Esmirtazapine
ಎಸ್ಮಿರ್ಟಾಜಪೈನ್ (ಒಆರ್ಜಿ-50,081) ಒಂದು ಟೆಟ್ರಾಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿ ಔಷಧಿಯಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಋತುಬಂಧಕ್ಕೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ನಿದ್ರಾಹೀನತೆ ಮತ್ತು ವಾಸೋಮೋಟರ್ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳ (ಉದಾಹರಣೆಗೆ, ಬಿಸಿ ಹೊಳಪುಗಳು) ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಆರ್ಗನಾನ್ನಿಂದ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯ ಹಂತದಲ್ಲಿದೆ. ಎಸ್ಮಿರ್ಟಾಜಪೈನ್ ಮಿರ್ಟಾಜಪೈನ್ನ (ಎಸ್)-(+)-ಎನಾಂಟಿಯೊಮರ್ ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು ಎಚ್1 ಮತ್ತು 5-ಎಚ್. ಟಿ. 2 ಗ್ರಾಹಕಗಳಲ್ಲಿ ವಿಲೋಮ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಕ್ರಿಯೆಗಳು ಮತ್ತು α2-ಅಡ್ರಿನರ್ಜಿಕ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಲ್ಲಿ ವಿರೋಧಿ ಕ್ರಿಯೆಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಂತೆ ಇದೇ ರೀತಿಯ ಒಟ್ಟಾರೆ ಔಷಧಶಾಸ್ತ್ರವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ, ಆರ್-ಮಿರ್ಟಾಜಪೈನ್ ಮತ್ತು ರೇಸ್ಮಿಕ್ ಮಿಶ್ರಣಕ್ಕೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಎಸ್ಮಿರ್ಟಾಜಪೈನ್ ಸುಮಾರು 10 ಗಂಟೆಗಳ ಕಡಿಮೆ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಇದು 18-40 ಗಂಟೆಗಳ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ನಿದ್ರಾಹೀನತೆಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಮೆರ್ಕ್ ಕಡಿಮೆ ಪ್ರಮಾಣದ (3-4.5 ಮಿಗ್ರಾಂ) ಎಸ್ಮಿರ್ಟಾಜಪೈನ್ ಮೇಲೆ ಹಲವಾರು ಅಧ್ಯಯನಗಳನ್ನು ನಡೆಸಿದ್ದಾನೆ. ಇದು ಪ್ರಬಲವಾದ ಎಚ್1-ಪ್ರತಿರೋಧಕ ಮತ್ತು 5-ಎಚ್. ಟಿ2ಎ ವಿರೋಧಿ ಆಗಿರುವುದರಿಂದ ಇದು ನಿದ್ರಾಹೀನತೆಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಆಕರ್ಷಕವಾಗಿದೆ. ಕಡಿಮೆ-ಪ್ರಮಾಣದ ಮಿರ್ಟಾಜಪೈನ್ಗಿಂತ ಭಿನ್ನವಾಗಿ, ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯು (10 ಗಂಟೆಗಳು) ಸಾಕಷ್ಟು ಚಿಕ್ಕದಾಗಿದ್ದು, ಮರುದಿನದ ನಿದ್ರಾಜನಕವನ್ನು ನಿರ್ವಹಿಸಬಹುದು, ಆದಾಗ್ಯೂ, ಜನಸಂಖ್ಯೆಯ ಗಣನೀಯ ಭಾಗವನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಸಿವೈಪಿ2ಡಿ6 ಬಹುರೂಪತೆಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಜನರಿಗೆ, ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯು ಸ್ವಲ್ಪ ಹೆಚ್ಚು ಎಂದು ನಿರೀಕ್ಷಿಸಲಾಗಿದೆ. ಮರ್ಕ್ ಸಂಶೋಧಕರು ತಮ್ಮ ಒಂದು ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ ಮರುದಿನದ ನಿದ್ರಾಹೀನತೆಯ ಸಂಭವವು ಸಮಸ್ಯೆಯಲ್ಲ ಎಂದು ಹೇಳಿದ್ದಾರೆ, ಆದರೆ ಈ ಹೇಳಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರಶ್ನಿಸಲಾಗಿದೆ (ಶೇಕಡಾ 15ರಷ್ಟು ರೋಗಿಗಳು ಹಗಲಿನ ನಿದ್ರೆಯ ಬಗ್ಗೆ ಮತ್ತು ಶೇಕಡಾ 3.5ರಷ್ಟು ರೋಗಿಗಳು ಪ್ಲಸೀಬೊ ಗುಂಪಿನಲ್ಲಿರುವ ಬಗ್ಗೆ ದೂರು ನೀಡಿದ್ದಾರೆ). ಮಾರ್ಚ್ 2010 ರಲ್ಲಿ, ಮೆರ್ಕ್ "ಕಾರ್ಯತಂತ್ರದ ಕಾರಣಗಳಿಗಾಗಿ" ಬಿಸಿ ಹೊಳಪು ಮತ್ತು ನಿದ್ರಾಹೀನತೆಗೆ ಎಸ್ಮಿರ್ಟಾಜಪೈನ್ಗಾಗಿ ತನ್ನ ಆಂತರಿಕ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿ ಕಾರ್ಯಕ್ರಮವನ್ನು ಕೊನೆಗೊಳಿಸಿತು. ಸಿಡೋಕ್ಸೆಪಿನ್ ಉಲ್ಲೇಖಗಳನ್ನು ಸಹ ನೋಡಿ ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು ಆಲ್ಫಾ-2 ಬ್ಲಾಕರ್ಗಳ ಎನಾಂಟಿಯೊಪರ್ ಔಷಧಿಗಳು ಎಚ್1 ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿಗಳು ಶೆರಿಂಗ್-ಪ್ಲೌ ಬ್ರಾಂಡ್ಗಳು ಮೆರ್ಕ್ & ಕಂ ಬ್ರಾಂಡ್ಗಳು ನೊರಾಡ್ರೆನರ್ಜಿಕ್ ಮತ್ತು ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಸಿರೋಟೋನರ್ಜಿಕ್ ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿಗಳು ಸೆರೊಟೋನಿನ್ ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿಗಳು ಟೆಟ್ರಾಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿಗಳು