U0126
U0126 ಎಂಬುದು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಸಂಯುಕ್ತಕ್ಕೆ ಮತ್ತು ರಕ್ತಕೊರತೆಯ ಮತ್ತು ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಆಕ್ಸಿಡೇಟಿವ್ ಒತ್ತಡವನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟುವಲ್ಲಿ 'ಕೋಡ್' ಹೆಸರಾಗಿದೆ. ಇದು ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯು ಮತ್ತು ಹೃದಯಾಘಾತಗಳಲ್ಲಿಯೂ ಸಹ ಉಪಯುಕ್ತವಾಗಿದೆ. ಈ ಸಂಯುಕ್ತವು ಹಲವಾರು ಕಂಪನಿಗಳಿಂದ ಸಂಶೋಧನಾ ಉದ್ದೇಶಗಳಿಗಾಗಿ ಲಭ್ಯವಿದೆ. ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಸಂಯುಕ್ತವನ್ನು ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಏಜೆಂಟ್ ಆಗಿ ಎಫ್ಡಿಎ ಅನುಮೋದಿಸಿಲ್ಲ, ಆದರೂ ಇದನ್ನು ವೈದ್ಯಕೀಯ ವ್ಯವಸ್ಥೆಗಳಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗಿದೆ. ಈ ವಿಶಾಲ ವರ್ಗದ ರಾಸಾಯನಿಕ ಸಂಯುಕ್ತಗಳ ಸದಸ್ಯರನ್ನು ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಯು. ಎಸ್. ಎಫ್. ಡಿ. ಎ. ಅನುಮೋದಿಸಿದೆ. ಇದು ಎಂಎಪಿಕೆ/ಇಆರ್ಕೆ ಕೈನೇಸ್ನ ಒಂದು ವಿಧವಾದ ಎಂಇಕೆ1 ಮತ್ತು ಎಂಇಕೆ2 ಎರಡರಲ್ಲೂ ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ದ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ. ಯು0126ಯು ಎಂಇಕೆ1ಗೆ 72 ಎನ್ಎಂನ ಐಸಿ50 ಮತ್ತು ಎಂಇಕೆ2ಗೆ 58 ಎನ್ಎಂನೊಂದಿಗೆ ಡ್ಯುಯಲ್ ಸ್ಪೆಸಿಫಿಸಿಟಿ ಕೈನೇಸ್ ಎಂಇಕೆಯ ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕವಲ್ಲದ ಪ್ರತಿಬಂಧದ ಮೂಲಕ ಎಪಿ-1 ಪ್ರತಿಲೇಖನ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕವಾಗಿ ವಿರೋಧಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. U0126 ಕಿ-ರಾಸ್-ಪರಿವರ್ತಿತ ಇಲಿ ಫೈಬ್ರೊಬ್ಲಾಸ್ಟ್ಗಳ ಲಂಗರು-ಸ್ವತಂತ್ರ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಏಕಕಾಲದಲ್ಲಿ ಎಕ್ಸ್ಟ್ರಾ ಸೆಲ್ಯುಲಾರ್ ಸಿಗ್ನಲ್-ರೆಗ್ಯುಲೇಟೆಡ್ ಕೈನೇಸ್ (ERK) ಮತ್ತು ಸಸ್ತನಿಗಳ ಗುರಿಯಾದ ರಾಪಾಮೈಸಿನ್ (mTOR)-p70 (S6K) ಮಾರ್ಗಗಳನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಎಂಟು ಮಾನವ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಮೇಲೆ U0126ನ ಪರಿಣಾಮಗಳು, U0126 ಆಯ್ದವಾಗಿ ಎಂ. ಡಿ. ಎ.-ಎಂ. ಬಿ.231 ಮತ್ತು ಎಚ್. ಬಿ. ಸಿ. 4 ಕೋಶಗಳ ಲಂಗರು-ಸ್ವತಂತ್ರ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸಿದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ, ಎರಡು ಸಾಲುಗಳು ಸಾಂವಿಧಾನಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯಗೊಂಡ ಇ. ಆರ್. ಕೆ. ಯೊಂದಿಗೆ ಇವೆ. ಸಬ್ಸ್ಟ್ರಾಟಮ್ ಸಂಪರ್ಕದ ನಷ್ಟವು ಅನೇಕ ಸಾಮಾನ್ಯ ಜೀವಕೋಶದ ಪ್ರಕಾರಗಳಲ್ಲಿ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರಚೋದಿಸುತ್ತದೆ, ಈ ವಿದ್ಯಮಾನವನ್ನು ಅನೋಯಿಕಿಸ್ ಎಂದು ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ. ಯು0126, ಎಂ. ಡಿ. ಎ.-ಎಂ. ಬಿ.231 ಮತ್ತು ಎಚ್. ಬಿ. ಸಿ. 4 ಅನ್ನು ಅನೋಯಿಕಿಸ್ಗೆ ಸಂವೇದನಾಶೀಲಗೊಳಿಸಿತು, ಅಂದರೆ, ಯು0126ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಿದ ನಂತರ, ಲಂಗರು ಹಾಕುವಿಕೆಯಿಂದ ವಂಚಿತರಾದ ಜೀವಕೋಶಗಳು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ಗೆ ಪ್ರವೇಶಿಸಿದವು. ಯು0126 ಸಹ ಪಿಕೆಸಿ, ರಾಫ್, ಇಆರ್ಕೆ, ಜೆಎನ್ಕೆ, ಎಮ್ಇಕೆಕೆ, ಎಂಕೆಕೆ-3, ಎಂಕೆಕೆ-4/ಎಸ್ಇಕೆ, ಎಂಕೆಕೆ-6, ಸಿಡಿಕೆ2 ಮತ್ತು ಸಿಡಿಕೆ4ಗಳ ದುರ್ಬಲ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿನ ದೀರ್ಘಾವಧಿಯ ನೆನಪುಗಳನ್ನು ಅಳಿಸಿಹಾಕುವ ಇದರ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ನ್ಯೂಯಾರ್ಕ್ ವಿಶ್ವವಿದ್ಯಾಲಯದ ಸೆಂಟರ್ ಫಾರ್ ನ್ಯೂರಲ್ ಸೈನ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಕ್ಸಾಂಟೋಸಿಲಿನ್ ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಸ್ ನೈಟ್ರೈಲ್ಸ್ ಅನಿಲೈನ್ಸ್ ಅನ್ನು ಸಹ ನೋಡಿ