Repinotan
ರೆಪಿನೋಟನ್ (BAYx3702), ಅಮಿನೋಮೆಥೈಲ್ಕ್ರೋಮನ್ ಉತ್ಪನ್ನವಾಗಿದ್ದು, ಹೆಚ್ಚಿನ ಸಾಮರ್ಥ್ಯ ಮತ್ತು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಆಯ್ದ 5-HT1A ಗ್ರಾಹಕ ಪೂರ್ಣ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ಇದು ಪ್ರಾಣಿಗಳ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ ನ್ಯೂರೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಟಿವ್ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಮತ್ತು ತಲೆಯ ಆಘಾತದ ನಂತರ ಮೆದುಳಿನ ಗಾಯವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಲು ಮಾನವರಲ್ಲಿ ಪ್ರಯೋಗಿಸಲಾಯಿತು. ತರುವಾಯ ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯುವಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಇದನ್ನು ಎರಡನೇ ಹಂತದವರೆಗೆ ಪ್ರಯೋಗಿಸಲಾಯಿತು, ಆದರೆ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಸೌಮ್ಯವಾಗಿದ್ದವು ಮತ್ತು ಮುಖ್ಯವಾಗಿ ವಾಕರಿಕೆಯನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿದ್ದವು, ರೆಪಿನೋಟನ್ ಹೆಚ್ಚಿನ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳನ್ನು ಸಮರ್ಥಿಸಲು ಸಾಕಷ್ಟು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುವಲ್ಲಿ ವಿಫಲವಾಯಿತು. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಇತರ ಅನ್ವಯಿಕೆಗಳಿಗಾಗಿ ರೆಪಿನೋಟನ್ ಅನ್ನು ತನಿಖೆ ಮಾಡುವುದನ್ನು ಮುಂದುವರೆಸಲಾಗಿದೆ, ಮತ್ತು ಮಾರ್ಫೀನ್ನಿಂದ ಉತ್ಪತ್ತಿಯಾಗುವ ಉಸಿರಾಟದ ಖಿನ್ನತೆಯನ್ನು ಎದುರಿಸುವಲ್ಲಿ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ, ಆದರೂ ನೋವು ನಿವಾರಕ ಪರಿಣಾಮಗಳಲ್ಲಿ ಸ್ವಲ್ಪ ಕಡಿಮೆಯಾಗಿದೆ. ತೀವ್ರವಾದ ರಕ್ತಕೊರತೆಯ ಸ್ಟ್ರೋಕ್ ರೆಪಿನೋಟನ್ ಅನ್ನು ಮೂಲತಃ ಬೇಯರ್ ಹೆಲ್ತ್ಕೇರ್ ಎಜಿ (ವುಪ್ಪರ್ಟಲ್, ಜರ್ಮನಿ) ಖಿನ್ನತೆಗೆ ಮೌಖಿಕ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ತಲೆಯ ಆಘಾತದ ನಂತರ ಮೆದುಳಿನ ಗಾಯವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಲು ಅಭ್ಯರ್ಥಿಯಾಗಿ ಇದನ್ನು ಪ್ರಯೋಗಿಸಲಾಯಿತು. ಈ ಔಷಧಿಯನ್ನು ನಂತರ ರಕ್ತಕೊರತೆಯ ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯುವಿಗೆ ಒಳಗಾದವರಿಗೆ ಮೆದುಳಿನ ದ್ವಿತೀಯಕ ಹಾನಿಯನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟುವ ಔಷಧಿಯಾಗಿ ಪರೀಕ್ಷಿಸಲಾಯಿತು. ಆರಂಭಿಕ ಪ್ರಯೋಗಗಳು ಹಿಪೊಕ್ಯಾಂಪಲ್ ಸಿಎ1 ಮತ್ತು ಸಿಎ3 ನರಕೋಶಗಳ ನಷ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವ ರೆಪಿನೋಟನ್ನ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ತೋರಿಸಿದವು. ಕಾರ್ಟಿಕಲ್ ಅಂಗಾಂಶದ ಹಾನಿಯೂ ಸಹ ಕಡಿಮೆಯಾಯಿತು. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, ರೆಪಿನೋಟಾನ್ ಪ್ರಾದೇಶಿಕ ಕಲಿಕೆಯ ಕೊರತೆಯನ್ನು ತಗ್ಗಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ರೆಪಿನೋಟಾನ್ನ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವು ಸಾಕಷ್ಟಿಲ್ಲದ ಕಾರಣ ಪ್ರಯೋಗಗಳನ್ನು ಸ್ಥಗಿತಗೊಳಿಸಲಾಯಿತು. ಮಾರ್ಫೀನ್ನಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ಉಸಿರಾಟದ ಖಿನ್ನತೆಯನ್ನು ತಡೆಯಲು ರೆಪಿನೋಟನ್ ಪ್ರಸ್ತುತ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, ಇದು ಹೆಚ್ಚಿನ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ನೊಸಿಸೆಪ್ಶನ್ ಅನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸುತ್ತದೆ, ಆದರೆ ಸಣ್ಣ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ನೊಸಿಸೆಪ್ಶನ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ (0.2 ಮೈಕ್ರೋಗ್ರಾಂಗಳು/ಕೆಜಿ). ರೆಪಿನೋಟಾನ್ ಪಾರ್ಕಿನ್ಸನ್ ಕಾಯಿಲೆಗೆ ಅನ್ವಯಿಸಬಹುದು, ಏಕೆಂದರೆ ಇದು ಗ್ಲುಟಮೇಟ್-ಪ್ರೇರಿತ ಎಕ್ಸೈಟೋಟಾಕ್ಸಿಸಿಟಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಇದರಿಂದಾಗಿ ಜೀವಕೋಶದ ಸಾವು ಸಂಭವಿಸುತ್ತದೆ. ಹೆಚ್ಚುವರಿ ಬಳಕೆಗಳು ಅದೇ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ಪ್ರಯೋಗಿಸಲಾದ ಮತ್ತೊಂದು ಸ್ಟ್ರೋಕ್ ಔಷಧಿ, ಪಿಕೋಜೋಟಾನ್, ರೆಪಿನೋಟನ್ ಅನ್ನು ಹೋಲುತ್ತದೆ, ಏಕೆಂದರೆ ಇದು ಸಿರೊಟೋನಿನ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ಇತರ ಔಷಧಿಗಳಲ್ಲಿ ಜೊನಾಂಪನೆಲ್ ಸೇರಿತ್ತು, ಇದು 5-HT1A ಗ್ರಾಹಕ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಮತ್ತು DP-b99 ಬದಲಿಗೆ AMPA ಗ್ರಾಹಕ ಎದುರಾಳಿಯಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಡಿಪಿ-ಬಿ99 ಲೋಹದ ಕಬ್ಬಿಣದ ಚೆಲೇಟರ್ ಆಗಿದೆ. ರಕ್ತಕೊರತೆಯ ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯುವಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ಪ್ರಯೋಗಗಳ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ರೆಪಿನೋಟನ್ನ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಮುಖ್ಯವಾಗಿ ವಾಕರಿಕೆ ಮತ್ತು ವಾಂತಿ ಸೇರಿದಂತೆ ಸಿರೋಟೋನರ್ಜಿಕ್ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿವೆ. ಅತ್ಯಂತ ಸಾಮಾನ್ಯ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮವೆಂದರೆ ತಲೆನೋವು. ನರವೈಜ್ಞಾನಿಕ ಹದಗೆಡಿಸುವಿಕೆ, ಸೆರೆಬ್ರಲ್ ರಕ್ತಸ್ರಾವ ಮತ್ತು ಮೆದುಳಿನ ಎಡಿಮಾ ಅತ್ಯಂತ ಸಾಮಾನ್ಯವಾದ ತೀವ್ರ ಪರಿಣಾಮಗಳಾಗಿವೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ರೆಪಿನೋಟಾನ್ ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಸುರಕ್ಷಿತವಾಗಿದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಮಾರ್ಫೀನ್ನಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ಉಸಿರಾಟದ ಖಿನ್ನತೆಗೆ ಎದುರಾಳಿಯಾಗಿ ಅದರ ಪ್ರಸ್ತುತ ತನಿಖೆಯು ಯಾವುದೇ ಗಂಭೀರ ಹೃದಯರಕ್ತನಾಳದ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳಿಲ್ಲ ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ರಕ್ತದೊತ್ತಡದಲ್ಲಿ ಸ್ವಲ್ಪ ಇಳಿಕೆಯು ಹೆಚ್ಚು ಸಣ್ಣ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಬೀರಿತು. ರೆಪಿನೋಟನ್ ಅನ್ನು ವಿದ್ಯಾರ್ಥಿ ವ್ಯಾಸದ ಕಡಿತದೊಂದಿಗೆ ಜೋಡಿಸಲಾಗಿದೆ. ಫಾರ್ಮಕಾಲಜಿ ಮೆಕ್ಯಾನಿಸಂ ಆಫ್ ಆಕ್ಷನ್ ರೆಪಿನೋಟನ್ ಎಚ್ಸಿಐ (ಬಿಎವೈಎಕ್ಸ್3702) ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ದ 5-ಎಚ್ ಟಿ1ಎ ಗ್ರಾಹಕ ಪೂರ್ಣ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು ನಿರ್ದಿಷ್ಟ 5-HT1A ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿ, ವೇ 100135 ನಿಂದ ನಿರ್ಬಂಧಿತವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಅದರ ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಚಯಾಪಚಯ ಕ್ರಿಯೆಯು ಸಿವೈಪಿ2ಡಿ6 ಆಗಿದೆ. ಜನಾಂಗೀಯ ಭಿನ್ನತೆಗಳು ಸಿವೈಪಿ2ಡಿ6 ಮೇಲೆ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುತ್ತವೆ ಎಂದು ತಿಳಿದುಬಂದಿದೆ. ನರಕೋಶದ ಹೈಪರ್ಪೋಲರೈಸೇಶನ್ ಮೂಲಕ ರೆಪಿನೋಟಾನ್ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ನಂಬಲಾಗಿದೆ. ರೆಪಿನೋಟನ್ ಮೊದಲು ಸಿನಾಪ್ಟಿಕ್ ಪೂರ್ವ ಮತ್ತು ನಂತರದ 5-HT1A ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಬಂಧಿಸಿದಾಗ, G ಪ್ರೋಟೀನ್-ಜೋಡಿಸಿದ ಒಳಮುಖವಾಗಿ ಸರಿಪಡಿಸುವ K + ಚಾನೆಲ್ಗಳನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಇದು ಹೈಪರ್ಪೋಲರೈಸೇಶನ್ಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. ಹೈಪರ್ಪೋಲರೈಸೇಶನ್ ನರಕೋಶದ ದಹನವನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕಡಿಮೆ ಗ್ಲುಟಮೇಟ್ ಬಿಡುಗಡೆಯನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ, ನರಕೋಶಗಳು ಅತಿಯಾದ ಉತ್ಸಾಹದಿಂದ ರಕ್ಷಿಸಲ್ಪಡುತ್ತವೆ. ಇದು ರೆಪಿನೋಟನ್ನ ನ್ಯೂರೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಟಿವ್ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ವಿವರಿಸಬಹುದು. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, ಪ್ರೋಟೀನ್ ಬಿಸಿಎಲ್-2, ಸಿರೋಟೋನರ್ಜಿಕ್ ಗ್ಲಿಯಲ್ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶ ಎಸ್-100 ಬೀಟಾ ಮತ್ತು ನರ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶವು ರೆಪಿನೋಟಾನ್ನಿಂದ ಪ್ರಭಾವಿತವಾಗಿವೆ. ರೆಪಿನೋಟಾನ್ ಎಂಎಪಿಕೆ ಮತ್ತು ಪಿಕೆಕಾಲ್ಫಾ ಮೂಲಕ ಕ್ಯಾಸ್ಪೇಸ್-3 ಅನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗುತ್ತದೆ. ಅನೋಕ್ಸಿಯಾ/ರೀಆಕ್ಸಿಜನೇಷನ್ ಮತ್ತು ಎಚ್ (2) ಓ (2) ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಸಹ ತಡೆಯಬಹುದು. ರೆಪಿನೋಟನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಾದ ಆಲ್ಫಾ-1 ಮತ್ತು ಆಲ್ಫಾ-2 ಅಡ್ರೆನರ್ಜಿಕ್, 5-HT7-ಮತ್ತು 5-HT1D, ಡೋಪಮೈನ್ D2 ಮತ್ತು D4, ಸಿಗ್ಮಾ ತಾಣಗಳು ಮತ್ತು 5-HT2C ಗೆ ಹೆಚ್ಚಿನ ಮತ್ತು ಮಧ್ಯಮ ಆಕರ್ಷಣೆಯೊಂದಿಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಇದು ವಿ. ಟಿ. ಎ. ಡೋಪಮಿನರ್ಜಿಕ್ ನ್ಯೂರಾನ್ಗಳ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಮತ್ತು ಮಧ್ಯದ ಪ್ರಿಫ್ರಂಟಲ್ ಕಾರ್ಟೆಕ್ಸ್ ಡೋಪಮೈನ್ ಬಿಡುಗಡೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗುತ್ತದೆ. ಫಾರ್ಮಾಕೋಡೈನಮಿಕ್ಸ್ ರೆಪಿನೋಟಾನ್ 5-HT1A ಗ್ರಾಹಕ ಉಪಪ್ರಕಾರದಲ್ಲಿ ಆಯ್ದ ಉನ್ನತ-ಆಕರ್ಷಣೆಯ ಪೂರ್ಣ ಗ್ರಾಹಕ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು ವೆಂಟ್ರಲ್ ಟೆಗ್ಮೆಂಟಲ್ ಪ್ರದೇಶದಲ್ಲಿ ಡೋಪಮೈನ್ (ಡಿಎ) ನ್ಯೂರಾನ್ಗಳ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಮಧ್ಯದ ಪ್ರಿಫ್ರಂಟಲ್ ಕಾರ್ಟೆಕ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ಡಿಎ ಬಿಡುಗಡೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. ಹೆಚ್ಚುವರಿಯಾಗಿ, ಇದು ಅತ್ಯಂತ ಶಕ್ತಿಶಾಲಿ ಔಷಧವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ರಕ್ತ-ಮಿದುಳಿನ ತಡೆಗೋಡೆಯನ್ನು ದಾಟಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗುತ್ತದೆ. ದ್ರಾವಣದ ನಂತರ, ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಮತ್ತು ಮೆದುಳಿನ ನಡುವಿನ ವಿತರಣಾ ಸಮತೋಲನವು ಬಹುತೇಕ ತಕ್ಷಣವೇ ತಲುಪುತ್ತದೆ. ರೆಪಿನೋಟಾನ್ನ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವು ಮುಖ್ಯವಾಗಿ ಸ್ಟ್ರೋಕ್ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳ ಆರಂಭ ಮತ್ತು ಔಷಧಿಯನ್ನು ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುವ ನಡುವಿನ ಸಮಯದ ಅವಧಿಯಂತಹ ಅಂಶಗಳನ್ನು ಅವಲಂಬಿಸಿರುತ್ತದೆ. ರೋಗಿಯ ವಯಸ್ಸು ಮತ್ತು ರಕ್ತದೊತ್ತಡವೂ ಸಹ ಒಂದು ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ವಯಸ್ಸಾದಂತೆ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯಲ್ಲಿ ಕಡಿಮೆಯಾಗುವುದು ಮತ್ತು ರಕ್ತದೊತ್ತಡ ಹೆಚ್ಚಾದಂತೆ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯಲ್ಲಿ ಕಡಿಮೆಯಾಗುವುದು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ. ಅತ್ಯಂತ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ಪ್ರಮಾಣವು ದಿನಕ್ಕೆ ಸುಮಾರು 1.25 ಮಿಗ್ರಾಂ ಆಗಿದೆ. ಫಾರ್ಮಾಕೋಕೈನೆಟಿಕ್ಸ್ ರೆಪಿನೋಟನ್ನ ಆಡಳಿತದ ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಮಾರ್ಗವೆಂದರೆ ಇಂಟ್ರಾವೆನಸ್ ಇಂಜೆಕ್ಷನ್, ಇದು ನೇರವಾಗಿ ರಕ್ತಪ್ರವಾಹಕ್ಕೆ ಹೋಗುತ್ತದೆ ಎಂದು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು ರಕ್ತ-ಮಿದುಳಿನ ತಡೆಗೋಡೆಯನ್ನು ದಾಟಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗುತ್ತದೆ-ಇದು ಮೆದುಳಿನ ಬಾಹ್ಯಕೋಶೀಯ ದ್ರವದಿಂದ ರಕ್ತ ಪರಿಚಲನೆಯನ್ನು ಬೇರ್ಪಡಿಸುವ ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ದ ತಡೆಗೋಡೆಯಾಗಿದೆ. ಪ್ರಸರಣವು ಪ್ರೇರಕ ಶಕ್ತಿಯಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ರೆಪಿನೋಟನ್ ಅನ್ನು ಎರಡೂ ದಿಕ್ಕುಗಳಲ್ಲಿ ದಾಟಲು ಅನುವು ಮಾಡಿಕೊಡುತ್ತದೆ. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, ಔಷಧವು ಚಾರ್ಜ್ ಮಾಡಲ್ಪಟ್ಟಿಲ್ಲ, ಇದು ಲಿಪೊಫಿಲಿಕ್ ಮತ್ತು ಧ್ರುವೀಯವಲ್ಲದ ರಕ್ತ-ಮಿದುಳಿನ ತಡೆಗೋಡೆಯನ್ನು ಹಾದುಹೋಗಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗುತ್ತದೆ ಎಂಬ ಅಂಶದೊಂದಿಗೆ ಸ್ಥಿರವಾಗಿದೆ. ರೆಪಿನೋಟಾನ್ನ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯು ಸುಮಾರು 1 ಗಂಟೆಯಾಗಿದೆ. ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಮತ್ತು ಮೆದುಳಿನಿಂದ ಸಮಾನಾಂತರವಾಗಿ ನಿರ್ಮೂಲನವು ಸಂಭವಿಸುತ್ತದೆ. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, ಸ್ಥಿರ-ಸ್ಥಿತಿಯಲ್ಲಿ ರೆಪಿನೋಟನ್ನ ವಿತರಣೆಯ ಪ್ರಮಾಣ ಮತ್ತು ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಕ್ಲಿಯರೆನ್ಸ್ ಪ್ರಮಾಣದಿಂದ ಸ್ವತಂತ್ರವಾಗಿರುತ್ತದೆ. ಇದು 0.1-3.0 ಮೈಕ್ರೋಗ್ರಾಂಗಳ ರೆಪಿನೋಟನ್/ಕೆಜಿ/ಗಂ ವ್ಯಾಪ್ತಿಯ ರೇಖೀಯ ಫಾರ್ಮಾಕೋಕೈನೆಟಿಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ. 150 ಮೈಕ್ರೋಗ್ರಾಂ/ಗಂ ವರೆಗಿನ ದ್ರಾವಣ ದರಗಳು ಉತ್ತಮವಾಗಿ ಸ್ವೀಕರಿಸಲ್ಪಟ್ಟಿವೆ. ರೆಪಿನೋಟಾನ್ನ ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಡೋಸ್ 1.25 ಮಿಗ್ರಾಂ/ದಿನವಾಗಿದೆ. ರೆಪಿನೋಟನ್ನ ಫಾರ್ಮಾಕೋಕೈನೆಟಿಕ್ಸ್ ಮೇಲೆ ಲಿಂಗ ಮತ್ತು ವಯಸ್ಸು ಯಾವುದೇ ಪ್ರಭಾವವನ್ನು ಬೀರುವುದಿಲ್ಲ. ದೇಹದ ತೂಕವೂ ಸಹ ದೊಡ್ಡ ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುವುದಿಲ್ಲ. ಕೆಮಿಸ್ಟ್ರಿ ಪ್ರಾಪರ್ಟೀಸ್ ರೆಪಿನೋಟಾನ್ ಎಂಬುದು ಸ್ಯಾಕರಿನೈಲ್ ಬ್ಯುಟೈಲ್ ಸಬ್ಸ್ಟಿಟ್ಯೂಯೆಂಟ್ನೊಂದಿಗೆ ಎನಾನ್ಷಿಯೋಮೆರಿಕಲಿ ಶುದ್ಧ ಅಮಿನೋಮೆಥೈಲ್ ಕ್ರೊಮೇನ್ ಉತ್ಪನ್ನವಾಗಿದೆ. ಇದನ್ನು ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಸಾವಯವ ಎಂದು ವರ್ಗೀಕರಿಸಲಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಐದು ಹೈಡ್ರೋಜನ್ ಬಂಧ ಸ್ವೀಕಾರಕಗಳು ಮತ್ತು ಒಂದು ಹೈಡ್ರೋಜನ್ ಬಂಧ ದಾನಿಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಇದರ ಭೌಗೋಳಿಕ ಧ್ರುವೀಯ ಮೇಲ್ಮೈ ವಿಸ್ತೀರ್ಣವು 84.09 ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು ಇದು ಏಳು ತಿರುಗಿಸಬಹುದಾದ ಬಂಧಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, ಇದರ ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕವು 400.15 g/mol ಆಗಿದೆ. ರೆಪಿನೋಟನ್ ಶೂನ್ಯದ ಔಪಚಾರಿಕ ಚಾರ್ಜ್ ಮತ್ತು ಒಂದು ಕೋವೆಲೆಂಟ್ಲಿ-ಬಾಂಡೆಡ್ ಯುನಿಟ್ ಎಣಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಇದು ರಾಸಾಯನಿಕ ಮತ್ತು ಭೌತಿಕ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳಲ್ಲಿ ಲಿಗಂಡ್ಗಳಾದ ಕ್ವೆಟಿಯಾಪೈನ್, ಪಿಎಟಿ5ಎ ಮತ್ತು ಪಿಯೋಗ್ಲಿಟಾಜೋನ್ಗಳನ್ನು ಹೋಲುತ್ತದೆ. ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆ ಬೇಯರ್ ಹೆಲ್ತ್ಕೇರ್ ಎಜಿ ಮೂರು ಪ್ರಮುಖ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆ ಅನುಕ್ರಮಗಳಲ್ಲಿ ರೆಪಿನೋಟನ್ ಅನ್ನು ಸಂಶ್ಲೇಷಿಸಿದೆ. ಮೆಟಾಬಾಲಿಕ್ ಆಗಿ ಸ್ಥಿರವಾದ 14-ಕಾರ್ಬನ್-ಲೇಬಲ್ ಹೊಂದಿರುವ ಒಂದು ರೂಪವು ಫಾರ್ಮಾಕೋಕೈನೆಟಿಕ್ ಅಧ್ಯಯನಗಳಿಗೆ ಅಗತ್ಯವಾಗಿತ್ತು. ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್ ಅನ್ನು ಕ್ರೋಮೇನ್ ಅಂಶದ 6-ಸ್ಥಾನದಲ್ಲಿ ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಲೇಟ್ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಮೊದಲ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯ ಅನುಕ್ರಮಕ್ಕೆ, [14C]-ಫಿನಾಲ್ ಅನ್ನು ಆರಂಭಿಕ ಸಂಯುಕ್ತವಾಗಿ ಬಳಸಲಾಯಿತು. ಮೈಕೆಲ್ ಅಡಕ್ಟ್ ರಚನೆಯನ್ನು ನಂತರ [14C]-ಫಿನಾಲ್ನೊಂದಿಗೆ ಕ್ರೊಮೇನ್ ಉಂಗುರಗಳ ತಯಾರಿಕೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಯಿತು. ಎರಡನೇ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯ ಅನುಕ್ರಮದಲ್ಲಿ, [ಕಾರ್ಬೊನಿಲ್-14ಸಿ]-2-ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿ-ಅಸಿಟೋಫೆನೋನ್ ಅನ್ನು ಮೊದಲು ಬಳಸಲಾಯಿತು. ಡೈಮೀಥೈಲ್ ಆಕ್ಸಿಲೇಟ್ ಮತ್ತು ರಿಂಗ್ ಕ್ಲೋಸರ್ನೊಂದಿಗೆ [ಕಾರ್ಬೊನಿಲ್-14ಸಿ-]-2-ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿ-ಅಸಿಟೋಫೆನೋನ್ನ ಘನೀಕರಣದಿಂದ XII ಸಂಯುಕ್ತವು ರೂಪುಗೊಂಡಿತು. ಹೈಡ್ರೋಜೆನಾಲಿಟಿಕಲ್ ಡೀಬೆನ್ಜಿಲೇಷನ್ ಮತ್ತು ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರಿಕ್ ಆಮ್ಲವು ಅಂತಿಮ ಉತ್ಪನ್ನವನ್ನು ರಚಿಸಿದವು. ಮೂರನೆಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯು ಅಸಿಟೈಲ್ ಕ್ಲೋರೈಡ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಿಕೊಂಡು ಮಧ್ಯಂತರ XVII ಅಸೈಲೇಷನ್ಗೆ ಒಳಗಾಗುತ್ತದೆ. ನಂತರ ಎಚ್. ಸಿ. ಐ. ಯೊಂದಿಗೆ ಡೀಸೆಟೈಲೇಷನ್ ಮತ್ತು ಡಿಬೆನ್ಜೈಲೇಷನ್ ಅನ್ನು ಜಾರಿಗೆ ತರಲಾಯಿತು. ಡೀಸೆಟೈಲೇಷನ್ ಹಂತದಲ್ಲಿ ಪಿ. ಡಿ./ಸಿ. ಮತ್ತು ಡಿಬೆನ್ಜೈಲೇಷನ್ ಹಂತದಲ್ಲಿ ಪಿ. ಡಿ./ಸಿ. ಅನ್ನು ಬಳಸಲಾಯಿತು. ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯ ಕೊನೆಯ ಹಂತವು (ಆರ್)-2-ಅಮಿನೋಮೆಥೈಲ್ಕ್ರೋಮನ್ [404337-71-9] (1) ಮತ್ತು ಎನ್-(4-ಬ್ರೋಮೋಬ್ಯುಟೈಲ್) ಸ್ಯಾಕರಿನ್ [103564-59-6] (2) ನಡುವಿನ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿರುತ್ತದೆ. ಇತಿಹಾಸ ಬೇಯರ್ ಹೆಲ್ತ್ಕೇರ್ ಎಜಿ (ವುಪ್ಪರ್ಟಲ್, ಜರ್ಮನಿ) 2000 ರ ದಶಕದ ಆರಂಭದಲ್ಲಿ ಮೊದಲ ಬಾರಿಗೆ ರೆಪಿನೋಟನ್ ಅನ್ನು ಸಂಶ್ಲೇಷಿಸಿತು. 2004ರ ಹೊತ್ತಿಗೆ, ಇದನ್ನು ಎನ್. ಡಿ. ಎ. ಸಲ್ಲಿಸುವ ನಿರೀಕ್ಷೆಯಿತ್ತು. ಇಸ್ಕೀಮಿಕ್ ಸ್ಟ್ರೋಕ್ ಮತ್ತು ಆಘಾತಕಾರಿ ಮೆದುಳಿನ ಗಾಯ ಎರಡಕ್ಕೂ ಮೂರನೇ ಹಂತದ ಪ್ರಯೋಗಗಳನ್ನು ಮಾರ್ಚ್ 2002 ರಲ್ಲಿ ನಡೆಸಲಾಯಿತು. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಈ ಪ್ರಯೋಗಗಳು ಔಷಧವು ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಲ್ಲ ಎಂದು ಕಂಡುಕೊಂಡವು (ನವೆಂಬರ್, 2009). ಅಕ್ಟೋಬರ್ 2010 ರಲ್ಲಿ, ಹೆಚ್ಚಿನ ತನಿಖೆಯು ರೆಪಿನೋಟಾನ್ ಮಾರ್ಫೀನ್ನಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ಉಸಿರಾಟದ ಖಿನ್ನತೆಯನ್ನು ಎದುರಿಸಲು ಸಮರ್ಥವಾಗಿದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ. ರೆಪಿನೋಟನ್ ಅನ್ನು ಇನ್ನೂ ಪರೀಕ್ಷಿಸಲಾಗುತ್ತಿದೆ, ಆದರೆ ಇನ್ನೂ ವಾಣಿಜ್ಯಿಕವಾಗಿ ಬಿಡುಗಡೆ ಮಾಡಲಾಗಿಲ್ಲ. ಪ್ರಸ್ತುತ, ರೆಪಿನೋಟಾನ್ ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ವಾಣಿಜ್ಯಿಕವಾಗಿ ಲಭ್ಯವಿಲ್ಲ. ಯು. ಎಸ್. ನಲ್ಲಿ $1000 ಮಿಲಿಯನ್ ಮಾರಾಟ ಮತ್ತು 2006 ರ ಬಿಡುಗಡೆಯ ದಿನಾಂಕವನ್ನು ಮೂಲತಃ ಲೆಹ್ಮನ್ ಬ್ರದರ್ಸ್ ನಿರೀಕ್ಷಿಸಿದ್ದರು. ಬ್ಯಾಂಕ್ ವೊಂಟೊಬೆಲ್ ಮತ್ತು ಬೇಯರ್ ಎರಡೂ 450 ದಶಲಕ್ಷ ಯುರೋಗಳಷ್ಟು ಮಾರಾಟವನ್ನು ಅಂದಾಜಿಸಿವೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಔಷಧವು ಅದರ ಮೂಲ ಉದ್ದೇಶಕ್ಕಿಂತ ವಿಭಿನ್ನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಳಿಗಾಗಿ ತನಿಖೆಯಲ್ಲಿದೆ. ರೋಬಾಲ್ಜೋಟನ್ ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಅಮೈನ್ಸ್ ಕಾರ್ಬೋಕ್ಸಮೈಡ್ಸ್ ಕ್ರೋಮೇನ್ಸ್ ಬೆಂಜೋಯಿಸೋಥಿಯಾಜೋಲಿನೋನ್ಸ್ ಸುಲ್ತಾಮ್ಸ್ ಅನ್ನು ಸಹ ನೋಡಿ