Semaxanib
ಸೆಮ್ಯಾಕ್ಸನಿಬ್ (ಐಎನ್ಎನ್, ಎಸ್ಯು5416 ಸಂಕೇತನಾಮ) ಎಂಬುದು ಟೈರೋಸಿನ್-ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ ಔಷಧಿಯಾಗಿದ್ದು, ಇದನ್ನು ಸುಜೆನ್ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಿದೆ. ಇದು ಪ್ರಾಯೋಗಿಕ ಹಂತದ ಔಷಧವಾಗಿದ್ದು, ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳ ಹೊರಗೆ ಮಾನವ ರೋಗಿಗಳ ಮೇಲೆ ಬಳಸಲು ಪರವಾನಗಿ ಪಡೆದಿಲ್ಲ. ಸೆಮ್ಯಾಕ್ಸಾನಿಬ್ ಎಂಬುದು ಎಫ್ಎಲ್ಕೆ-1/ಕೆಡಿಆರ್ ನಾಳೀಯ ಎಂಡೋಥೆಲಿಯಲ್ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶ (ವಿಇಜಿಎಫ್) ಗ್ರಾಹಕ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ನ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. ಇದು ವಿಇಜಿಎಫ್ ಮಾರ್ಗವನ್ನು ಗುರಿಯಾಗಿಸುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ವಿವೋ ಮತ್ತು ಇನ್ ವಿಟ್ರೊ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ಆಂಟಿ-ಆಂಜಿಯೋಜೆನಿಕ್ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿವೆ. 2002ರ ಫೆಬ್ರವರಿಯಲ್ಲಿ, ಆಗಿನ ಸುಗೆನ್ನ ಪೋಷಕನಾಗಿದ್ದ ಫಾರ್ಮಾಸಿಯಾ, ನಿರುತ್ಸಾಹಗೊಳಿಸುವ ಫಲಿತಾಂಶಗಳಿಂದಾಗಿ ಮುಂದುವರಿದ ಕೊಲೊರೆಕ್ಟಲ್ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಸೆಮ್ಯಾಕ್ಸಿನಿಬ್ನ ಮೂರನೇ ಹಂತದ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳನ್ನು ಅಕಾಲಿಕವಾಗಿ ಕೊನೆಗೊಳಿಸಿತು. ಇತರ ಅಧ್ಯಯನಗಳು, ಹಿಂದಿನ ಹಂತಗಳಲ್ಲಿ, ನಂತರ ನಡೆಸಲ್ಪಟ್ಟಿವೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಮುಂದಿನ ಪೀಳಿಗೆಯ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳ ನಿರೀಕ್ಷೆ ಮತ್ತು ಕ್ಲಿನಿಕ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಸೆಮ್ಯಾಕ್ಸನಿಬ್ನ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವಿಲ್ಲದ ಕಾರಣ, ಔಷಧದ ಹೆಚ್ಚಿನ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯನ್ನು ಸ್ಥಗಿತಗೊಳಿಸಲಾಗಿದೆ. ಸಂಬಂಧಿತ ಸಂಯುಕ್ತವಾದ ಎಸ್ಯು11248 (ಸುನಿಟಿನಿಬ್) ಅನ್ನು ಸುಗೆನ್ ಮತ್ತು ತರುವಾಯ ಫೈಜರ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದರು ಮತ್ತು ಜನವರಿ 2006 ರಲ್ಲಿ ಮೂತ್ರಪಿಂಡದ ಕಾರ್ಸಿನೋಮದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಎಫ್ಡಿಎ ಅನುಮೋದನೆಯನ್ನು ಪಡೆದರು. ಹೈಪೋಕ್ಸಿಯಾಗೆ ದೀರ್ಘಕಾಲದವರೆಗೆ ಒಡ್ಡಿಕೊಂಡಾಗ, ಎಸ್ಯು5416 ಇಲಿಗಳು ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ತೀವ್ರವಾದ ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡವನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ. ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಅಪಧಮನಿಯ ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡದ ಉಪಯುಕ್ತ, ವಿವಾದಾತ್ಮಕ, ದಂಶಕ ಮಾದರಿಗಳ ಸರಣಿಯನ್ನು ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲು ಈ ಗುಣವನ್ನು ಬಳಸಿಕೊಳ್ಳಲಾಗಿದೆ, ಮೊದಲ ಮತ್ತು ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಲಕ್ಷಣವೆಂದರೆ ಸುಗೆನ್/ಹೈಪೋಕ್ಸಿಯಾ (ಸುಹೆಕ್ಸ್) ಮೌಸ್ ಮಾದರಿ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು ಪ್ರಾಯೋಗಿಕ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಔಷಧಗಳು ಇಂಡೋಲಿನ್ಸ್ ಲ್ಯಾಕ್ಟಮ್ಸ್ ಪೈರೋಲ್ಸ್ ಆಕ್ಸಿಂಡೋಲ್ಸ್