Roxindole
ರಾಕ್ಸಿನ್ಡೋಲ್ (ಇಎಮ್ಡಿ-49,980) ಒಂದು ಡೋಪಮಿನರ್ಜಿಕ್ ಮತ್ತು ಸಿರೋಟೋನರ್ಜಿಕ್ ಔಷಧವಾಗಿದ್ದು, ಇದನ್ನು ಮೂಲತಃ ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಮೆರ್ಕ್ ಕೆ. ಜಿ. ಎ. ಎ. ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದೆ. ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಅದರ ಮನೋವಿಕೃತಿ-ನಿರೋಧಕ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವು ಸಾಧಾರಣವಾಗಿತ್ತು ಆದರೆ ಇದು ಅನಿರೀಕ್ಷಿತವಾಗಿ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ತ್ವರಿತ ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿ ಮತ್ತು ಆತಂಕಕಾರಿ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಇದರ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ, ಖಿನ್ನತೆಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ರಾಕ್ಸಿಂಡೋಲ್ ಅನ್ನು ಮತ್ತಷ್ಟು ಸಂಶೋಧಿಸಲಾಯಿತು. ಇದನ್ನು ಪಾರ್ಕಿನ್ಸನ್ ಕಾಯಿಲೆ ಮತ್ತು ಪ್ರೋಲ್ಯಾಕ್ಟಿನೋಮದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿಯೂ ಸಹ ತನಿಖೆ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ರಾಕ್ಸಿನ್ಡೋಲ್ ಈ ಕೆಳಗಿನ ಗ್ರಾಹಕಗಳಲ್ಲಿ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆಃ ಡಿ 2 ಗ್ರಾಹಕ (ಪಿಕೆಐ = 8.55) ಡಿ 3 ಗ್ರಾಹಕ (ಪಿಕೆಐ = 8.93) ಡಿ 4 ಗ್ರಾಹಕ (ಪಿಕೆಐ = 8.23) 5-ಎಚ್ ಟಿ 1 ಎ ಗ್ರಾಹಕ (ಪಿಕೆಐ = 9.42) ಡಿ 2 ನಲ್ಲಿ ಮತ್ತು ಪ್ರಾಯಶಃ ಡಿ 3 ಗ್ರಾಹಕಗಳಾದ ರಾಕ್ಸಿನ್ಡೋಲ್ ಆಟೋರಿಸೆಪ್ಟರ್ಗಳಲ್ಲಿ ಆದ್ಯತೆಯ ಕ್ರಿಯೆಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಭಾಗಶಃ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು ಇದನ್ನು 'ಆಯ್ದ' ಆಟೋರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಎಂದು ಹೆಸರಿಸಲಾಗಿದೆ, ಆದ್ದರಿಂದ ಅದರ ಅನ್ವಯವನ್ನು ಮನೋವಿಕೃತಿ-ವಿರೋಧಿ ಎಂದು ಸಮರ್ಥಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಸಿರೊಟೋನಿನ್ 1ಬಿ ಮತ್ತು 1ಡಿ ಗ್ರಾಹಕಗಳಲ್ಲಿ ದುರ್ಬಲ ಚಟುವಟಿಕೆ ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಇದು ಸಿರೊಟೋನಿನ್ ರಿಅಪ್ಟೇಕ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ (IC50 = 1.4 nM) ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು 5-HT2A ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿ ಆಗಿಯೂ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ವರದಿಯಾಗಿದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಇಂಡೋಲ್ಸ್ ಟೆಟ್ರಾಹೈಡ್ರೋಪಿರಿಡೈನ್ಸ್ ಫಿನಾಲ್ಸ್ ಮೆರ್ಕ್ ಬ್ರಾಂಡ್ಗಳು