Protein kinase inhibitor
ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ (ಪಿಕೆಐ) ಒಂದು ರೀತಿಯ ಕಿಣ್ವ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದ್ದು ಅದು ಒಂದು ಅಥವಾ ಹೆಚ್ಚಿನ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ಗಳ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ಗಳು ಪ್ರೋಟೀನ್ಗೆ ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಟ್ (ಫಾಸ್ಫೇಟ್, ಅಥವಾ ಪಿಒ 4, ಗುಂಪನ್ನು ಸೇರಿಸಿ) ಮಾಡುವ ಕಿಣ್ವಗಳಾಗಿವೆ ಮತ್ತು ಅದರ ಕಾರ್ಯವನ್ನು ಮಾರ್ಪಡಿಸಬಹುದು. ಫಾಸ್ಫೇಟ್ ಗುಂಪುಗಳನ್ನು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಪ್ರೋಟೀನ್ನಲ್ಲಿರುವ ಸೆರಿನ್, ಥ್ರೆಯೊನಿನ್ ಅಥವಾ ಟೈರೋಸಿನ್ ಅಮೈನೋ ಆಮ್ಲಗಳಿಗೆ ಸೇರಿಸಲಾಗುತ್ತದೆಃ ಹೆಚ್ಚಿನ ಕೈನೇಸ್ಗಳು ಸೆರಿನ್ ಮತ್ತು ಥ್ರೆಯೊನಿನ್ ಎರಡರ ಮೇಲೂ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತವೆ, ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ಗಳು ಟೈರೋಸಿನ್ ಮೇಲೆ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತವೆ ಮತ್ತು ಒಂದು ಸಂಖ್ಯೆ (ಡ್ಯುಯಲ್-ಸ್ಪೆಸಿಫಿಸಿಟಿ ಕೈನೇಸ್ಗಳು) ಈ ಮೂರರ ಮೇಲೂ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತವೆ. ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಟ್ ಹಿಸ್ಟಿಡಿನ್ ಅವಶೇಷಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಹಿಸ್ಟಿಡಿನ್ ಕೈನೇಸ್ಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಂತೆ ಇತರ ಅಮೈನೋ ಆಮ್ಲಗಳನ್ನು ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಟ್ ಮಾಡುವ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ಗಳೂ ಇವೆ. ಫಾಸ್ಫೊರಿಲೇಷನ್ ಅನೇಕ ಜೈವಿಕ ಪ್ರಕ್ರಿಯೆಗಳನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳನ್ನು ಹೈಪರ್ಆಕ್ಟಿವ್ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ಗಳಿಂದ (ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನಲ್ಲಿ ರೂಪಾಂತರಿತ ಅಥವಾ ಅತಿಯಾಗಿ ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸಿದ ಕೈನೇಸ್ಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಂತೆ) ಉಂಟಾಗುವ ರೋಗಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಅಥವಾ ಇತರ ರೋಗ ಚಾಲಕಗಳನ್ನು ಜಯಿಸಲು ಜೀವಕೋಶದ ಕಾರ್ಯಗಳನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸಲು ಬಳಸಬಹುದು. ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಬಳಕೆಯಾದ ಡೈಸಾಟಿನಿಬ್ನಂತಹ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳನ್ನು ಹೆಚ್ಚಾಗಿ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಮತ್ತು ಉರಿಯೂತದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಬಳಸುವ ಕೆಲವು ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ಗಳ ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳಾಗಿವೆ. ವಿವಿಧ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ಗಳ ಮೇಲೆ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವು ರೋಗಿಯಿಂದ ರೋಗಿಗೆ ಬದಲಾಗಬಹುದು. ಉದಾಹರಣೆಗಳು ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ಗಳು ಮತ್ತು ಅವುಗಳನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವ ಗ್ರಾಹಕಗಳನ್ನು ಗುರಿಯಾಗಿಸುವ ಹಲವಾರು ಔಷಧಿಗಳನ್ನು ಪ್ರಾರಂಭಿಸಲಾಗಿದೆ ಅಥವಾ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಗುತ್ತಿದೆಃ ಲಭ್ಯವಿರುವ ಏಜೆಂಟ್ಗಳ ಹೋಲಿಕೆ ಟಿಪ್ಪಣಿಃ AD = ಅನುಮೋದನೆ ದಿನಾಂಕ. ಎಂಎಸ್ = ಮೈಲೋಸ್ಪ್ರೆಷನ್. ಡಿ = ಅತಿಸಾರ. ಎಫ್ಆರ್ = ದ್ರವ ಧಾರಣ. ಮೈಲೋಸ್ಪ್ರೆಷನ್, ಅತಿಸಾರ ಮತ್ತು ದ್ರವದ ಧಾರಣಕ್ಕೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದಂತೆಃ + + + ಎಂದರೆ> 70 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ರೋಗಿಗಳು ವೈದ್ಯಕೀಯವಾಗಿ ಗಮನಾರ್ಹವಾದ ಮೈಲೋಸ್ಪ್ರೆಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತಾರೆ. + + ಎಂದರೆ 30-70% ರೋಗಿಗಳು ಗಮನಾರ್ಹವಾದ ಮೈಲೋಸ್ಪ್ರೆಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತಾರೆ. + ಎಂದರೆ 10-30% ರೋಗಿಗಳು ಗಮನಾರ್ಹವಾದ ಮೈಲೋಸ್ಪ್ರೆಷನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತಾರೆ. - ಅಂದರೆ 0-10% ರೋಗಿಗಳು ಈ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತಾರೆ. ಸಾಮಾನ್ಯ ಉಲ್ಲೇಖಗಳ ಟೆಂಪ್ಲೆಟ್ಗಳನ್ನು ನೀಡಲಾಗಿದೆ, ಇದು ಓದುಗರನ್ನು ಆಯಾ ಔಷಧ ದತ್ತಸಂಚಯಕ್ಕೆ ಉಲ್ಲೇಖಿಸುತ್ತದೆ. ಸಹ ನೋಡಿ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು ಅಯಲಾ-ಅಗ್ಯಿಲೇರಾ, ಸಿ. ಸಿ.; ವ್ಯಾಲೆರೊ, ಟಿ.; ಲೊರೆಂಟೆ-ಮಾಸಿಯಾಸ್, ಎ.; ಬೈಲಾಚೆ, ಡಿ. ಜೆ.; ಕ್ರೋಕ್, ಎಸ್.; ಯುನ್ಸಿಟಿ-ಬ್ರೊಸೆಟಾ, ಎ. ಸಣ್ಣ ಅಣು ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ ಡ್ರಗ್ಸ್ (1995-2021): ವೈದ್ಯಕೀಯ ಸೂಚನೆಗಳು, ಔಷಧಶಾಸ್ತ್ರ ಮತ್ತು ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆ. ಜೆ. ಮೆಡ್. ಚೆಮ್. 2021 ರಲ್ಲಿ. ಪಿಕೆಐಡಿಬಿಃ ಫಿಸಿಕೊಕೆಮಿಕಲ್ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳು ಮತ್ತು ರಚನೆಗಳು, ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ ಗುರಿಗಳು, ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಸೂಚನೆಗಳು, ಮೊದಲ ಅನುಮೋದನೆಯ ವರ್ಷ ಮತ್ತು ವ್ಯಾಪಾರ ಹೆಸರುಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳ ಹುಡುಕಬಹುದಾದ ದತ್ತಸಂಚಯ * ಅಟ್ವುಡ್, ಮಿಸ್ಟಿ ಎಂ; ಫ್ಯಾಬ್ರೊ, ಡೋರಿಯಾನೊ; ಸೊಕೊಲೋವ್, ಅಲೆಕ್ಸಾಂಡರ್ ವಿ; ನ್ಯಾಪ್, ಸ್ಟೀಫನ್;, ಶಿಯೋತ್, ಹೆಲ್ಗಿ ಬಿ. (2021) ಕೈನೇಸ್ ಔಷಧ ಆವಿಷ್ಕಾರದಲ್ಲಿನ ಪ್ರವೃತ್ತಿಗಳುಃ ಗುರಿಗಳು, ಸೂಚನೆಗಳು ಮತ್ತು ಪ್ರತಿರೋಧಕ ವಿನ್ಯಾಸ. ನ್ಯಾಟ್ ರೆವ್ ಡ್ರಗ್ ಡಿಸ್ಕೊವ್. ದೋಯಿಃ 10.1038/s41573-021-00252-y. ಪಿಎಂಐಡಿ 34354255 ಯುಎಸ್ ಎಫ್ಡಿಎ-ಅನುಮೋದಿತ ಸಣ್ಣ ಅಣು ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳ ಪಟ್ಟಿ, ಅವುಗಳ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ ಗುರಿಗಳು, ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಸೂಚನೆಗಳು ಮತ್ತು ಎಫ್ಡಿಎ ಲೇಬಲ್ಗೆ ಲಿಂಕ್ಗಳನ್ನು ಬ್ಲೂ ರಿಡ್ಜ್ ಇನ್ಸ್ಟಿಟ್ಯೂಟ್ ಫಾರ್ ಮೆಡಿಕಲ್ ರಿಸರ್ಚ್ ವೆಬ್ ಸೈಟ್ನಲ್ಲಿ ಒದಗಿಸಲಾಗಿದೆ. ರೋಸ್ಕೋಸ್ಕಿ, ಆರ್. ಜೂನಿಯರ್ (2021) ಎಫ್ಡಿಎ-ಅನುಮೋದಿತ ಸಣ್ಣ ಅಣು ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳುಃ ಎ 2021 ಅಪ್ಡೇಟ್. ಫಾರ್ಮಾಕೋಲ್ Res.165:105463. ಡೋಯಿಃ 10.1016/j.phrs.2021.105463. ಪಿಎಂಐಡಿ 33513356