Brexpiprazole
ರೆಕ್ಸುಲ್ಟಿ ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರಿನಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟವಾಗುವ ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್, ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಕಾಯಿಲೆಯಿಂದಾಗಿ ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಪ್ರಮುಖ ಖಿನ್ನತೆಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆ, ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾ ಮತ್ತು ಕಿರಿಕಿರಿಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಔಷಧಿಯಾಗಿದೆ. ಇದು ಒಂದು ವಿಲಕ್ಷಣ ಮನೋವಿಕೃತಿ-ನಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. ಅತ್ಯಂತ ಸಾಮಾನ್ಯ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳಲ್ಲಿ ಅಕಾಥಿಸಿಯಾ (ಚಲಿಸುವ ನಿರಂತರ ಪ್ರಚೋದನೆ) ಮತ್ತು ತೂಕ ಹೆಚ್ಚಾಗುವುದು ಸೇರಿವೆ. ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಕಾಯಿಲೆಯಿಂದಾಗಿ ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಕಿರಿಕಿರಿ ಹೊಂದಿರುವ ಜನರಲ್ಲಿ ಸಾಮಾನ್ಯ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ತಲೆನೋವು, ತಲೆತಿರುಗುವಿಕೆ, ಮೂತ್ರನಾಳದ ಸೋಂಕು, ನಾಸೊಫಾರ್ಂಜೈಟಿಸ್ ಮತ್ತು ನಿದ್ರೆಯ ತೊಂದರೆಗಳು (ನಿದ್ರಾಹೀನತೆ ಮತ್ತು ನಿದ್ರಾಹೀನತೆ ಎರಡೂ) ಸೇರಿವೆ. ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಅನ್ನು ಒಟ್ಸುಕಾ ಮತ್ತು ಲುಂಡ್ಬೆಕ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದರು ಮತ್ತು ಇದನ್ನು ಅರಿಪಿಪ್ರಜೋಲ್ (ಅಬಿಲಿಫೈ) ನ ಉತ್ತರಾಧಿಕಾರಿಯೆಂದು ಪರಿಗಣಿಸಲಾಗಿದೆ. ಇದನ್ನು ಜುಲೈ 2015 ರಲ್ಲಿ ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಗಾಗಿ ಅನುಮೋದಿಸಲಾಯಿತು. 2022ರ ಆಗಸ್ಟ್ನಲ್ಲಿ ಸಾಮಾನ್ಯ ಆವೃತ್ತಿಯನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಲಾಯಿತು. ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಕಾಯಿಲೆಯಿಂದಾಗಿ ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಉದ್ವೇಗಕ್ಕಾಗಿ ಯು. ಎಸ್. ಫುಡ್ ಅಂಡ್ ಡ್ರಗ್ ಅಡ್ಮಿನಿಸ್ಟ್ರೇಷನ್ (ಎಫ್ಡಿಎ) ಅನುಮೋದಿಸಿದ ಮೊದಲ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಆಗಿದೆ. ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್ ಮತ್ತು ಕೆನಡಾದಲ್ಲಿ, ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಅನ್ನು ಪ್ರಮುಖ ಖಿನ್ನತೆಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಮತ್ತು ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿಗಳಿಗೆ ಸಹಾಯಕ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ಸೂಚಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಮೇ 2023 ರಲ್ಲಿ, ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಕಾಯಿಲೆಯಿಂದಾಗಿ ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಕಿರಿಕಿರಿಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯನ್ನು ಸೇರಿಸಲು ಯು. ಎಸ್ನಲ್ಲಿ ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ನ ಸೂಚನೆಯನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸಲಾಯಿತು. ಆಸ್ಟ್ರೇಲಿಯಾ ಮತ್ತು ಐರೋಪ್ಯ ಒಕ್ಕೂಟದಲ್ಲಿ, ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಅನ್ನು ಸೂಚಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. 2020 ರಲ್ಲಿ, ಇದನ್ನು ಬ್ರೆಜಿಲ್ನಲ್ಲಿ ಪ್ರಮುಖ ಖಿನ್ನತೆಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಪೂರಕವಾಗಿ ಮಾತ್ರ ಅನುಮೋದಿಸಲಾಯಿತು. ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಅತ್ಯಂತ ಸಾಮಾನ್ಯ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಘಟನೆಗಳು (ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ನ ಎಲ್ಲಾ ಪ್ರಮಾಣಗಳು ಒಟ್ಟು 5 ಪ್ರತಿಶತಕ್ಕಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ಅಥವಾ ಸಮಾನವಾಗಿ 5 ಪ್ರತಿಶತ ವರ್ಸಸ್ ಪ್ಲಸೀಬೊ) ಮೇಲಿನ ಉಸಿರಾಟದ ಪ್ರದೇಶದ ಸೋಂಕು (6.9 ಪ್ರತಿಶತ ವರ್ಸಸ್ 4.8 ಪ್ರತಿಶತ), ಅಕಾಥಿಸಿಯಾ (6.6 ಪ್ರತಿಶತ ವರ್ಸಸ್ 3.2 ಪ್ರತಿಶತ), ತೂಕ ಹೆಚ್ಚಾಗುವುದು (6.3 ಪ್ರತಿಶತ ವರ್ಸಸ್ 0.8 ಪ್ರತಿಶತ), ಮತ್ತು ನಾಸೊಫಾರ್ಂಜೈಟಿಸ್ (5 ಪ್ರತಿಶತ ವರ್ಸಸ್ 1.6 ಪ್ರತಿಶತ). ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಉದ್ವೇಗ ನಿಯಂತ್ರಣ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳಿಗೆ ಕಾರಣವಾಗಬಹುದು. ಫಾರ್ಮಕಾಲಜಿ ಫಾರ್ಮಕೊಡೈನಮಿಕ್ಸ್ ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಸಿರೊಟೋನಿನ್ 5-HT1A ಗ್ರಾಹಕ ಮತ್ತು ಡೋಪಮೈನ್ D2 ಮತ್ತು D3 ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಭಾಗಶಃ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಭಾಗಶಃ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳು ಅವರು ಬಂಧಿಸುವ ಗ್ರಾಹಕದಲ್ಲಿ ತಡೆಯುವ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳು ಮತ್ತು ಉತ್ತೇಜಕ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುತ್ತಾರೆ. ತಡೆಗಟ್ಟುವ ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಮತ್ತು ಉತ್ತೇಜಿಸುವ ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಅನುಪಾತವು ಅದರ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಪರಿಣಾಮಗಳ ಒಂದು ಭಾಗವನ್ನು ನಿರ್ಧರಿಸುತ್ತದೆ. ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಡೋಪಮೈನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಲ್ಲಿ ಅದರ ಹಿಂದಿನ ಅರಿಪಿಪ್ರಜೋಲ್ಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ತಡೆಗಟ್ಟುವ ಮತ್ತು ಕಡಿಮೆ ಉತ್ತೇಜಿಸುವ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಇದು ಕಿರಿಕಿರಿ ಮತ್ತು ಪ್ರಕ್ಷುಬ್ಧತೆಯ ಅಪಾಯವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ. ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಹೇಳುವುದಾದರೆ, 60 ಪ್ರತಿಶತಕ್ಕಿಂತ ಹೆಚ್ಚಿನ ಡಿ2 ಗ್ರಾಹಕದಲ್ಲಿ ಅರಿಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಆಂತರಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆ ಅಥವಾ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಹೊಂದಿರುವಲ್ಲಿ, ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಅದೇ ಗ್ರಾಹಕದಲ್ಲಿ ಸುಮಾರು 45 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಆಂತರಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿರುತ್ತದೆ. ಅರಿಪಿಪ್ರಜೋಲ್ಗೆ, ಇದರರ್ಥ ಕಡಿಮೆ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಹೆಚ್ಚು ಡೋಪಮೈನ್ ಗ್ರಾಹಕ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆ, ಹೆಚ್ಚಿನ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ನಿರ್ಬಂಧವನ್ನು ತಲುಪುತ್ತದೆ, ಆದರೆ ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ವಿಲೋಮ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಹೊಂದಿರುತ್ತದೆ ಏಕೆಂದರೆ ಭಾಗಶಃ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಡೋಪಮೈನ್ನೊಂದಿಗೆ ಸ್ಪರ್ಧಿಸುತ್ತದೆ. ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ 5-HT1A ಗ್ರಾಹಕಕ್ಕೆ ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಕರ್ಷಣೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, 5-HT2A ಗ್ರಾಹಕಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ರಬಲ ಎದುರಾಳಿಯಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅರಿಪಿಪ್ರಜೋಲ್ಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಕಡಿಮೆ ಆಂತರಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಡೋಪಮೈನ್ D2 ಗ್ರಾಹಕಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ರಬಲ ಭಾಗಶಃ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ವಿವೋದಲ್ಲಿ ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ನ ಗುಣಲಕ್ಷಣವು ಇದು 5-HT1A ಗ್ರಾಹಕದ ಹತ್ತಿರದ ಪೂರ್ಣ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸಬಹುದು ಎಂದು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು 5-HT1A ಗ್ರಾಹಕ ಅಗೋನಿಸಂನಿಂದ ಪ್ರಚೋದಿಸಲ್ಪಟ್ಟ ಕೆಳಭಾಗದ ಡೋಪಮೈನ್ ಬಿಡುಗಡೆಯಿಂದಾಗಿ ಅಕಾತಿಸಿಯಾದಂತಹ ಚಿಕಿತ್ಸೆ-ಹೊರಹೊಮ್ಮುವ, ಚಲನೆ-ಸಂಬಂಧಿತ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುವ ಅರಿಪಿಪ್ರಜೋಲ್ಗಿಂತ ಕಡಿಮೆ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಮತ್ತಷ್ಟು ಒತ್ತಿಹೇಳಬಹುದು. ಇದು ಸಿರೊಟೋನಿನ್ 5-HT2A, 5-HT2B, ಮತ್ತು 5-HT7 ಗ್ರಾಹಕಗಳ ವಿರೋಧಿ ಕೂಡ ಆಗಿದೆ, ಇದು ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿ ಪರಿಣಾಮಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗಬಹುದು. ಇದು α1A-, α1B-, α1D-, ಮತ್ತು α2C-ಅಡ್ರೆನರ್ಜಿಕ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳನ್ನು ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಈ ಔಷಧವು ಮಸ್ಕರಿನಿಕ್ ಅಸೆಟೈಲ್ಕೋಲಿನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಅತ್ಯಲ್ಪ ಸಂಬಂಧವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು ಆದ್ದರಿಂದ ಯಾವುದೇ ಆಂಟಿಕೋಲಿನರ್ಜಿಕ್ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿಲ್ಲ. ಅರಿಪಿಪ್ರಜೋಲ್ಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಎಚ್1ಗೆ ಕಡಿಮೆ ಆಕರ್ಷಣೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದರೂ, ತೂಕ ಹೆಚ್ಚಾಗಬಹುದು. ಇತಿಹಾಸ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳು ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಪ್ರಮುಖ ಖಿನ್ನತೆಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆ, ವಯಸ್ಕರ ಗಮನ ಕೊರತೆ ಹೈಪರ್ಆಕ್ಟಿವಿಟಿ ಡಿಸಾರ್ಡರ್, ಬೈಪೋಲಾರ್ ಡಿಸಾರ್ಡರ್, ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾ ಮತ್ತು ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಕಾಯಿಲೆಯಿಂದಾಗಿ ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಆಂದೋಲನದ ಸಹಾಯಕ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿತ್ತು. ಮೇಜರ್ ಡಿಪ್ರೆಸಿವ್ ಡಿಸಾರ್ಡರ್ ಹಂತ II ಎರಡನೇ ಹಂತದ ಮಲ್ಟಿಸೆಂಟರ್, ಡಬಲ್-ಬ್ಲೈಂಡ್, ಪ್ಲಸೀಬೊ-ನಿಯಂತ್ರಿತ ಅಧ್ಯಯನವು 429 ವಯಸ್ಕ ಎಂಡಿಡಿ ರೋಗಿಗಳನ್ನು ಯಾದೃಚ್ಛಿಕಗೊಳಿಸಿತು, ಅವರು ಪ್ರಸ್ತುತ ಸಂಚಿಕೆಯಲ್ಲಿ ಒಂದರಿಂದ ಮೂರು ಅನುಮೋದಿತ ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಳಿಗೆ (ಎಡಿಟಿ) ಅಸಮರ್ಪಕ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿದರು. ಸ್ಟ್ಯಾಂಡರ್ಡ್ ಆಂಟಿಡಿಪ್ರೆಸೆಂಟ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಪೂರಕ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ನ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವ ಮತ್ತು ಸುರಕ್ಷತೆಯನ್ನು ನಿರ್ಣಯಿಸಲು ಈ ಅಧ್ಯಯನವನ್ನು ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲಾಗಿದೆ. ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ ಸೇರಿಸಲಾದ ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿಗಳೆಂದರೆ ಡೆಸ್ವೆನ್ಲಾಫ್ಯಾಕ್ಸಿನ್, ಎಸ್ಕಿಟಾಲೋಪ್ರಾಮ್, ಫ್ಲೂಕ್ಸೆಟೈನ್, ಪ್ಯಾರೊಕ್ಸೆಟೈನ್, ಸೆರ್ಟ್ರಾಲೈನ್ ಮತ್ತು ವೆನ್ಲಾಫ್ಯಾಕ್ಸಿನ್. ಮೂರನೇ ಹಂತದ ಮೂರನೇ ಹಂತದ ಅಧ್ಯಯನವು ನೇಮಕಾತಿ ಹಂತದಲ್ಲಿತ್ತುಃ "ಮೇಜರ್ ಡಿಪ್ರೆಸಿವ್ ಡಿಸಾರ್ಡರ್ (ಪೋಲಾರಿಸ್ ಟ್ರಯಲ್) ಹೊಂದಿರುವ ವಯಸ್ಕರ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಆಡ್ಜಂಕ್ಟಿವ್ ಥೆರಪಿಯಾಗಿ ಒಪಿಸಿ-34712ರ ಎರಡು ಸ್ಥಿರ ಪ್ರಮಾಣದ ಸುರಕ್ಷತೆ ಮತ್ತು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವದ ಅಧ್ಯಯನ". ಇದರ ಗುರಿಯು "ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ನ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಪ್ಲೇಸ್ಬೊ (ನಿಷ್ಕ್ರಿಯ ಪದಾರ್ಥ) ದ ಪರಿಣಾಮಕ್ಕೆ ಹೋಲಿಸುವುದು, ಅದೇ ನಿಗದಿತ ಎಫ್ಡಿಎ ಅನುಮೋದಿತ ಎಡಿಟಿಯ ನಿರೀಕ್ಷಿತ ಪ್ರಯೋಗಕ್ಕೆ ಅಪೂರ್ಣ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುವ ಪ್ರಮುಖ ಖಿನ್ನತೆಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಯ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ನಿಗದಿತ ಎಫ್ಡಿಎ ಅನುಮೋದಿತ ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿ ಚಿಕಿತ್ಸೆ (ಎಡಿಟಿ) ಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯನ್ನು ಸೇರಿಸುವುದು". ಅಂದಾಜು ದಾಖಲಾತಿಯಲ್ಲಿ 1250 ಸ್ವಯಂಸೇವಕರಿದ್ದರು. ವಯಸ್ಕರ ಗಮನ ಕೊರತೆ ಹೈಪರ್ಆಕ್ಟಿವಿಟಿ ಡಿಸಾರ್ಡರ್ (STEP-A) ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾ ಹಂತ I ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾ ಅಥವಾ ಸ್ಕಿಜೋಆಫೆಕ್ಟಿವ್ ಡಿಸಾರ್ಡರ್ ಹಂತ II ಹೊಂದಿರುವ ವಿಷಯಗಳಲ್ಲಿ ಕ್ಯೂಟಿ/ಕ್ಯೂಟಿಸಿಯ ಮೇಲೆ ಒಪಿಸಿ-34712 (ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್) ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲು ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾ ಹಂತ II ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾ ಹಂತ III ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಒಪಿಸಿ-34712 ರ ಡೋಸ್-ಫೈಂಡಿಂಗ್ ಟ್ರಯಲ್ ತೀವ್ರವಾದ ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾ (ಬೀಕಾನ್) ಹೊಂದಿರುವ ವಯಸ್ಕರಲ್ಲಿ ಒಪಿಸಿ-34712 ರ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವದ ಅಧ್ಯಯನ ತೀವ್ರವಾದ ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾ (ಬೀಕಾನ್) ಹೊಂದಿರುವ ವಯಸ್ಕರ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಒಪಿಸಿ-34712 ರ ಮೂರು ವಿಭಿನ್ನ ಡೋಸ್ಗಳ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವದ ಅಧ್ಯಯನ ಈ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ, ಭಾಗವಹಿಸುವವರು ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಬುದ್ಧಿಮಾಂದ್ಯತೆಯ ಸಂಭಾವ್ಯ ರೋಗನಿರ್ಣಯವನ್ನು ಹೊಂದಿರಬೇಕು; ಮಿನಿ-ಮೆಂಟಲ್ ಸ್ಟೇಟ್ ಎಕ್ಸಾಮಿನೇಶನ್ನಲ್ಲಿ 5 ಮತ್ತು 22 ರ ನಡುವಿನ ಅಂಕವನ್ನು ಹೊಂದಿರಬೇಕು, ಇದು ವ್ಯಕ್ತಿಯು ಅರಿವಿನ ದುರ್ಬಲತೆಯನ್ನು ಅನುಭವಿಸುತ್ತಿದ್ದಾರೆಯೇ ಎಂದು ಪತ್ತೆಹಚ್ಚುವ ಪರೀಕ್ಷೆಯಾಗಿದೆ; ಮತ್ತು ಔಷಧಿಗಳ ಅಗತ್ಯವಿರುವ ಆಂದೋಲನದ ನಡವಳಿಕೆಗಳ ಪ್ರಕಾರ, ಆವರ್ತನ ಮತ್ತು ತೀವ್ರತೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. ಪ್ರಯೋಗದಲ್ಲಿ ಭಾಗವಹಿಸುವವರು 51 ರಿಂದ 90 ವರ್ಷ ವಯಸ್ಸಿನವರಾಗಿದ್ದರು. ಸಮಾಜ ಮತ್ತು ಸಂಸ್ಕೃತಿ ಕಾನೂನು ಸ್ಥಾನಮಾನ ಜನವರಿ 2018 ರಲ್ಲಿ, ಜಪಾನ್ನಲ್ಲಿ ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಇದನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಲಾಯಿತು. ನವೆಂಬರ್ 2011 ರಲ್ಲಿ, ಒಟ್ಸುಕಾ ಫಾರ್ಮಾಸ್ಯುಟಿಕಲ್ ಮತ್ತು ಲಂಡ್ಬೆಕ್ ಜಾಗತಿಕ ಮೈತ್ರಿಯನ್ನು ಘೋಷಿಸಿದರು. ಲಂಡ್ಬೆಕ್ ಒಟ್ಸುಕಾಗೆ $200 ಮಿಲಿಯನ್ ಮುಂಗಡ ಪಾವತಿಯನ್ನು ನೀಡಿದರು, ಮತ್ತು ಈ ಒಪ್ಪಂದವು ಅಭಿವೃದ್ಧಿ, ನಿಯಂತ್ರಕ ಮತ್ತು ಮಾರಾಟ ಪಾವತಿಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿದ್ದು, ಸಂಭಾವ್ಯ ಒಟ್ಟು $1.8 ಬಿಲಿಯನ್ ಆಗಿದೆ. ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಒಪಿಸಿ-34712 ಗಾಗಿ, ಲಂಡ್ಬೆಕ್ ಯುರೋಪ್ ಮತ್ತು ಕೆನಡಾದಲ್ಲಿ ನಿವ್ವಳ ಮಾರಾಟದ 50 ಪ್ರತಿಶತ ಮತ್ತು ಯುಎಸ್ನಲ್ಲಿ ನಿವ್ವಳ ಮಾರಾಟದ 45 ಪ್ರತಿಶತವನ್ನು ಒಟ್ಸುಕಾದಿಂದ ಪಡೆಯುತ್ತದೆ. ಪೇಟೆಂಟ್ಗಳು ಡಬ್ಲ್ಯೂಐಪಿಒ ಪಿಸಿಟಿ/ಜೆಪಿ ಕೆನಡಿಯನ್ ಪೇಟೆಂಟ್ಃ 2620688 ರಿಸರ್ಚ್ ಬ್ರೆಕ್ಸ್ಪಿಪ್ರಜೋಲ್ ಅನ್ನು ಉತ್ತೇಜಕಗಳಿಗೆ ಪೂರಕವಾಗಿ ಅಟೆನ್ಷನ್ ಡೆಫಿಸಿಟ್ ಹೈಪರ್ಆಕ್ಟಿವಿಟಿ ಡಿಸಾರ್ಡರ್ (ಎಡಿಎಚ್ಡಿ) ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಯಿತು, ಆದರೆ ಈ ಸೂಚನೆಯಿಂದಾಗಿ ಅದನ್ನು ಸ್ಥಗಿತಗೊಳಿಸಲಾಯಿತು. ಇದು ಸ್ಥಗಿತಗೊಳ್ಳುವ ಮೊದಲು ಈ ಬಳಕೆಗಾಗಿ ಎರಡನೇ ಹಂತದ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳನ್ನು ತಲುಪಿತು. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು 5-HT1A ವಿರೋಧಿಗಳು 5-HT2A ವಿರೋಧಿಗಳು 5-HT2B ವಿರೋಧಿಗಳು 5-HT7 ವಿರೋಧಿಗಳು ಆಲ್ಫಾ-1 ಬ್ಲಾಕರ್ಗಳು ಆಲ್ಫಾ-2 ಬ್ಲಾಕರ್ಗಳು ವಿಲಕ್ಷಣ ಆಂಟಿಸೈಕೋಟಿಕ್ಸ್ ಬೆಂಜೋಥಿಯೋಫೀನ್ಸ್ D2-ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ಗಳು D3 ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ಗಳು ಒಟ್ಸುಕಾ ಫಾರ್ಮಾಸ್ಯುಟಿಕಲ್ ಸೆರೊಟೋನಿನ್-ಡೋಪಮೈನ್ ಚಟುವಟಿಕೆ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ಗಳು ಆಲ್ಝೈಮರ್ನ ಕಾಯಿಲೆಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಪೈಪರಜೀನ್ಸ್ ಕ್ವಿನೋಲೋನ್ಸ್