Epristeride
ಐಪ್ಯುಲಿಯೆಟ್ ಮತ್ತು ಚುವಾನ್ಲಿಯು ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರುಗಳಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟವಾಗುವ ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್, ಚೀನಾದಲ್ಲಿ ವಿಸ್ತರಿಸಿದ ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್ನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಔಷಧಿಯಾಗಿದೆ. ಇದನ್ನು ಬಾಯಿಂದ ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳಲಾಗುತ್ತದೆ. ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ 5α-ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ ಆಗಿದ್ದು, ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್ ಗ್ರಂಥಿಯಂತಹ ದೇಹದ ಕೆಲವು ಭಾಗಗಳಲ್ಲಿ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಲೈಂಗಿಕ ಹಾರ್ಮೋನು ಡೈಹೈಡ್ರೊಟೆಸ್ಟೊಸ್ಟೆರಾನ್ (ಡಿಹೆಚ್ಟಿ) ಉತ್ಪಾದನೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವ ಮೂಲಕ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು 5α-ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ನ ಮೂರು ರೂಪಗಳಲ್ಲಿ ಎರಡನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಆದರೆ ತುಲನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು ರಕ್ತದಲ್ಲಿನ DHT ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕೇವಲ 25 ರಿಂದ 54 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಬಹುದು. 1990 ರ ದಶಕದಲ್ಲಿ ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್ ಮತ್ತು ಇತರ ದೇಶಗಳಲ್ಲಿ ವಿಸ್ತರಿಸಿದ ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್, ನೆತ್ತಿಯ ಕೂದಲು ಉದುರುವುದು ಮತ್ತು ಮೊಡವೆಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯ ಹಂತದಲ್ಲಿತ್ತು ಆದರೆ ಈ ದೇಶಗಳಲ್ಲಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯನ್ನು ಪೂರ್ಣಗೊಳಿಸಲಿಲ್ಲ. ಬದಲಾಗಿ, ಇದನ್ನು 2000 ರಲ್ಲಿ ಚೀನಾದಲ್ಲಿ ವಿಸ್ತರಿಸಿದ ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್ನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಯಿತು ಮತ್ತು ಪರಿಚಯಿಸಲಾಯಿತು. ಬೆನಿಗ್ನ್ ಪ್ರಾಸ್ಟಾಟಿಕ್ ಹೈಪರ್ಪ್ಲಾಸಿಯಾ (ಬಿಪಿಹೆಚ್) ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ಇದನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸಿದ ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್ ಎಂದು ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ. ಫಾರ್ಮಕಾಲಜಿ ಫಾರ್ಮಾಕೊಡೈನಮಿಕ್ಸ್ ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ 5α-ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ನ ಆಯ್ದ, ಪರಿವರ್ತನಾ-ಸ್ಥಿತಿ, ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕವಲ್ಲದ ಅಥವಾ ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕವಲ್ಲದ, ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಇದು ಫಿನಾಸ್ಟರೈಡ್ ಮತ್ತು ಟುರೋಸ್ಟರೈಡ್ನಂತೆಯೇ ಕಿಣ್ವದ ಟೈಪ್ II ಐಸೋಫಾರ್ಮ್ಗೆ ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿದೆ ಆದರೆ ಡುಟಾಸ್ಟರೈಡ್ಗಿಂತ ಭಿನ್ನವಾಗಿದೆ. ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ ಫಿನಾಸ್ಟರೈಡ್ ಮತ್ತು ಡುಟಾಸ್ಟರೈಡ್ಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದಂತೆ ಅದರ ಕ್ರಿಯೆಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನದಲ್ಲಿ ವಿಶಿಷ್ಟವಾಗಿದೆ, ಇದು 5α-ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ಗೆ ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದಂತೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು 5α-ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ ಕಿಣ್ವ, ತಲಾಧಾರ ಟೆಸ್ಟೋಸ್ಟೆರಾನ್ ಮತ್ತು ಕೋಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ಎನ್ಎಡಿಪಿಎಚ್ನ ಅನುತ್ಪಾದಕ ಸಂಕೀರ್ಣದ ರಚನೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. ಈ ಕಾರಣಕ್ಕಾಗಿ, ಟೆಸ್ಟೋಸ್ಟೆರಾನ್ ಒಂದು ಬಲೆಯಲ್ಲಿ ಸಿಕ್ಕಿಬೀಳುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ಫಿನಾಸ್ಟರೈಡ್ ಮತ್ತು ಡ್ಯುಟಾಸ್ಟರೈಡ್ನೊಂದಿಗೆ ಕಂಡುಬರುವ ಟೆಸ್ಟೋಸ್ಟೆರಾನ್ನ ಇಂಟ್ರಾಪ್ರೊಸ್ಟಾಟಿಕ್ ಮಟ್ಟಗಳಲ್ಲಿನ ಪರಸ್ಪರ ಹೆಚ್ಚಳವು ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ನೊಂದಿಗೆ ಸಂಭವಿಸಬಾರದು ಎಂದು ಆರಂಭದಲ್ಲಿ ಊಹಿಸಲಾಗಿತ್ತು. ಆದಾಗ್ಯೂ, ನಂತರದ ವೈದ್ಯಕೀಯ ದತ್ತಾಂಶವು ಈ ಊಹೆಯನ್ನು ಬೆಂಬಲಿಸಲಿಲ್ಲ. ಇದಲ್ಲದೆ, ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ 5α-ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ ಟೈಪ್ II (0.18-2 nM) ನ ಅತ್ಯಂತ ಪ್ರಬಲವಾದ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದ್ದರೂ, 8 ದಿನಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ನಂತರ ಡೈಹೈಡ್ರೊಟೆಸ್ಟೊಸ್ಟೆರಾನ್ (DHT) ಪರಿಚಲನೆಯ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕೇವಲ 25 ರಿಂದ 54 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಈ ಕಾರಣಕ್ಕಾಗಿ, ಫಿನಾಸ್ಟರೈಡ್ ಮತ್ತು ಡುಟಾಸ್ಟರೈಡ್ನಂತಹ ಇತರ 5α-ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ, ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ನೊಂದಿಗೆ DHT ನಿಗ್ರಹದ ಮಟ್ಟವು ಸಂಪೂರ್ಣ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಜನಕ್ಕಾಗಿ ಅಪೇಕ್ಷಣೀಯಕ್ಕಿಂತ ಕಡಿಮೆಯಾಗಿದೆ. ಫಾರ್ಮಾಕೋಕೈನೆಟಿಕ್ಸ್ ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ನ ಬಾಯಿಯ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯು ಶೇಕಡಾ 93ರಷ್ಟಿದೆ. ಇದು 26 ಗಂಟೆಗಳ ಎಲಿಮಿನೇಷನ್ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಕೆಮಿಸ್ಟ್ರಿ ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್, 17β-(ಟೆರ್ಟ್-ಬ್ಯುಟೈಲ್ ಕಾರ್ಬಾಮಾಯ್ಲ್) ಆಂಡ್ರೋಸ್ಟಾ-3,5-ಡೈನ್-3-ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲಿಕ್ ಆಮ್ಲ ಎಂದೂ ಕರೆಯಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಆಂಡ್ರೋಸ್ಟೇನ್ ಸ್ಟೀರಾಯ್ಡ್ ಆಗಿದೆ. 1990ರ ದಶಕದಲ್ಲಿ ಸ್ಮಿತ್ಕ್ಲೈನ್ ಬೀಚಮ್ (ಈಗ ಗ್ಲಾಕ್ಸೊ ಸ್ಮಿತ್ಕ್ಲೈನ್) ನಿಂದ ಬಿಪಿಹೆಚ್, ಆಂಡ್ರೊಜೆನಿಕ್ ಅಲೋಪೆಸಿಯಾ (ಮಾದರಿಯ ಕೂದಲು ಉದುರುವುದು) ಮತ್ತು ಮೊಡವೆ ವಲ್ಗ್ಯಾರಿಸ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯ ಹಂತದಲ್ಲಿತ್ತು ಮತ್ತು ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್, ಯುನೈಟೆಡ್ ಕಿಂಗ್ಡಮ್ ಮತ್ತು ಜಪಾನ್ನಲ್ಲಿ ಮೂರನೇ ಹಂತದ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳನ್ನು ತಲುಪಿತು, ಆದರೆ ಅಂತಿಮವಾಗಿ ಈ ದೇಶಗಳಲ್ಲಿ ಅದನ್ನು ಎಂದಿಗೂ ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗಲಿಲ್ಲ. ಬದಲಿಗೆ, ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ ಅನ್ನು ಒನೊ ಫಾರ್ಮಾಸ್ಯುಟಿಕಲ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿತು ಮತ್ತು 2000 ರಲ್ಲಿ ಚೀನಾದಲ್ಲಿ ಬಿಪಿಎಚ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಪರಿಚಯಿಸಲಾಯಿತು. ಸಮಾಜ ಮತ್ತು ಸಂಸ್ಕೃತಿ ಜೆನೆರಿಕ್ ಹೆಸರುಗಳು ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ ಎಂಬುದು ಔಷಧದ ಜೆನೆರಿಕ್ ಹೆಸರು ಮತ್ತು ಅದರ,,, ಮತ್ತು. ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್ ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರುಗಳನ್ನು ಚೀನಾದಲ್ಲಿ ಐಪುಲಿಯೆಟ್ ಮತ್ತು ಚುವಾನ್ಲಿಯು ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರುಗಳಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು ಎಪ್ರಿಸ್ಟರೈಡ್-ಅಡಿಸ್ಇನ್ಸೈಟ್ 5α-ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು ಆಂಡ್ರೋಸ್ಟೇನ್ಸ್ ಕಾರ್ಬಮೇಟ್ಗಳು ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲಿಕ್ ಆಮ್ಲಗಳು ಸಂಯೋಜಿತ ಡೈನ್ಗಳು ಎನೋನ್ಸ್ ಟರ್ಟ್-ಬ್ಯುಟೈಲ್ ಸಂಯುಕ್ತಗಳು