Suramin
A suramin álomkór és a  által okozott más betegségek elleni gyógyszer. A tripanoszómák egysejtű élősködők, melyek a cecelégy csípésével terjednek.

A suraminnak rák- és HIV elleni hatása is van; a gyakorlati alkalmazásra vonatkozó kutatások még folynak.

Hatásmód 
A suramin hatásmódja nem ismert, feltehetően a redukált nikotinamid-adenin-dinukleotid (NADH) oxidációjában szerepet játszó enzimek gátlásának köszönhető. Az NADH a tripanoszóma számára sok sejten belüli reakció – pl. a légzés és a glikolízis – koenzimje. Elképzelhető, hogy ezen felül a  gátlója, és a  agonistája is.

Folyamatban levő kutatások és klinikai vizsgálatok 

Jelenleg is vizsgálják a suramin rák elleni alkalmazhatóságát. Már ismert, hogy a suramin gátol több növekedési hormont, pl.  (IGF-I),  (EGF), vérlemezke eredetű növekedési faktor,  beta (TGF-beta), ezáltal gátolja az  osztódását és helyváltoztatását. A suramin ezen felül gátolja az  (VEGF) és a  (bFGF) által kiváltott érképződést. Az új erek képződése a növekvő daganatok vérellátásához elengedhetetlen.

A suramin gátolja a retrovírusok (ilyen pl. a HIV is) reverz transzkriptáz enzimjét, mely azok továbbterjedéséhez nélkülözhetetlen. Gátolja a  enzimeket, melyek a DNS szét- és visszatekeredését szabályozzák. Gátolja a sejten belül a folsav-továbbítást. A folsav (B9-vitamin, magzatvédő vitamin) a sejtek osztódásakor nélkülözhetetlen.

Adagolás 

A suramin rendkívül mérgező, ezért csak kórházban, folyamatos megfigyelés alatt adható. Az emésztőrendszerből alig szívódik fel, ezért injekció formájában kell adni. Az állatkísérletekben magzatot károsító hatása volt, és a tapasztalatok alapján bizonyosra vehető, hogy az emberi magzatot is károsítja, ezért terhes nőnek szigorúan tilos adni.

A túlérzékenység megelőzésére először 0,1–0,2 g-s tesztadagot kell beadni lassú intravénás injekcióban. 24 óra elteltével adható be a teljes adag. Túlérzékenység esetére adrenalin (1:1000 oldat), parenterálisan adott antihisztaminok és  kell kéznél legyenek.

Felnőttek szokásos adagja napi 20 mg/tskg, de legfeljebb napi 1 gramm, gyermekeké 10–20 mg/tskg. Az adagokat hetenként (és esetleg a 3. napon is) kell beadni addig, amíg az összes beadott mennyiség eléri az 5 g-ot. Ha a beteg rossz állapotban van, a teljes adag akár a negyedére is csökkenthető.

Készítmények 

Nemzetközi forgalomban:

 Antrypol
 Metaret
 Moranyl
 Naganin
 Naganine
 Naganinum
 Naganol

Nátriumsó formájában:
 Germanin

Jegyzetek

Források 
 Suramin (Systemic) (Drugs.com)
 Suramin Hexasodium (Toxnet)
 suramin (National Cancel Institute)
 Showing metabocard for Suramin (HMDB15582) (HMDB)
 129-46-4 Suramin sodium (ChemNet)
 Dr. Otto-Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Műszaki Könyvkiadó, 1983., 4. kötet, 291. oldal.

További információk 
 Onchocerciasis ocularis Folyóparti vakság (Dr diag)
 Suramin a glaucoma ellenes filtrációs műtétek eredményének fokozására - klinikai összehasonlítás a mitomycinnel (Vitalitás hypermed)
 Álomkór (egészségkalauz)
 Autizmusszerű tüneteket gyógyít a régi gyógyszer (Kollektívum)

Protozoon-ellenes gyógyszerek
Féregűzőszerek
ATC P01
Naftalinok
Szulfonsavak
Karbamidszármazékok
Amidok
A suramin álomkór és a által okozott más betegségek elleni gyógyszer . A tripanoszómák egysejtű élősködők , melyek a cecelégy csípésével terjednek . A suraminnak rák- és HIV elleni hatása is van ; a gyakorlati alkalmazásra vonatkozó kutatások még folynak . Hatásmód A suramin hatásmódja nem ismert , feltehetően a redukált nikotinamid-adenin-dinukleotid ( NADH ) oxidációjában szerepet játszó enzimek gátlásának köszönhető . Az NADH a tripanoszóma számára sok sejten belüli reakció – pl. a légzés és a glikolízis – koenzimje . Elképzelhető , hogy ezen felül a gátlója , és a agonistája is . Folyamatban levő kutatások és klinikai vizsgálatok Jelenleg is vizsgálják a suramin rák elleni alkalmazhatóságát . Már ismert , hogy a suramin gátol több növekedési hormont , pl . ( IGF-I ) , ( EGF ) , vérlemezke eredetű növekedési faktor , beta ( TGF-beta ) , ezáltal gátolja az osztódását és helyváltoztatását . A suramin ezen felül gátolja az ( VEGF ) és a ( bFGF ) által kiváltott érképződést . Az új erek képződése a növekvő daganatok vérellátásához elengedhetetlen . A suramin gátolja a retrovírusok ( ilyen pl. a HIV is ) reverz transzkriptáz enzimjét , mely azok továbbterjedéséhez nélkülözhetetlen . Gátolja a enzimeket , melyek a DNS szét- és visszatekeredését szabályozzák . Gátolja a sejten belül a folsav-továbbítást . A folsav ( B9-vitamin , magzatvédő vitamin ) a sejtek osztódásakor nélkülözhetetlen . Adagolás A suramin rendkívül mérgező , ezért csak kórházban , folyamatos megfigyelés alatt adható . Az emésztőrendszerből alig szívódik fel , ezért injekció formájában kell adni . Az állatkísérletekben magzatot károsító hatása volt , és a tapasztalatok alapján bizonyosra vehető , hogy az emberi magzatot is károsítja , ezért terhes nőnek szigorúan tilos adni . A túlérzékenység megelőzésére először1–0,2 g-s tesztadagot kell beadni lassú intravénás injekcióban.óra elteltével adható be a teljes adag . Túlérzékenység esetére adrenalin1000 oldat ) , parenterálisan adott antihisztaminok és kell kéznél legyenek . Felnőttek szokásos adagja napimg/ tskg , de legfeljebb napigramm , gyermekeké20 mg/tskg . Az adagokat hetenként ( és esetleg a napon is ) kell beadni addig , amíg az összes beadott mennyiség eléri azg-ot . Ha a beteg rossz állapotban van , a teljes adag akár a negyedére is csökkenthető . Készítmények Nemzetközi forgalomban : Antrypol Metaret Moranyl Naganin Naganine Naganinum Naganol Nátriumsó formájában : Germanin Jegyzetek Források Suramin ( Systemic ) ( Drugs.com ) Suramin Hexasodium ( Toxnet ) suramin ( National Cancel Institute ) Showing metabocard for Suramin ( HMDB15582 ) ( HMDB ) 4 Suramin sodium ( ChemNet ) Dr . Otto-Albrecht Neumüller : Römpp vegyészeti lexikon . Műszaki Könyvkiadó , , kötet , oldal . További információk Onchocerciasis ocularis Folyóparti vakság ( Dr diag ) Suramin a glaucoma ellenes filtrációs műtétek eredményének fokozására - klinikai összehasonlítás a mitomycinnel ( Vitalitás hypermed ) Álomkór ( egészségkalauz ) Autizmusszerű tüneteket gyógyít a régi gyógyszer ( Kollektívum ) Protozoon-ellenes gyógyszerek Féregűzőszerek ATC P01 Naftalinok Szulfonsavak Karbamidszármazékok Amidok