Darexaban
ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ (ವೈಎಂ150) ಎಂಬುದು ಆಸ್ಟೆಲ್ಲಾಸ್ ಫಾರ್ಮಾ ರಚಿಸಿದ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ಎಕ್ಸ್ಎಯ ನೇರ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಇದು ಒಂದು ಪ್ರಾಯೋಗಿಕ ಔಷಧವಾಗಿದ್ದು, ಪ್ರಮುಖ ಮೂಳೆಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಶಸ್ತ್ರಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ನಂತರ ಸಿರೆಯ ಥ್ರಂಬೋಎಂಬಾಲಿಸಮ್, ಹೃತ್ಕರ್ಣದ ಕಂಪನ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯು ಮತ್ತು ತೀವ್ರವಾದ ಪರಿಧಮನಿಯ ಸಿಂಡ್ರೋಮ್ನಲ್ಲಿ ರಕ್ತಕೊರತೆಯ ಘಟನೆಗಳನ್ನು ತಡೆಯಲು ಪ್ರತಿಕಾಯ ಮತ್ತು ಆಂಟಿಥ್ರೊಂಬೋಟಿಕ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಇದನ್ನು ಪುರುಷತ್ವದ ರೂಪದಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. 2011ರ ಸೆಪ್ಟೆಂಬರ್ನಲ್ಲಿ ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ನ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯನ್ನು ಸ್ಥಗಿತಗೊಳಿಸಲಾಯಿತು. ಹೃತ್ಕರ್ಣದ ಕಂಪನವು ಹೃತ್ಕರ್ಣದ ಹೊರಸೂಸುವಿಕೆ ಮತ್ತು ಮೆದುಳಿಗೆ ರಕ್ತದ ಹರಿವಿನಲ್ಲಿ ಇಳಿಕೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುವ ಅಸಹಜ ಹೃದಯದ ಲಯವಾಗಿದೆ. ಇದು ಹೃದಯದ ಹೃತ್ಕರ್ಣದ ಕೋಣೆಗಳಲ್ಲಿ ರಕ್ತ ಹೆಪ್ಪುಗಟ್ಟುವಿಕೆಯ ರಚನೆಯನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುತ್ತದೆ. ಹೃತ್ಕರ್ಣದ ಕಂಪನವು ರಕ್ತ ಹೆಪ್ಪುಗಟ್ಟುವಿಕೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಹೆಚ್ಚಿನ ಅಪಾಯದಿಂದಾಗಿ ಎಂಬಾಲಿಕ್ ಸ್ಟ್ರೋಕ್ನ ಹೆಚ್ಚಿನ ಅಪಾಯದೊಂದಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ. ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ನಂತಹ ಮೌಖಿಕ ಪ್ರತಿಕಾಯ ಔಷಧಿಗಳು ರಕ್ತ ಹೆಪ್ಪುಗಟ್ಟುವಿಕೆಯ ರಚನೆಯನ್ನು ತಡೆಯುವ ಮೂಲಕ ಹೃತ್ಕರ್ಣದ ಕಂಪನ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯುವಿನ ಸಂಭವ ಮತ್ತು ತೀವ್ರತೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತವೆ. ತೀವ್ರ ಪರಿಧಮನಿಯ ಸಿಂಡ್ರೋಮ್ (ಎಸಿಎಸ್) ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಬಳಸುವ ಪ್ರಮಾಣಿತ ಡ್ಯುಯಲ್ ಆಂಟಿಪ್ಲೆಟ್ಲೆಟ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಸಂಯೋಜನೆಯೊಂದಿಗೆ ಡರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ನ ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತವು ರಕ್ತಸ್ರಾವದ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಎರಡರಿಂದ ನಾಲ್ಕು ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚಳಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು ಮತ್ತು ಎಸಿಎಸ್ ಮೇಲೆ ಯಾವುದೇ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರಲಿಲ್ಲ ಎಂದು ಆರ್. ಯು. ಬಿ. ವೈ-1 ಹಂತದ II ಪ್ರಯೋಗದ ಫಲಿತಾಂಶಗಳು ತೋರಿಸುತ್ತವೆ. ಮಾರಣಾಂತಿಕ ರಕ್ತಸ್ರಾವ ಅಥವಾ ತಲೆಬುರುಡೆಯೊಳಗಿನ ರಕ್ತಸ್ರಾವದ ಯಾವುದೇ ಪ್ರಕರಣಗಳು ಕಂಡುಬರದಿದ್ದರೂ, ಈ ಅಧ್ಯಯನದ ಫಲಿತಾಂಶಗಳು ಎಸಿಎಸ್ ನಂತರ ಪುನರಾವರ್ತಿತ ರಕ್ತಕೊರತೆಯ ಘಟನೆಗಳನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟುವ ಸಲುವಾಗಿ ಗುಣಮಟ್ಟದ ಆರೈಕೆ ಡ್ಯುಯಲ್ ಆಂಟಿಪ್ಲೇಟ್ಲೆಟ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಮೌಖಿಕ ಆಂಟಿಕೋಗ್ಯುಲಂಟ್ ಅನ್ನು ಸೇರಿಸುವ ಪರಿಕಲ್ಪನೆಯನ್ನು ಪ್ರಶ್ನಿಸುತ್ತವೆ. 2011ರ ಸೆಪ್ಟೆಂಬರ್ನಲ್ಲಿ ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ನ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯನ್ನು ಸ್ಥಗಿತಗೊಳಿಸಲಾಯಿತು. ಫಾರ್ಮಕಾಲಜಿ ಮೆಕ್ಯಾನಿಸಂ ಆಫ್ ಆಕ್ಷನ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ಎಕ್ಸ್ಎ (ಎಫ್ಎಕ್ಸ್ಎ) ಒಂದು ಅತ್ಯಗತ್ಯ ರಕ್ತ ಹೆಪ್ಪುಗಟ್ಟುವಿಕೆಯ ಅಂಶವಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಹೆಪ್ಪುಗಟ್ಟುವಿಕೆಯ ಕ್ಯಾಸ್ಕೇಡ್ನ ಪ್ರಾರಂಭಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗಿದೆ. ಎಫ್ಎಕ್ಸ್ಎ ಪ್ರೊಥ್ರೊಂಬಿನ್ ಅನ್ನು ಅದರ ಸಕ್ರಿಯ ರೂಪವಾದ ಥ್ರಂಬಿನ್ಗೆ ಬೇರ್ಪಡಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ನಂತರ ಕರಗುವ ಫೈಬ್ರಿನೋಜೆನ್ ಅನ್ನು ಕರಗದ ಫೈಬ್ರಿನ್ ಆಗಿ ಪರಿವರ್ತಿಸಲು ಮತ್ತು ಪ್ಲೇಟ್ಲೆಟ್ಗಳನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸಲು ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಫೈಬ್ರಿನ್ ಜಾಲರಿಯಿಂದ ಪ್ಲೇಟ್ಲೆಟ್ ಒಟ್ಟುಗೂಡಿಸುವಿಕೆಯ ಸ್ಥಿರೀಕರಣವು ಅಂತಿಮವಾಗಿ ಹೆಪ್ಪುಗಟ್ಟುವಿಕೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ ಮತ್ತು ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ ಗ್ಲೂಕುರೊನೈಡ್ ಆಯ್ದ ಮತ್ತು ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಎಫ್ಎಕ್ಸ್ಎಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತವೆ, ಇದು ರಕ್ತ ಹೆಪ್ಪುಗಟ್ಟುವಿಕೆಯ (ಥ್ರಂಬಸ್) ರಚನೆಯ ಸ್ಥಳಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ರೋಥ್ರೊಂಬಿನ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು ಡೋಸ್ ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ರಕ್ತ ಹೆಪ್ಪುಗಟ್ಟುವಿಕೆಯ ರಚನೆಯಲ್ಲಿ ಇಳಿಕೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. ರಕ್ತ ಹೆಪ್ಪುಗಟ್ಟುವಿಕೆಯ ರಚನೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವುದರಿಂದ ರಕ್ತದ ಹರಿವಿನ ಅಡೆತಡೆಗಳನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ, ಹೀಗಾಗಿ ಮಯೋಕಾರ್ಡಿಯಲ್ ಇನ್ಫಾರ್ಕ್ಷನ್, ಅಸ್ಥಿರ ಆಂಜಿನಾ, ಸಿರೆಯ ಥ್ರಂಬೋಸಿಸ್ ಮತ್ತು ರಕ್ತಕೊರತೆಯ ಸ್ಟ್ರೋಕ್ ಅಪಾಯವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ. ಫಾರ್ಮಾಕೋಕೈನೆಟಿಕ್ಸ್ ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ ಅನ್ನು ತ್ವರಿತವಾಗಿ ಹೀರಿಕೊಳ್ಳಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಗ್ಲೂಕುರೊನೈಡೇಷನ್ ಮೂಲಕ ಮೊದಲ ಪಾಸ್ ಚಯಾಪಚಯ ಕ್ರಿಯೆಯ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ಅದರ ಸಕ್ರಿಯ ಮೆಟಾಬೋಲೈಟ್, ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ ಗ್ಲೂಕುರೊನೈಡ್ (ವೈಎಂ-222714) ಗೆ ಯಕೃತ್ತಿನಲ್ಲಿ ವ್ಯಾಪಕವಾಗಿ ಚಯಾಪಚಯಗೊಳ್ಳುತ್ತದೆ. ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ನ ಚಯಾಪಚಯವು ಸಣ್ಣ ಕರುಳಿನಲ್ಲಿ ಸಹ ಸಂಭವಿಸುತ್ತದೆ ಆದರೆ ಬಹಳ ಕಡಿಮೆ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಸಂಭವಿಸುತ್ತದೆ. ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ನ ಗ್ಲೂಕುರೊನಿಡೇಷನ್ ತ್ವರಿತವಾಗಿ ಸಂಭವಿಸುತ್ತದೆ, ಹೀಗಾಗಿ ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ನ ಅರ್ಧಾಯುಷ್ಯವು ಚಿಕ್ಕದಾಗಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ ಬರುವ ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ ಗ್ಲೂಕುರೊನೈಡ್ ಮೆಟಾಬೋಲೈಟ್ ಸುಮಾರು 14-18 ಗಂಟೆಗಳ ದೀರ್ಘ ಅರ್ಧಾಯುಷ್ಯವನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದು, ಡೋಸ್ನ ನಂತರದ 1-1.5 ಗಂಟೆಯ ರಕ್ತದಲ್ಲಿ ಅದರ ಗರಿಷ್ಠ ಮಟ್ಟವನ್ನು ತಲುಪುತ್ತದೆ. ಇದರ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ, ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ ಗ್ಲೂಕುರೊನೈಡ್ ಆಂಟಿಥ್ರೊಂಬೋಟಿಕ್ ಪರಿಣಾಮಗಳ ಮುಖ್ಯ ನಿರ್ಣಾಯಕವಾಗಿದೆ. ಡಾರೆಕ್ಸಾಬಾನ್ ಆಹಾರದೊಂದಿಗೆ ಕನಿಷ್ಠ ಸಂವಹನವನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಮೂತ್ರಪಿಂಡಗಳು (ಮೂತ್ರ) ಮತ್ತು ಮಲದ ಮೂಲಕ ಹೊರಹಾಕಲ್ಪಡುತ್ತದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಡೈರೆಕ್ಟ್ ಕ್ಸಾ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು ಬೆಂಜಮೈಡ್ಸ್ ಡಯಾಜೆಪೇನ್ಸ್ ಫಿನೋಲ್ಸ್ ಆಸ್ಟೆಲ್ಲಾಸ್ ಫಾರ್ಮಾ