Metkefamide
ಮೆಟ್ಕೆಫಮೈಡ್ (ಐಎನ್ಎನ್; ಎಲ್ವೈ-127,623), ಅಥವಾ ಮೆಟ್ಕೆಫಾಮಿಡ್ ಅಸಿಟೇಟ್ (ಯುಎಸ್ಎಎನ್), ಆದರೆ ಹೆಚ್ಚಾಗಿ ಮೆಟ್ಕೆಫಾಮಿಡ್ ಎಂದು ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ, ಇದು ಸಿಂಥೆಟಿಕ್ ಒಪಿಯಾಡ್ ಪೆಂಟಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಮತ್ತು [ಮೆಟ್] ಎನ್ಕೆಫಾಲಿನ್ನ ಅಮೈನೊ ಆಸಿಡ್ ಅನುಕ್ರಮವಾದ ಟೈರ್-ಡಿ-ಅಲಾ-ಗ್ಲೈ-ಫೆ-(ಎನ್-ಮಿ)-ಮೆಟ್-ಎನ್ಎಚ್ 2 ನಿಂದ ವ್ಯುತ್ಪನ್ನವಾಗಿದೆ. ಇದು ಸರಿಸುಮಾರು ಸಮಾನವಾದ ಆಕರ್ಷಣೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ δ-ಮತ್ತು μ-ಒಪಿಯಾಡ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಪ್ರಬಲ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ವರ್ತಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು κ3-ಒಪಿಯಾಡ್ ಗ್ರಾಹಕಕ್ಕೆ ಇದೇ ರೀತಿಯ ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಕರ್ಷಣೆಯನ್ನು ಮತ್ತು ಉಪಪ್ರಕಾರ-ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಸಹ ಹೊಂದಿದೆ. ಅದರ ಪೆಪ್ಟಿಡಿಕ್ ಸ್ವಭಾವದ ಹೊರತಾಗಿಯೂ, ವ್ಯವಸ್ಥಿತ ಆಡಳಿತದ ಮೇಲೆ, ಮೆಟ್ಕೆಫಮೈಡ್ ರಕ್ತ-ಮಿದುಳಿನ-ತಡೆಗೋಡೆಗೆ ವೇಗವಾಗಿ ನುಗ್ಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕೇಂದ್ರ ನರಮಂಡಲದೊಳಗೆ ಹರಡುತ್ತದೆ, ಅಲ್ಲಿ ಅದು ಪ್ರಬಲವಾದ, ಕೇಂದ್ರ-ಮಧ್ಯಸ್ಥ ನೋವು ನಿವಾರಕ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ, ಇವುಗಳಲ್ಲಿ ಎರಡೂ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳ ಮೇಲೆ ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, ಎನ್-ಮತ್ತು ಸಿ-ಟರ್ಮಿನಲ್ಗಳ ಮಾರ್ಪಾಡುಗಳ ಕಾರಣದಿಂದಾಗಿ, ಮೆಟ್ಕೆಫಮೈಡ್ ಅನೇಕ ಇತರ ಒಪಿಯಾಡ್ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ಗಳಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಪ್ರೋಟಿಯೋಲೈಟಿಕ್ ಅವನತಿಯ ವಿರುದ್ಧ ಹೆಚ್ಚು ಸ್ಥಿರವಾಗಿದೆ. ಉದಾಹರಣೆಗೆ, ಅದರ ಮೂಲ ಪೆಪ್ಟೈಡ್, [ಮೆಟ್] ಎನ್ಕೆಫಾಲಿನ್, ಕೇವಲ ಸೆಕೆಂಡುಗಳ ವಿವೋ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದರೆ, ಮೆಟ್ಕೆಫಮೈಡ್ ಸುಮಾರು 60 ನಿಮಿಷಗಳ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಮತ್ತು ಇಂಟ್ರಾಮಸ್ಕುಲರ್ ಆಡಳಿತದ ಮೇಲೆ, ಗಂಟೆಗಳ ಕಾಲ ಉಳಿಯುವ ನೋವು ಪರಿಹಾರವನ್ನು ಒದಗಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಅದರ δ-ಒಪಿಯಾಡ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಕಾರಣದಿಂದಾಗಿ, ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳು ಮೆಟ್ಕೆಫಮೈಡ್ ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಉಸಿರಾಟದ ಖಿನ್ನತೆ, ಸಹಿಷ್ಣುತೆ ಮತ್ತು ದೈಹಿಕ ಅವಲಂಬನೆಯಂತಹ ಸಾಂಪ್ರದಾಯಿಕ ಒಪಿಯಾಡ್ಗಳೊಂದಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಅನೇಕ ಅನಪೇಕ್ಷಿತ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಉತ್ಪಾದಿಸುವ ಪ್ರವೃತ್ತಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಹೊಂದಿರುವುದನ್ನು ಕಂಡುಹಿಡಿದಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಇದು ಕೆಲವು ಹೆಚ್ಚುವರಿ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ, ಇದು ಸಾಮಾನ್ಯ ಒಪಿಯಾಡ್ ನೋವು ನಿವಾರಕಗಳಿಗೆ ಅಸಾಮಾನ್ಯವೆಂದು ಪರಿಗಣಿಸಲಾಗಿದೆ, ಉದಾಹರಣೆಗೆ ತುದಿಗಳಲ್ಲಿ ಭಾರವಾದ ಸಂವೇದನೆಗಳು ಮತ್ತು ಮೂಗಿನ ದಟ್ಟಣೆ-ಇವುಗಳನ್ನು ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ತೊಂದರೆದಾಯಕವೆಂದು ಪರಿಗಣಿಸಲಾಗಿಲ್ಲವಾದರೂ-ಮತ್ತು ಇದು ಪ್ರಾಣಿಗಳಲ್ಲಿ ಸೆಳವು ಮಿತಿಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಯಾವುದೇ ಸಂದರ್ಭದಲ್ಲಿ, ಮೊದಲ ಹಂತದ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಅಧ್ಯಯನಗಳ ನಂತರ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯನ್ನು ಮುಂದುವರಿಸಲಾಗಲಿಲ್ಲ ಮತ್ತು ಮೆಟ್ಕೆಫಮೈಡ್ ಎಂದಿಗೂ ಔಷಧೀಯ ಮಾರುಕಟ್ಟೆಯನ್ನು ತಲುಪಲಿಲ್ಲ. [ಮೆಟ್] ಎನ್ಕೆಫಾಲಿನ್ ಫ್ರ್ಯಾಕ್ಫಮೈಡ್ ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಅನಾಲ್ಜೆಸಿಕ್ಸ್ ಒಪಿಯಾಡ್ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ಗಳನ್ನು ಸಹ ನೋಡಿ