RO5166017
ಆರ್. ಓ.-5166017 ಎಂಬುದು ಹಾಫ್ಮನ್-ಲಾ ರೋಚೆ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದ ಔಷಧಿಯಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಇತರ ಗುರಿಗಳಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ಗಮನಾರ್ಹ ಚಟುವಟಿಕೆಯಿಲ್ಲದೆ, ಟ್ರೇಸ್ ಅಮೈನ್-ಸಂಬಂಧಿತ ಗ್ರಾಹಕ 1ಕ್ಕೆ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಟಿಎಎಆರ್1 ಗ್ರಾಹಕದ ಅಧ್ಯಯನಕ್ಕೆ ಇದು ಮುಖ್ಯವಾಗಿದೆ, ಏಕೆಂದರೆ ಮೆಥಾಂಫೆಟಮೈನ್, ಎಂಡಿಎಂಎ ಮತ್ತು 3-ಅಯೋಡೋಥೈರೋನಾಮೈನ್ಗಳಂತಹ ಟಿಎಎಆರ್1 ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುವ ಹಲವಾರು ಇತರ ಸಂಯುಕ್ತಗಳು ತಿಳಿದಿದ್ದರೂ, ಈ ಹಿಂದೆ ತಿಳಿದಿರುವ ಟಿಎಎಆರ್1 ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳು ದುರ್ಬಲರಾಗಿದ್ದಾರೆ ಮತ್ತು ವೇಗವಾಗಿ ಚಯಾಪಚಯಗೊಳ್ಳುತ್ತಾರೆ (ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ಲಿಗಂಡ್ಗಳು), ಅಥವಾ ಇತರ ಗುರಿಗಳಲ್ಲಿ (ಆಂಫೆಟಮೈನ್ಗಳು, ಥೈರೋನಾಮೈನ್ಗಳು) ಬಲವಾದ ಔಷಧೀಯ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿರುತ್ತಾರೆ, ಇದರಿಂದಾಗಿ ಟಿಎಎಆರ್1 ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯಿಂದ ಯಾವ ಪರಿಣಾಮಗಳು ಉಂಟಾಗುತ್ತವೆ ಎಂಬುದನ್ನು ನಿರ್ಣಯಿಸುವುದು ತುಂಬಾ ಕಷ್ಟಕರವಾಗುತ್ತದೆ. ಆರ್. ಓ.-5166017ರ ಆವಿಷ್ಕಾರವು ಸಂಪೂರ್ಣವಾಗಿ ಟಿ. ಎ. ಎ. ಆರ್. 1 ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆಯ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲು ಅನುವು ಮಾಡಿಕೊಡುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ಪ್ರಾಣಿಗಳ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ ಇದು ಒತ್ತಡ-ಪ್ರೇರಿತ ಹೈಪರ್ಥರ್ಮಿಯಾವನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಡೋಪಮೈನ್-ಅವಲಂಬಿತ ಹೈಪರ್ಲೋಕೋಮೋಷನ್ ಅನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ, ಜೊತೆಗೆ ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಎನ್. ಎಂ. ಡಿ. ಎ ವಿರೋಧಿ ಪ್ರಚೋದಿಸುವ ಹೈಪರ್ಆಕ್ಟಿವಿಟಿಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಈ ಪ್ರಯೋಗವನ್ನು ಡೋಪಮೈನ್ ಟ್ರಾನ್ಸ್ಪೋರ್ಟರ್ ನಾಕ್ಔಟ್ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಮಾಡಲಾಯಿತು, ಮತ್ತು ಟಿಎಎಆರ್1 ಡೋಪಮೈನ್ ಟ್ರಾನ್ಸ್ಪೋರ್ಟರ್ನ ಮೇಲೆ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುವುದರಿಂದ, ಫಲಿತಾಂಶಗಳು ಮಾನವರಲ್ಲಿ ಬಹಳ ಭಿನ್ನವಾಗಿರಬಹುದು. ಇ. ಪಿ. ಪಿ. ಟಿ. ಬಿ. ಒ-ಫಿನೈಲ್-3-ಅಯೋಡೋಟೈರಮೈನ್ ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಟಿ. ಎ. ಎ. ಆರ್. 1 ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳಾದ ಆಕ್ಸಾಜೋಲಿನ್ಗಳನ್ನು ಸಹ ನೋಡಿ.