lehelet, szájon át bevéve pedig hányinger, hányás, gyomorfájás. A paraldehid elhagyásakor más tünetek jelentkezhetnek, pl. remegés, görcsök, hallucinációk, erős izzadás.

Adagolás 

A paraldehidet üvegedényben kell tárolni és fém kanállal bevenni, mert feloldhatja a műanyagot. A felbontott ampullát nem szabad tárolni, mert a levegőn a paraldehid szúrós szagú acetaldehidre bomlik, mely a szervezetben elsavasodást (acidózist) okozhat.

Epilepsziás gyermekek esetén általában végbélbe adják, ha a roham 5 perc után sem szűnt meg. Az ilyen paraldehid olajjal kevert, melynek mennyisége készítménytől függően változó lehet, ezért új adagnál mindig ellenőrizni kell. A keveréket fecskendőbe kell felszívni, és a fecskendő műanyag csövével beadni. Nem szabad 15 percnél tovább a fecskendőben tartani, mert a paraldehid feloldhatja a műanyagot. Használat után a fecskendőt és a műanyag csövet el kell dobni.

Izomba adott injekciót az idegvégződésektől távol kell beadni, mert károsíthatja azokat (sőt, kisebb mértékben a normál szöveteket is, amiatt a beadás helye igen fájdalmas). Az intravénás alkalmazás ellenjavallt.

Alkoholelvonáskor a szokásos adag 5 ml az első napon 4–6-, később 6-óránként. Az első napi adag legfeljebb 30 ml, a továbbiakban legfeljebb 20 ml lehet.

A túladagolás tünetei: gyors, nehezített légzés, zavaros, csökkent mennyiségű vizelet, lassú szívverés, általános gyengeség, mely kómához, igen alacsony vérnyomáshoz, légzéselégtelenséghez, tüdővizenyőhöz és szívrohamhoz vezethet.

Függőséggel kezelt betegeknél a paraldehidet fokozatosan kell abbahagyni.

Előállítás 
Kémiailag a paraldehid az acetaldehid trimerje. Ebből keletkezik pár csepp tömény kénsav hatására:

A polimerizációt heves reakció kíséri. Tisztítás céljából a készítményt kifagyasztják, majd frakcionált desztillációnak vetik alá.

A paraldehidet először August Kekulé állította elő 1872-ben, a fenti reakcióval.

Hevítés hatására visszaalakul acetaldehiddé.

Készítmények 
 Elaldehyde
 Paral
 Paraldehyde

Jegyzetek

Források 
 paraldehyde (Oral route, Injection route, Rectal route) (Drug.com)
 Paraldehyde for seizures (Medicines for children)
 Paraldehyde Injection Solution 100% (AFT Pharmaceuticals Ltd.)
Fizikai/kémiai tulajdonságok:
 Showing metabocard for Paraldehyde (HMDB32456) (Human Metabolome DataBase)
 Dr. Otto-Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Műszaki Könyvkiadó, 1983., 3. kötet, 629. oldal. 
 Furka Árpád: Szerves kémia. Nemzeti Tankönyvkiadó, 1998., 573. oldal. 
 Erdey-Grúz Tibor: Vegyszerismeret. Műszaki Könyvkiadó, 1963., 848. oldal.

További információk 
 Gessner PK, Shakarjian MP.: Interactions of paraldehyde with ethanol and chloral hydrate. (PubMed)

Kapcsolódó szócikkek 
 acetaldehid
 epilepszia

Altatók
Nyugtatók
ATC N05
Oldószerek
Oxigén heterociklusok
Éterek
Antiepileptikumok
A paraldehid a központi idegrendszerre ható gyógyszer . Altató , nyugtató , szorongásgátló , görcsoldó hatása van . Intravénásan a egyik – általában nem a legelőször választott – gyógyszere . Alkalmazták tetanusz vagy görcsöt okozó gyógyszerek túladagolása ellen , és alkohol- ill. drogelvonáskor jelentkező szorongás csökkentésére is . Ma már ritkán adják , mert a legtöbb területen biztonságosabb szerek váltották fel . Zsírok , olajok , viaszok , gumi , gyanták oldószere . Az USA-ban élelmiszeradalékként is használják . Farmakokinetika 0,25 mg/tskg izomba adott injekcióból60 perc alatt éri el a150 μg/ ml szérumszintet . Átjut a vér-agy gáton , az agy–gerincvelői folyadékban60 perccel a beadás után éri el a legnagyobb koncentrációt , mely30%-kal alacsonyabb a szérumkoncentrációnál . 4–10 ml izomba adott paraldehid15 perc alatt kb.óra időtartamú alvást okoz normál májfunkciójú betegeknél . Ellenjavallatok , mellékhatások A paraldehid ellenjavallt súlyos májkárosodás esetén . Ellenjavallt diszulfirámmal együtt adni , mert az gátolja az enzimet , mely a paraldehid lebontását végzi . Általában nem javasolt foszpropofollal és együtt sem , de itt lehetnek kivételek . Ginkgoval együtt megnöveli a mellékhatások súlyosságát . A paraldehid befolyásolhatja az alkohol- vagy gyógyszerfüggőségre adott szerek hatását . Krónikus asztma és tüdőbetegség esetén nem javasolt . Májbetegségnél a mellékhatások súlyosabbak lehetnek a szokásosnál . Szájon át bevéve ronthatja a gyomorfekély vagy -hurut okozta állapotot . Végbélen keresztül beadva ronthatja a vastagbélgyulladás miatti állapotot . Ismert , hogy átjut a méhlepényen , és a magzatnak légzési nehézségeket okozhat , ezért szüléskor nem alkalmazható . Nem ismert , hogy az anyatejbe átjut-e , ezért a szedés idejére a szoptatást szüneteltetni kell . Leggyakoribb mellékhatások : álmosság , kellemetlen lehelet , szájon át bevéve pedig hányinger , hányás , gyomorfájás . A paraldehid elhagyásakor más tünetek jelentkezhetnek , pl . remegés , görcsök , hallucinációk , erős izzadás . Adagolás A paraldehidet üvegedényben kell tárolni és fém kanállal bevenni , mert feloldhatja a műanyagot . A felbontott ampullát nem szabad tárolni , mert a levegőn a paraldehid szúrós szagú acetaldehidre bomlik , mely a szervezetben elsavasodást ( acidózist ) okozhat . Epilepsziás gyermekek esetén általában végbélbe adják , ha a rohamperc után sem szűnt meg . Az ilyen paraldehid olajjal kevert , melynek mennyisége készítménytől függően változó lehet , ezért új adagnál mindig ellenőrizni kell . A keveréket fecskendőbe kell felszívni , és a fecskendő műanyag csövével beadni . Nem szabadpercnél tovább a fecskendőben tartani , mert a paraldehid feloldhatja a műanyagot . Használat után a fecskendőt és a műanyag csövet el kell dobni . Izomba adott injekciót az idegvégződésektől távol kell beadni , mert károsíthatja azokat ( sőt , kisebb mértékben a normál szöveteket is , amiatt a beadás helye igen fájdalmas ) . Az intravénás alkalmazás ellenjavallt . Alkoholelvonáskor a szokásos adagml az első napon6- , későbbóránként . Az első napi adag legfeljebbml , a továbbiakban legfeljebbml lehet . A túladagolás tünetei : gyors , nehezített légzés , zavaros , csökkent mennyiségű vizelet , lassú szívverés , általános gyengeség , mely kómához , igen alacsony vérnyomáshoz , légzéselégtelenséghez , tüdővizenyőhöz és szívrohamhoz vezethet . Függőséggel kezelt betegeknél a paraldehidet fokozatosan kell abbahagyni . Előállítás Kémiailag a paraldehid az acetaldehid trimerje . Ebből keletkezik pár csepp tömény kénsav hatására : A polimerizációt heves reakció kíséri . Tisztítás céljából a készítményt kifagyasztják , majd frakcionált desztillációnak vetik alá . A paraldehidet először August Kekulé állította előben , a fenti reakcióval . Hevítés hatására visszaalakul acetaldehiddé . Készítmények Elaldehyde Paral Paraldehyde Jegyzetek Források paraldehyde ( Oral route , Injection route , Rectal route ) ( Drug.com ) Paraldehyde for seizures ( Medicines for children ) Paraldehyde Injection Solution ( AFT Pharmaceuticals Ltd. ) Fizikai/ kémiai tulajdonságok : Showing metabocard for Paraldehyde ( HMDB32456 ) ( Human Metabolome DataBase ) Dr . Otto-Albrecht Neumüller : Römpp vegyészeti lexikon . Műszaki Könyvkiadó , , kötet , oldal . Furka Árpád : Szerves kémia . Nemzeti Tankönyvkiadó , , oldal . Erdey-Grúz Tibor : Vegyszerismeret . Műszaki Könyvkiadó , , oldal . További információk Gessner PK , Shakarjian MP. : Interactions of paraldehyde with ethanol and chloral hydrate . ( PubMed ) Kapcsolódó szócikkek acetaldehid epilepszia Altatók Nyugtatók ATC N05 Oldószerek Oxigén heterociklusok Éterek Antiepileptikumok