Etifoxine
ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್, ಇತರರಲ್ಲಿ ಸ್ಟ್ರೆಸಾಮ್ ಎಂಬ ವಾಣಿಜ್ಯ ಹೆಸರಿನಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟವಾಗುತ್ತದೆ, ಇದು ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ ಅಲ್ಲದ ಆಂಜಿಯೋಲಿಟಿಕ್ ಏಜೆಂಟ್ ಆಗಿದ್ದು, ಪ್ರಾಥಮಿಕವಾಗಿ ಹೊಂದಾಣಿಕೆ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಯ ಅಲ್ಪಾವಧಿಯ ನಿರ್ವಹಣೆಗೆ ಸೂಚಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಒತ್ತಡ-ಪ್ರೇರಿತ ಆತಂಕದಂತಹ ಆತಂಕದೊಂದಿಗೆ ಸನ್ನಿವೇಶದ ಖಿನ್ನತೆಯ ನಿದರ್ಶನಗಳು. ಆಡಳಿತವು ಬಾಯಿಂದಲೇ ನಡೆಯುತ್ತದೆ. ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಬಳಕೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಸ್ವಲ್ಪ ಅರೆನಿದ್ರಾವಸ್ಥೆ, ತಲೆನೋವು, ಚರ್ಮದ ಸ್ಫೋಟಗಳು ಮತ್ತು ಅಲರ್ಜಿಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿವೆ. ಅಪರೂಪದ ಸಂದರ್ಭಗಳಲ್ಲಿ, ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ತೀವ್ರವಾದ ಚರ್ಮ ಮತ್ತು ಯಕೃತ್ತಿನ ವಿಷತ್ವಕ್ಕೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ, ಜೊತೆಗೆ ಮುಟ್ಟಿನ ನಡುವಿನ ರಕ್ತಸ್ರಾವಕ್ಕೂ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ. ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ಗಳಿಗಿಂತ ಭಿನ್ನವಾಗಿ, ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ನಿದ್ರಾಜನಕ ಅಥವಾ ಸಮನ್ವಯದ ಕೊರತೆಯನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುವುದಿಲ್ಲ. ಎಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ GABAA ಗ್ರಾಹಕ ಧನಾತ್ಮಕ ಅಲೋಸ್ಟೆರಿಕ್ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ ಆಗಿ ಮತ್ತು ಟ್ರಾನ್ಸ್ಲೊಕೇಟರ್ ಪ್ರೋಟೀನ್ಗಳಿಗೆ ಲಿಗಂಡ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಎರಡೂ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನಗಳು ಅದರ ಆತಂಕಕಾರಿ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳಿಗೆ ಕೊಡುಗೆ ನೀಡುತ್ತವೆ ಎಂದು ಊಹಿಸಲಾಗಿದೆ. ಎಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು 1960 ರ ದಶಕದಲ್ಲಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಯಿತು ಮತ್ತು 1979 ರಲ್ಲಿ ಫ್ರಾನ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಗಾಗಿ ಪರಿಚಯಿಸಲಾಯಿತು. ಇದು ವಿಶ್ವಾದ್ಯಂತ 53 ದೇಶಗಳಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟವಾಗಿದೆ, ಆದರೂ ಇದು ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ಲಭ್ಯವಿಲ್ಲ. 2010ರ ದಶಕದುದ್ದಕ್ಕೂ ಮತ್ತು 2020ರ ದಶಕದ ಆರಂಭದಲ್ಲಿ, ವಿಷತ್ವದ ವರದಿಗಳಿಂದ ಪ್ರೇರೇಪಿಸಲ್ಪಟ್ಟ, ಫ್ರಾನ್ಸ್ ಮತ್ತು ಯುರೋಪಿಯನ್ ಒಕ್ಕೂಟದೊಳಗೆ ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ನ ಸುರಕ್ಷತಾ ಪ್ರೊಫೈಲ್ ಅನ್ನು ಪರಿಶೀಲಿಸಲಾಯಿತು. ವಿಷತ್ವದ ನಿದರ್ಶನಗಳು ವಿರಳವಾಗಿದ್ದವು ಮತ್ತು ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಮಾರುಕಟ್ಟೆಯಲ್ಲಿ ಉಳಿಯಲು ಅನುಮತಿಸಲಾಗಿತ್ತು ಎಂದು ತನಿಖೆಯು ಬಹಿರಂಗಪಡಿಸಿತು. ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಗಳು ಎಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಐತಿಹಾಸಿಕವಾಗಿ "ಆತಂಕದ ಮನೋದೈಹಿಕ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಗಳ" ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ಉದಾಹರಣೆಗೆ "ಆಟೋನೋಮಿಕ್ ಡಿಸ್ಟೋನಿಯಾ, ವಿಶೇಷವಾಗಿ ಹೃದಯರಕ್ತನಾಳದ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯೊಂದಿಗೆ". ತರುವಾಯ, ಆತಂಕ (ಎ. ಡಿ. ಡಬ್ಲ್ಯು. ಎ) (ಉದಾಹರಣೆಗೆ, ಒತ್ತಡ-ಸಂಬಂಧಿತ ಆತಂಕ) ದೊಂದಿಗೆ ಹೊಂದಾಣಿಕೆ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಯ (ಸಾಂದರ್ಭಿಕ ಖಿನ್ನತೆ) ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ಗೆ ಸೂಚನೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚು ಔಪಚಾರಿಕಗೊಳಿಸಲಾಗಿದೆ. ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ 4 ವಾರಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ನಂತರ (ಉದಾಹರಣೆಗೆ, ಎಮೆಟಿಸ್, ಇಟಿಎಲ್ಒಆರ್, ಇಟಿಝಲ್, ಎಸ್ಟ್ರಿಟಿ ಅಧ್ಯಯನಗಳು) ಆತಂಕದೊಂದಿಗೆ ಹೊಂದಾಣಿಕೆ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆ ಹೊಂದಿರುವ ಜನರಲ್ಲಿ ಹ್ಯಾಮಿಲ್ಟನ್ ಆತಂಕ ರೇಟಿಂಗ್ ಸ್ಕೇಲ್ (ಎಚ್ಎಎಂ-ಎ) ನಲ್ಲಿನ ಅಂಕಗಳನ್ನು ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಸುಮಾರು 50 ರಿಂದ 75 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಲೋರಾಜೆಪಮ್, ಆಲ್ಪ್ರಜೋಲಮ್ ಮತ್ತು ಕ್ಲೋನಾಜೆಪಮ್ನಂತಹ ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ಗಳಿಗಿಂತ ಈ ಔಷಧಿ ಇದೇ ರೀತಿ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಅಥವಾ ಹೆಚ್ಚು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ನೇರವಾಗಿ ತುಲನಾತ್ಮಕ ಯಾದೃಚ್ಛಿಕ ನಿಯಂತ್ರಿತ ಪ್ರಯೋಗಗಳ ಆಧಾರದ ಮೇಲೆ ಆತಂಕದೊಂದಿಗೆ ಹೊಂದಾಣಿಕೆ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗೆ ಬಸ್ಪಿರೋನ್ಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಎಮೆಟಿಸ್ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ, ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಮತ್ತು ಲೊರಾಜೆಪಮ್ ಎರಡೂ ಪ್ಲಸೀಬೊಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚಿನ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ತೋರಿಸುವಲ್ಲಿ ವಿಫಲವಾದವು. ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ನ ಸಾಮಾನ್ಯ ಪ್ರಮಾಣವು (ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್ ಉಪ್ಪಿನಂತೆ) ದಿನಕ್ಕೆ 150 ರಿಂದ 200 ಮಿಗ್ರಾಂ ಆಗಿದ್ದು, 50 ರಿಂದ 100 ಮಿಗ್ರಾಂಗಳ ವಿಂಗಡಿಸಲಾದ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ದಿನಕ್ಕೆ ಎರಡರಿಂದ ಮೂರು ಬಾರಿ (ಉದಾಹರಣೆಗೆ, 50 ಮಿಗ್ರಾಂ-50 ಮಿಗ್ರಾಂ-100 ಮಿಗ್ರಾಂ). ಇದು ಕೆಲವು ದಿನಗಳವರೆಗೆ ಕೆಲವು ವಾರಗಳವರೆಗೆ ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುತ್ತದೆ, ಆದರೆ 12 ವಾರಗಳಿಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚಿಲ್ಲ. ಲಭ್ಯವಿರುವ ರೂಪಗಳಾದ ಎಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು 50 ಮಿಗ್ರಾಂ ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್ ಹೊಂದಿರುವ ಮೌಖಿಕ ಕ್ಯಾಪ್ಸುಲ್ಗಳ ರೂಪದಲ್ಲಿ ಒದಗಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ವಿರೋಧಾಭಾಸಗಳು ರಕ್ತಪರಿಚಲನೆಯ ಆಘಾತ, ತೀವ್ರ ಯಕೃತ್ತಿನ ದುರ್ಬಲತೆ, ತೀವ್ರ ಮೂತ್ರಪಿಂಡದ ದುರ್ಬಲತೆ, ಮೈಸ್ಥೇನಿಯಾ ಗ್ರ್ಯಾವಿಸ್, ಗ್ಯಾಲಕ್ಟೋಸಿಮಿಯಾ (ಔಷಧ ಸೂತ್ರೀಕರಣದಲ್ಲಿ ಲ್ಯಾಕ್ಟೋಸ್ನಿಂದಾಗಿ), ತೀವ್ರ ಉಸಿರಾಟದ ವೈಫಲ್ಯ ಮತ್ತು ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ಗೆ ಅತಿಯಾದ ಸಂವೇದನೆ (ಅಲರ್ಜಿ) ಹೊಂದಿರುವ ಜನರಲ್ಲಿ ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ವಿರುದ್ಧಚಿಹ್ನೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. 18 ವರ್ಷದೊಳಗಿನ ಮಕ್ಕಳು ಅಥವಾ ಹದಿಹರೆಯದವರಲ್ಲಿ ಈ ಔಷಧಿಯನ್ನು ಶಿಫಾರಸು ಮಾಡಲಾಗುವುದಿಲ್ಲ ಮತ್ತು ಸಾಕಷ್ಟು ಮಾಹಿತಿಯಿಲ್ಲದ ಕಾರಣ ಗರ್ಭಾವಸ್ಥೆಯಲ್ಲಿ ಮತ್ತು ಸ್ತನ್ಯಪಾನದ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ಇದನ್ನು ಶಿಫಾರಸು ಮಾಡಲಾಗುವುದಿಲ್ಲ. ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಮತ್ತು ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ಗಳು, ಸೆಂಟ್ರಲ್ ನೋವು ನಿವಾರಕಗಳು, ಮನೋವಿಕೃತಿ-ನಿರೋಧಕಗಳು, ನಿದ್ರಾಜನಕ ಆಂಟಿಹಿಸ್ಟಾಮೈನ್ಗಳು ಮತ್ತು ಆಲ್ಕೋಹಾಲ್ನಂತಹ ಇತರ ಕೇಂದ್ರ ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿಗಳ ಸಂಯೋಜನೆಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದಂತೆ ಎಚ್ಚರಿಕೆಯ ಅಗತ್ಯವಿರುತ್ತದೆ. ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ನ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಸ್ವಲ್ಪ ಅರೆನಿದ್ರಾವಸ್ಥೆ ಮತ್ತು ತಲೆನೋವು ಸೇರಿವೆ. ಅಪರೂಪವಾಗಿ, ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಹಾನಿಕರವಲ್ಲದ ಚರ್ಮದ ಸ್ಫೋಟಗಳು ಅಥವಾ ದದ್ದುಗಳು ಮತ್ತು ಜೇನುಗೂಡುಗಳು ಮತ್ತು ಆಂಜಿಯೋಡೆಮಾದಂತಹ ಅಲರ್ಜಿಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡಬಹುದು. ಬೆಂಜೋಡಿಯಜೆಪೈನ್ಗಳಿಗಿಂತ ಎಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಆಂಟೆರೋಗ್ರೇಡ್ ವಿಸ್ಮೃತಿ, ನಿದ್ರಾಜನಕ, ದುರ್ಬಲ ಸೈಕೋಮೋಟರ್ ಕಾರ್ಯಕ್ಷಮತೆ ಮತ್ತು ಹಿಂತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುವ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳ ಕಡಿಮೆ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ. ಫ್ರೆಂಚ್ ಫಾರ್ಮಾಕೋವಿಜಿಲನ್ಸ್ ಸಮೀಕ್ಷೆಯಲ್ಲಿ ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ಗಳಿಗೆ ವ್ಯತಿರಿಕ್ತವಾದ ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ನ ದುರುಪಯೋಗ ಅಥವಾ ಅವಲಂಬನೆಯ ಯಾವುದೇ ಪ್ರಕರಣಗಳನ್ನು ಗುರುತಿಸಲಾಗಿಲ್ಲ. ತೀವ್ರ ಚರ್ಮದ ವಿಷತ್ವ ಮತ್ತು ಯಕೃತ್ತಿನ ವಿಷತ್ವದ ಪ್ರಕರಣಗಳೊಂದಿಗೆ ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ವಿರಳವಾಗಿ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ. ಚರ್ಮ ಮತ್ತು ಸಬ್ಕ್ಯುಟೇನಿಯಸ್ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳು ಹೆಚ್ಚಾಗಿ ವರದಿಯಾಗುತ್ತವೆ, ಆದರೆ ಇವು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಔಷಧಿ ನಿಲ್ಲಿಸಿದ ನಂತರ ಪರಿಹರಿಸುತ್ತವೆ. ಫ್ರೆಂಚ್ ರಾಷ್ಟ್ರೀಯ ಫಾರ್ಮಾಕೋವಿಜಿಲೆನ್ಸ್ ಸಮಿತಿಯು 2012ರಲ್ಲಿ ನಡೆಸಿದ ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ವಿಮರ್ಶೆಯು ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಸುರಕ್ಷಿತವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ ಆಂಜಿಯೋಲಿಟಿಕ್ಸ್ಗೆ ಅನುಕೂಲಕರವಾದ ಪರ್ಯಾಯವನ್ನು ಒದಗಿಸುವುದನ್ನು ಮುಂದುವರೆಸಿದೆ ಎಂದು ನಿರ್ಧರಿಸಿತು. ಸುರಕ್ಷತೆಯ ಕಾಳಜಿಗಳು ಅಪರೂಪ ಅಥವಾ ಬಹಳ ಅಪರೂಪವೆಂದು ಮತ್ತು ವಿಲಕ್ಷಣವಾದ ಯಕೃತ್ತಿನ (ಯಕೃತ್ತು) ಸಮಸ್ಯೆಗಳ ಸಂಭವವು ಬಹಳ ಅಪರೂಪವೆಂದು ಸಮಿತಿಯು (ಹತ್ತು ವರ್ಷಗಳ ಫಾರ್ಮಾಕೋವಿಜಿಲೆನ್ಸ್ ಅವಧಿಗೆ) ಕಂಡುಹಿಡಿದಿದೆ. ಫಾರ್ಮಕಾಲಜಿ ಫಾರ್ಮಾಕೊಡೈನಮಿಕ್ಸ್ ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ಗಳಿಗಿಂತ ಭಿನ್ನವಾಗಿ, ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ತನ್ನ ಆತಂಕಕಾರಿ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಎರಡು ಕಾರ್ಯವಿಧಾನದ ಮೂಲಕ ಉತ್ಪಾದಿಸಬಹುದು, ನೇರವಾಗಿ GABAA ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಮತ್ತು (ಉದ್ದೇಶಪೂರ್ವಕವಾಗಿ, ನಿಖರವಾದ ಬೈಂಡಿಂಗ್ ಸೈಟ್ ಅನ್ನು ನಿರ್ಧರಿಸಲಾಗಿಲ್ಲ) ಮೈಟೊಕಾಂಡ್ರಿಯದ ಟ್ರಾನ್ಸ್ಲೊಕೇಟರ್ ಪ್ರೋಟೀನ್ಗೆ (TSPO) ಬಂಧಿಸುವ ಮೂಲಕ. ಇದು ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ನ್ಯೂರೋಸ್ಟೆರಾಯ್ಡ್ಗಳ ಜೈವಿಕ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯ ಪ್ರಚೋದನೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ, ಉದಾಹರಣೆಗೆ ಅಲೋಪ್ರೆಗ್ನನೋಲೋನ್, ಇದು ಅತ್ಯಂತ ಪ್ರಬಲವಾದ GABAA ಗ್ರಾಹಕ ಧನಾತ್ಮಕ ಅಲೋಸ್ಟೆರಿಕ್ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ ಆಗಿದೆ. GABAA ಗ್ರಾಹಕಗಳಲ್ಲಿ ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ α + β− ಇಂಟರ್ಫೇಸ್ನಲ್ಲಿ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಆದ್ಯತೆಯಾಗಿ α2β3γ2 ಮತ್ತು α3β3γ2 ಗ್ರಾಹಕ ಪ್ರಕಾರಗಳನ್ನು ಪ್ರಬಲಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. ಈ ನೇರ ಅಲೋಸ್ಟೆರಿಕ್ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ತುಲನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಹೆಚ್ಚಿನ ಸಾಂದ್ರತೆಗಳಲ್ಲಿ ಮಾತ್ರ ಗಮನಿಸಬಹುದು (> 1 ಮಿ. ಮೀ. ನಿಂದ ಪ್ರಾರಂಭವಾಗುತ್ತದೆ) ಮತ್ತು ಇದು ಬಹುಶಃ ಸಾಮಾನ್ಯ ಮಾನವ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ದೈಹಿಕವಾಗಿ ಪ್ರಸ್ತುತವಲ್ಲ. ಇದು ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ಗಳಿಗಿಂತ ಭಿನ್ನವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ಗಳ ಜೊತೆಯಲ್ಲಿ ಬೈಂಡಿಂಗ್ ಸೈಟ್ಗಳಿಗೆ ಸ್ಪರ್ಧಿಸದೆ ಅವುಗಳ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಪ್ರಬಲಗೊಳಿಸಲು ಬಳಸಬಹುದು; ಆದಾಗ್ಯೂ, ಇದರರ್ಥ ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ನ ನೇರ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ ವಿರೋಧಿ ಫ್ಲುಮಜೆನಿಲ್ನಿಂದ ಹಿಮ್ಮುಖಗೊಳಿಸಲಾಗುವುದಿಲ್ಲ. ಫಾರ್ಮಾಕೋಕೈನೆಟಿಕ್ಸ್ ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತದ ಮೂಲಕ ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳಲಾಗುತ್ತದೆ. ಇದು ಜೀರ್ಣಾಂಗವ್ಯೂಹದಿಂದ ತ್ವರಿತವಾಗಿ ಹೀರಲ್ಪಡುತ್ತದೆ. ಇದು 90 ಪ್ರತಿಶತ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯೊಂದಿಗೆ ಚೆನ್ನಾಗಿ ಹೀರಿಕೊಳ್ಳಲ್ಪಟ್ಟಿದೆ. ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಗರಿಷ್ಠ ಮಟ್ಟಕ್ಕೆ ತಲುಪುವ ಸಮಯವು 2 ರಿಂದ 3 ಗಂಟೆಗಳು. ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ನ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಬಂಧವು 88ರಿಂದ 95 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟಿರುತ್ತದೆ. ಇದು ರಕ್ತ ಕಣಗಳೊಂದಿಗೆ ಬಂಧಿಸುವುದಿಲ್ಲ. ಈ ಔಷಧವು ಜರಾಯು ತಡೆಗೋಡೆ ದಾಟಲು ಹೆಸರುವಾಸಿಯಾಗಿದೆ. ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಯಕೃತ್ತಿನಲ್ಲಿ ಹಲವಾರು ಮೆಟಾಬೋಲೈಟ್ಗಳಾಗಿ ಚಯಾಪಚಯಗೊಳ್ಳುತ್ತದೆ. ಈ ಮೆಟಾಬೋಲೈಟ್ಗಳಲ್ಲಿ ಒಂದಾದ ಡೈಥೈಲೆಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಔಷಧೀಯವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿದೆ. ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ತೆಗೆದುಹಾಕುವ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯು 6 ಗಂಟೆಗಳು ಮತ್ತು ಡೈಥೈಲೆಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ತೆಗೆದುಹಾಕುವ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯು ಸುಮಾರು 20 ಗಂಟೆಗಳು. ಎಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಮೂರು ಹಂತಗಳಲ್ಲಿ ತೆಗೆದುಹಾಕಲಾಗುತ್ತದೆ. ಈ ಔಷಧಿಯನ್ನು ಮುಖ್ಯವಾಗಿ ಮೂತ್ರದಲ್ಲಿ ಮೆಟಾಬೋಲೈಟ್ಗಳ ರೂಪದಲ್ಲಿ ಹೊರಹಾಕಲಾಗುತ್ತದೆ. ಇದು ಪಿತ್ತರಸದಲ್ಲೂ ಹೊರಹಾಕಲ್ಪಡುತ್ತದೆ. ಸಣ್ಣ ಪ್ರಮಾಣಗಳನ್ನು ಮಾತ್ರ ಬದಲಾಗದೆ ಹೊರಹಾಕಲಾಗುತ್ತದೆ. ಕೆಮಿಸ್ಟ್ರಿ ಎಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಒಂದು ನಾನ್ ಬೆಂಜೋಡಿಯಜೆಪೈನ್ ಆಗಿದೆ-ಅಂದರೆ, ಇದು ಅದೇ ರೀತಿ GABAA ಗ್ರಾಹಕ ಧನಾತ್ಮಕ ಅಲೋಸ್ಟೆರಿಕ್ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ ಆಗಿದೆ ಆದರೆ ಅದರ ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆಯು ಬೆಂಜೋಡಿಯಜೆಪೈನ್ಗಳಿಗಿಂತ ಭಿನ್ನವಾಗಿದೆ. ಬದಲಿಗೆ, ಇದು ಬೆನ್ಜೋಕ್ಸಾಜಿನ್ ವ್ಯುತ್ಪನ್ನವಾಗಿದೆ. ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್ ಉಪ್ಪಾಗಿ ಔಷಧೀಯವಾಗಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. (ಎಸ್)-ನ್ಯೂರೋಪತಿಕ್ ನೋವಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಎನ್ವೈಲ್ ಫಾರ್ಮಾಸ್ಯುಟಿಕಲ್ಸ್ನಿಂದ (ಎಸ್) ಎನಾನ್ಷಿಯೋಮರ್ ಆಫ್ ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಯಿತು, ಆದರೆ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯನ್ನು ಸ್ಥಗಿತಗೊಳಿಸಲಾಯಿತು. ಡ್ಯೂಟರೆಟೆಡ್ ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ (ಜಿಆರ್ಎಕ್ಸ್-917) ಎಂದು ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ಸುಧಾರಿತ ಫಾರ್ಮಾಕೋಕೈನೆಟಿಕ್ಸ್ನೊಂದಿಗೆ ಡ್ಯೂಟರೆಟೆಡ್ ರೂಪವಾದ ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಆತಂಕ ಮತ್ತು ಮನಸ್ಥಿತಿಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಜಿಎಬಿಎ ಥೆರಪ್ಯೂಟಿಕ್ಸ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸುತ್ತಿದೆ. ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು 1960ರ ದಶಕದಲ್ಲಿ ಹೋಚ್ಸ್ಟ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದರು. ಇದನ್ನು 1979ರಲ್ಲಿ ಫ್ರಾನ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಗಾಗಿ ಪರಿಚಯಿಸಲಾಯಿತು. ಕನಿಷ್ಠ 2000 ರಿಂದ, ಫ್ರೆಂಚ್ ಔಷಧೀಯ ಕಂಪನಿ ಬಯೋಕೊಡೆಕ್ಸ್ನಿಂದ ಎಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಮಾರಾಟದ ನಂತರದ ವಿಷತ್ವದ ವರದಿಗಳ ನಂತರ, ಫ್ರೆಂಚ್ ಸರ್ಕಾರ ಮತ್ತು ಯುರೋಪಿಯನ್ ಮೆಡಿಸಿನ್ಸ್ ಏಜೆನ್ಸಿ (ಇಎಂಎ) ಯಿಂದ ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಸುರಕ್ಷತೆಯನ್ನು ಮರುಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲಾಯಿತು. 2022ರ ಜನವರಿಯಲ್ಲಿ, ಇ. ಎಂ. ಎ. "ಸ್ಟ್ರೆಸಮ್ನ ಬಗ್ಗೆ ತನ್ನ ವಿಮರ್ಶೆಯನ್ನು ಅಂತಿಮಗೊಳಿಸಿತು ಮತ್ತು ಆತಂಕದ ಕಾಯಿಲೆಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಈ ಔಷಧಿಯನ್ನು ಬಳಸಬಹುದೆಂದು ತೀರ್ಮಾನಿಸಿತು, ಆದರೆ ಈ ಹಿಂದೆ ತೀವ್ರ ಚರ್ಮದ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳು ಅಥವಾ ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ತೆಗೆದುಕೊಂಡ ನಂತರ ತೀವ್ರ ಯಕೃತ್ತಿನ ಸಮಸ್ಯೆಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಇದನ್ನು ಬಳಸಬಾರದು". ಸಮಾಜ ಮತ್ತು ಸಂಸ್ಕೃತಿ ಹೆಸರುಗಳು ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಎಂಬುದು ಔಷಧದ ಸಾಮಾನ್ಯ ಹೆಸರು ಮತ್ತು ಅದರ, ಮತ್ತು. ಇದನ್ನು ಎಟಾಫೆನಾಕ್ಸಿನ್ ಎಂಬ ಹಳೆಯ ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚು-ಕಡಿಮೆ-ಬಳಸಿದ ಸಮಾನಾರ್ಥಕ ಪದದಿಂದ ಮತ್ತು ಅದರ ಅಭಿವೃದ್ಧಿ ಕೋಡ್ ಹೆಸರು ಹೋ 36801 ನಿಂದಲೂ ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ. ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಸ್ಟ್ರೆಸಾಮ್ ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರಿನಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ. ಇದನ್ನು ವಿಶೇಷವಾಗಿ ರಷ್ಯಾದಲ್ಲಿ ಸ್ಟ್ರೆಜಾಮ್ ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರಿನಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಲಭ್ಯತೆ ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು 2022ರ ವೇಳೆಗೆ 53 ದೇಶಗಳಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಅರ್ಜೆಂಟೀನಾ, ಬಲ್ಗೇರಿಯಾ, ಚಿಲಿ, ಫ್ರಾನ್ಸ್, ಲಕ್ಸೆಂಬರ್ಗ್, ಮಾಲ್ಟಾ, ರೊಮೇನಿಯಾ, ರಷ್ಯಾ, ದಕ್ಷಿಣ ಆಫ್ರಿಕಾ, ಥೈಲ್ಯಾಂಡ್ ಮತ್ತು ಉಕ್ರೇನ್ಗಳಲ್ಲಿ ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್ ಫುಡ್ ಅಂಡ್ ಡ್ರಗ್ ಅಡ್ಮಿನಿಸ್ಟ್ರೇಷನ್ (ಎಫ್ಡಿಎ) ಅಥವಾ ಯುರೋಪಿಯನ್ ಒಕ್ಕೂಟದ ಯುರೋಪಿಯನ್ ಮೆಡಿಸಿನ್ಸ್ ಏಜೆನ್ಸಿ (ಇಎಂಎ) ಯಿಂದ ಇಟಿಫಾಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಲಾಗಿಲ್ಲ ಮತ್ತು ಆದ್ದರಿಂದ ಈ ಪ್ರದೇಶಗಳಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗುವುದಿಲ್ಲ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಈಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಅನ್ನು ನಾಲ್ಕು ಯುರೋಪಿಯನ್ ಯೂನಿಯನ್ ಸದಸ್ಯ ರಾಷ್ಟ್ರಗಳಲ್ಲಿ (ಬಲ್ಗೇರಿಯಾ, ಲಕ್ಸೆಂಬರ್ಗ್, ಮಾಲ್ಟಾ, ರೊಮೇನಿಯಾ) ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ. ಆಲ್ಪಿಡೆಮ್ ಉಲ್ಲೇಖಗಳನ್ನು ಸಹ ನೋಡಿ ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು ಸ್ಟೀಸಮ್ (ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್) ಉತ್ಪನ್ನದ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳ ಸಾರಾಂಶ (ಎಸ್ಪಿಸಿ) ಸ್ಟ್ರೆಸ್ಮ್ (ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್) ರೋಗಿಯ ಲೀಫ್ಲೆಟ್ ಸ್ಟ್ರೆಸ್ಮ್ (ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್) ಪ್ಯಾಕೇಜ್ ಇನ್ಸರ್ಟ್ ಇಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಫ್ರೆಂಚ್ ಕಮಿಷನ್ ನ್ಯಾಶನಲ್ ಡಿ ಫಾರ್ಮಾಕೊವಿಜಿಲನ್ಸ್ ರಿವ್ಯೂ (ಮೂಲ ಫ್ರೆಂಚ್) ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಫ್ರೆಂಚ್ ಕಮಿಷನ್ ನ್ಯಾಶನಲ್ ಡಿ ಫಾರ್ಮಾಕೊವಿಜಿಲನ್ಸ್ ರಿವ್ಯೂ (ಇಂಗ್ಲಿಷ್ ಅನುವಾದ) ಎಟಿಫೊಕ್ಸಿನ್ ಯುರೋಪಿಯನ್ ಮೆಡಿಸಿನ್ಸ್ ಏಜೆನ್ಸಿ ಅಸೆಸ್ಮೆಂಟ್ ರಿಪೋರ್ಟ್ ಆಂಕ್ಸಿಯೋಲಿಟಿಕ್ಸ್ ಬೆಂಜೋಕ್ಸಜೀನ್ಸ್ ಕ್ಲೋರೊರೆನ್ಸ್ ಡರ್ಮಾಟಾಕ್ಸಿನ್ಗಳು ಜಿಎಬಿಎಎ ಗ್ರಾಹಕ ಧನಾತ್ಮಕ ಅಲೋಸ್ಟೆರಿಕ್ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ಗಳು ಹೆಪಟೊಟಾಕ್ಸಿನ್ಗಳು ಟಿಎಸ್ಪಿ