E-6837
ಇ-6837 ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ, 5-ಎಚ್. ಟಿ. 6 ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದ್ದು, ಇದನ್ನು ಸ್ಥೂಲಕಾಯತೆ-ವಿರೋಧಿ ಔಷಧಿಗಳನ್ನು ತಯಾರಿಸುವ ಪ್ರಯತ್ನದಲ್ಲಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಗಿದೆ. ಇಲಿ 5-HT6 ಗ್ರಾಹಕಗಳನ್ನು ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ ಜೀವಕೋಶದ ರೇಖೆಗಳಲ್ಲಿ, ಇದು ಭಾಗಶಃ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸಿತು (ಊಹಿಸಲ್ಪಟ್ಟ ಮೂಕ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಮೇಲೆ), ಆದರೆ ಇದು ಮಾನವನ 5-HT6 ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಮೇಲೆ (ರಚನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ) ಪೂರ್ಣ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸಿತು. ಇ-6837ನ ಮೌಖಿಕ ಸೇವನೆಯು ಆಹಾರ ಸೇವನೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಿತು, ಆದರೆ ತಾತ್ಕಾಲಿಕವಾಗಿ ಮಾತ್ರ. ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ, 4 ವಾರಗಳ ಅವಧಿಯಲ್ಲಿ ಎರಡು ಬಾರಿ ದೈನಂದಿನ ಇ-6837 ಸೇವನೆಯು ದೇಹದ ತೂಕದಲ್ಲಿ 15.7% ಇಳಿಕೆಗೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು, ಸಿಬುಟ್ರಮೈನ್ 11 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಕಡಿಮೆಯಾಗಿದೆ. 43 ದಿನಗಳ ಹಿಂತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುವ ಅವಧಿಯ ನಂತರ ಇ-6837 ಗೆ ಈ ತೂಕದ ನಷ್ಟವು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಉಳಿಯಿತು, ಆದರೆ ಸಿಬುಟ್ರಮೈನ್ಗೆ ತೂಕದ ವ್ಯತ್ಯಾಸವು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿರಲಿಲ್ಲ (ಅಂದರೆ, ಸಿಬುಟ್ರಮೈನ್ ಮರುಕಳಿಸುವ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದರೆ ಇ-6837 ಮಾಡಲಿಲ್ಲ), ಮತ್ತು ಈ ತೂಕದ ನಷ್ಟವು ಕೊಬ್ಬಿನ ದ್ರವ್ಯರಾಶಿಯ ನಷ್ಟದಿಂದಾಗಿ ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಇ-6837 ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಪಡೆದ ಪ್ರಾಣಿಗಳಲ್ಲಿ ಕೊಬ್ಬಿನ ದ್ರವ್ಯರಾಶಿಯಲ್ಲಿನ ಕಡಿತವು ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಲೆಪ್ಟಿನ್ ಮಟ್ಟದಲ್ಲಿನ 50 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಇಳಿಕೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ ಮತ್ತು ಗ್ಲೂಕೋಸ್ ಸಹಿಷ್ಣುತೆ ಪರೀಕ್ಷೆಯ ನಂತರ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾದಲ್ಲಿ ಗ್ಲೂಕೋಸ್ ಮತ್ತು ಇನ್ಸುಲಿನ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಿದೆ. ಇ-6837 ನಿಂದ ತೂಕ ನಷ್ಟವು ಸುಧಾರಿತ ಇನ್ಸುಲಿನ್ ಸೂಕ್ಷ್ಮತೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ ಮತ್ತು ಹೀಗಾಗಿ, ಉತ್ತಮ ಗ್ಲೈಸೆಮಿಕ್ ನಿಯಂತ್ರಣಕ್ಕೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ ಎಂದು ಇದು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ. ಇ-6837 ಹೈಪೋಥಾಲಮಸ್ನಲ್ಲಿನ ನರಕೋಶಗಳ ಮೇಲೆ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು 5-ಎಚ್. ಟಿ. 6 ಗ್ರಾಹಕ ಎಂ. ಆರ್. ಎನ್. ಎ. ಯ ಗಮನಾರ್ಹ ಮಟ್ಟವನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ. ಹೈಪೋಥಾಲಮಸ್ ಆಹಾರ ಸೇವನೆಯನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುವಲ್ಲಿ ಒಳಗೊಂಡಿರುವ ಒಂದು ಪ್ರಮುಖ ರಚನೆಯಾಗಿದೆ. E-6801 ಉಲ್ಲೇಖಗಳು 5-HT6 ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಸ್ ಅನೋರೆಕ್ಟಿಕ್ಸ್ ನಫ್ತಲೀನ್ಸ್ ಕ್ಲೋರೊಅರೆನ್ಸ್ ಟ್ರಿಪ್ಟಮೈನ್ಸ್ ಅನ್ನು ಸಹ ನೋಡಿ.