Maraviroc
ಸೆಲ್ಜೆಂಟ್ರಿ (ಯುಎಸ್) ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಸೆಂಟ್ರಿ (ಇಯು) ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರುಗಳಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟವಾಗುವ ಮರಾವಿರೋಕ್, ಎಚ್ಐವಿ ಸೋಂಕಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಆಂಟಿರೆಟ್ರೋವೈರಲ್ ಔಷಧಿಯಾಗಿದೆ. ಇದನ್ನು ಬಾಯಿಂದ ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳಲಾಗುತ್ತದೆ. ಇದು ಸಿಸಿಆರ್5 ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿ ವರ್ಗದಲ್ಲಿದೆ. ಇದನ್ನು ಆಗಸ್ಟ್ 2007 ರಲ್ಲಿ ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ಮತ್ತು ಸೆಪ್ಟೆಂಬರ್ 2007 ರಲ್ಲಿ ಯುರೋಪಿಯನ್ ಒಕ್ಕೂಟದಲ್ಲಿ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಗಾಗಿ ಅನುಮೋದಿಸಲಾಯಿತು. ಸಿಸಿಆರ್5-ಉಷ್ಣವಲಯದ ಎಚ್ಐವಿ-1 ಸೋಂಕಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಇತರ ಆಂಟಿರೆಟ್ರೋವೈರಲ್ ಔಷಧಿಗಳ ಸಂಯೋಜನೆಯೊಂದಿಗೆ ಮರಾವಿರೋಕ್ನ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಯನ್ನು ಸೂಚಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಮರಾವಿರೋಕ್ ಗಂಭೀರ, ಮಾರಣಾಂತಿಕ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡಬಹುದು. ಇವುಗಳಲ್ಲಿ ಯಕೃತ್ತಿನ ಸಮಸ್ಯೆಗಳು, ಚರ್ಮದ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳು ಮತ್ತು ಅಲರ್ಜಿಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳು ಸೇರಿವೆ. ಯಕೃತ್ತಿನ ಸಮಸ್ಯೆಗಳು ಸಂಭವಿಸುವ ಮೊದಲು ಅಲರ್ಜಿಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯು ಸಂಭವಿಸಬಹುದು. ಸೆಲ್ಜೆಂಟ್ರಿಯ ಅಧಿಕೃತ ಲೇಬಲ್ ಹೆಪಟೊಟೊಕ್ಸಿಸಿಟಿಗಾಗಿ ಕಪ್ಪು ಪೆಟ್ಟಿಗೆಯ ಎಚ್ಚರಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಮೊಟಿವೇಟ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳು ಮರಾವಿರೋಕ್ ಮತ್ತು ಪ್ಲಸೀಬೊ ಗುಂಪುಗಳ ನಡುವಿನ ಸುರಕ್ಷತೆಯಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ಪ್ರಾಯೋಗಿಕವಾಗಿ ಸಂಬಂಧಿತ ವ್ಯತ್ಯಾಸಗಳನ್ನು ತೋರಿಸಲಿಲ್ಲ. ಕಾರ್ಯವಿಧಾನದ ಮರಾವಿರೋಕ್ ಒಂದು ಪ್ರವೇಶ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಹೇಳುವುದಾದರೆ, ಮರಾವಿರೋಕ್ ಸಿಸಿಆರ್5 ಗ್ರಾಹಕದ ಋಣಾತ್ಮಕ ಅಲೋಸ್ಟೆರಿಕ್ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ ಆಗಿದ್ದು, ಇದು ಕೆಲವು ಮಾನವ ಜೀವಕೋಶಗಳ ಮೇಲ್ಮೈಯಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ. ಕೆಮೊಕಿನ್ ಗ್ರಾಹಕ ಸಿಸಿಆರ್5 ಹೆಚ್ಚಿನ ಎಚ್ಐವಿ ತಳಿಗಳಿಗೆ ಅತ್ಯಗತ್ಯ ಸಹ-ಗ್ರಾಹಕವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಆತಿಥೇಯ ಜೀವಕೋಶದೊಳಗೆ ವೈರಸ್ನ ಪ್ರವೇಶ ಪ್ರಕ್ರಿಯೆಗೆ ಅಗತ್ಯವಾಗಿದೆ. ಈ ಔಷಧವು ಸಿಸಿಆರ್5ಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದರಿಂದಾಗಿ ಎಚ್ಐವಿ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಜಿಪಿ120 ಗ್ರಾಹಕದೊಂದಿಗೆ ಬೆಸೆದುಕೊಳ್ಳುವುದನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಎಚ್ಐವಿ ನಂತರ ಮಾನವ ಮ್ಯಾಕ್ರೋಫೇಜ್ಗಳು ಮತ್ತು ಟಿ ಕೋಶಗಳನ್ನು ಪ್ರವೇಶಿಸಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗುವುದಿಲ್ಲ. ಎಚ್ಐವಿ ಸಿಎಕ್ಸಿಸಿಆರ್ 4 ನಂತಹ ಇತರ ಕೋರ್ಸೆಪ್ಟರ್ಗಳನ್ನು ಸಹ ಬಳಸಬಹುದಾದ್ದರಿಂದ, ಔಷಧವು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗುತ್ತದೆಯೇ ಎಂದು ನಿರ್ಧರಿಸಲು ಟ್ರೋಫೈಲ್ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯಂತಹ ಎಚ್ಐವಿ ಉಷ್ಣವಲಯದ ಪರೀಕ್ಷೆಯನ್ನು ನಡೆಸಬೇಕು. ಮೂಲತಃ ಯುಕೆ-427857 ಎಂದು ಹೆಸರಿಸಲಾದ ಮರಾವಿರೋಕ್ ಅನ್ನು ಔಷಧ ಕಂಪನಿ ಫೈಜರ್, ಸ್ಯಾಂಡ್ವಿಚ್ನಲ್ಲಿರುವ ತನ್ನ ಯುಕೆ ಪ್ರಯೋಗಾಲಯಗಳಲ್ಲಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದೆ. 2007ರ ಏಪ್ರಿಲ್ 24ರಂದು ಮರಾವಿರೋಕ್ನ ನ್ಯೂ ಡ್ರಗ್ ಅಪ್ಲಿಕೇಶನ್ ಅನ್ನು ಪರಿಶೀಲಿಸಿದ ಯು. ಎಸ್. ಫುಡ್ ಅಂಡ್ ಡ್ರಗ್ ಅಡ್ಮಿನಿಸ್ಟ್ರೇಷನ್ ಸಲಹಾ ಸಮಿತಿಯು ಹೊಸ ಔಷಧಕ್ಕೆ ಸರ್ವಾನುಮತದಿಂದ ಅನುಮೋದನೆಯನ್ನು ಶಿಫಾರಸು ಮಾಡಿತು ಮತ್ತು ಅನುಭವಿ ರೋಗಿಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ 2007ರ ಆಗಸ್ಟ್ 6ರಂದು ಈ ಔಷಧವು ಸಂಪೂರ್ಣ ಎಫ್ಡಿಎ ಅನುಮೋದನೆಯನ್ನು ಪಡೆಯಿತು. ಎರಡು ಯಾದೃಚ್ಛಿಕ, ಪ್ಲಸೀಬೊ-ನಿಯಂತ್ರಿತ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳು, ಆಪ್ಟಿಮೈಸ್ಡ್ ಥೆರಪಿ ಮತ್ತು ಪ್ಲಸೀಬೊವನ್ನು ಸ್ವೀಕರಿಸುವ 209 ಜನರನ್ನು ಆಪ್ಟಿಮೈಸ್ಡ್ ಥೆರಪಿ ಮತ್ತು ದಿನಕ್ಕೆ ಒಮ್ಮೆ 150 ಮಿಗ್ರಾಂ ಮರಾವಿರೋಕ್ ಅನ್ನು ಸ್ವೀಕರಿಸುವ 426 ಜನರಿಗೆ ಮತ್ತು ಆಪ್ಟಿಮೈಸ್ಡ್ ಥೆರಪಿ ಮತ್ತು 150 ಮಿಗ್ರಾಂ ಮರಾವಿರೋಕ್ ಅನ್ನು ದಿನಕ್ಕೆ ಎರಡು ಬಾರಿ ಸ್ವೀಕರಿಸುವ 414 ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿವೆ. 48 ವಾರಗಳಲ್ಲಿ, ದಿನಕ್ಕೆ ಒಂದು ಬಾರಿ ಮರಾವಿರೋಕ್ ಅನ್ನು ಸ್ವೀಕರಿಸುವ 55 ಪ್ರತಿಶತ ಮತ್ತು ದಿನಕ್ಕೆ ಎರಡು ಬಾರಿ ಔಷಧಿಯನ್ನು ಸ್ವೀಕರಿಸುವ 60 ಪ್ರತಿಶತ ಭಾಗವಹಿಸುವವರು ಪ್ಲಸೀಬೊ ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುವವರಲ್ಲಿ 26 ಪ್ರತಿಶತಕ್ಕೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ 400 ಪ್ರತಿಗಳು/ಎಂಎಲ್ಗಿಂತ ಕಡಿಮೆ ವೈರಲ್ ಲೋಡ್ ಅನ್ನು ಸಾಧಿಸಿದ್ದಾರೆ; ದಿನಕ್ಕೆ ಒಂದು ಬಾರಿ ಮತ್ತು ಎರಡು ಬಾರಿ ಮರಾವಿರೋಕ್ ಗುಂಪಿನ 45 ಪ್ರತಿಶತವು 50 ಪ್ರತಿಗಳು/ಎಂಎಲ್ಗಿಂತ ಕಡಿಮೆ ವೈರಲ್ ಲೋಡ್ ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದರೆ, ಪ್ಲಸೀಬೊ ಪಡೆದವರಲ್ಲಿ ಸುಮಾರು 23 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, ಪ್ರವೇಶ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವನ್ನು ಸ್ವೀಕರಿಸಿದವರು ಸಿಡಿ4 + ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಸರಾಸರಿ ಹೆಚ್ಚಳವನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದರು, ದೈನಂದಿನ ಗುಂಪಿನಲ್ಲಿ 110 ಜೀವಕೋಶಗಳು/ಎಂಯುಎಲ್, ದೈನಂದಿನ ಗುಂಪಿನಲ್ಲಿ 106 ಜೀವಕೋಶಗಳು/ಎಂಯುಎಲ್, ಮತ್ತು ಪ್ಲಸೀಬೊ ಗುಂಪಿನಲ್ಲಿ 56 ಜೀವಕೋಶಗಳು/ಎಂಯುಎಲ್. 2007ರ ಸೆಪ್ಟೆಂಬರ್ನಲ್ಲಿ ಯುರೋಪಿಯನ್ ಒಕ್ಕೂಟದಲ್ಲಿ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಗಾಗಿ ಮರಾವಿರೋಕ್ ಅನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಲಾಯಿತು. ಮರಾವಿರೋಕ್ ಎಂಬ ಹೆಸರುಗಳು ಅಂತರರಾಷ್ಟ್ರೀಯ ಸ್ವಾಮ್ಯರಹಿತ ಹೆಸರು (ಐ. ಎನ್. ಎನ್). ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾಗೆ ಅಲೋಜೆನಿಕ್ ಮೂಳೆ ಮಜ್ಜೆಯ ಕಸಿ ಮೂಲಕ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಪಡೆದ ಜನರಲ್ಲಿ ಮರಾವಿರೋಕ್ ಸಂಶೋಧನೆಯು ಮೊದಲ/ಎರಡನೇ ಹಂತದ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ ಗ್ರಾಫ್ಟ್-ವರ್ಸಸ್-ಹೋಸ್ಟ್ ರೋಗವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಮತ್ತಷ್ಟು ಓದುವಿಕೆ ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು ಪ್ರವೇಶ ನಿರೋಧಕಗಳು ಫೈಜರ್ ಬ್ರ್ಯಾಂಡ್ಗಳ ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಮೈಡ್ಸ್ ಹೆಪಟೊಟಾಕ್ಸಿನ್ಗಳು ಟ್ರೈಯಾಜೋಲ್ಸ್ ಟ್ರೋಪೇನ್ಗಳು