Tandospirone
ಸೆಡಿಯಲ್ ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರಿನಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟವಾಗುವ ಟಾಂಡೊಸ್ಪಿರೋನ್, ಜಪಾನ್ ಮತ್ತು ಚೀನಾದಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಆತಂಕಕಾರಿ ಮತ್ತು ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿ ಔಷಧಿಯಾಗಿದೆ, ಅಲ್ಲಿ ಇದನ್ನು ಡೈನಿಪ್ಪನ್ ಸುಮಿಟೊಮೊ ಫಾರ್ಮಾ ಮಾರಾಟ ಮಾಡುತ್ತದೆ. ಇದು ಅಜಾಪಿರೋನ್ ವರ್ಗದ ಔಷಧಿಗಳ ಸದಸ್ಯವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಬಸ್ಪಿರೋನ್ ಮತ್ತು ಜೆಪಿರೋನ್ನಂತಹ ಇತರ ಅಜಾಪಿರೋನ್ಗಳೊಂದಿಗೆ ನಿಕಟ ಸಂಬಂಧ ಹೊಂದಿದೆ. 1996ರಲ್ಲಿ ಜಪಾನ್ನಲ್ಲಿ ಮತ್ತು 2004ರಲ್ಲಿ ಚೀನಾದಲ್ಲಿ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಗಾಗಿ ಟಾಂಡೊಸ್ಪಿರೋನ್ ಅನ್ನು ಪರಿಚಯಿಸಲಾಯಿತು. ಆತಂಕ ಮತ್ತು ಖಿನ್ನತೆಯ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಗಳು ಟ್ಯಾಂಡೋಸ್ಪಿರೋನ್ ಅನ್ನು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಆತಂಕ ಮತ್ತು ಖಿನ್ನತೆಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳಿಗೆ ಕ್ರಮವಾಗಿ ಸಾಮಾನ್ಯ ಆತಂಕದ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆ ಮತ್ತು ಡಿಸ್ಟಿಮಿಯಾದಂತಹ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಎರಡೂ ಚಿಹ್ನೆಗಳಿಗೆ ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಪರಿಣಾಮಗಳು ಕಾಣಿಸಿಕೊಳ್ಳಲು ಒಂದೆರಡು ವಾರಗಳು ಬೇಕಾಗುತ್ತವೆ, ಆದಾಗ್ಯೂ ಹೆಚ್ಚಿನ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಹೆಚ್ಚು ತ್ವರಿತವಾದ ಆತಂಕಕಾರಿ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳು ಕಂಡುಬಂದಿವೆ. ಇದನ್ನು ಬ್ರಕ್ಸಿಸಂಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ಯಶಸ್ವಿಯಾಗಿ ಬಳಸಲಾಗಿದೆ. ವಿಶೇಷವಾಗಿ ಫ್ಲೂಕ್ಸೆಟೈನ್ ಅಥವಾ ಕ್ಲೋಮಿಪ್ರಮೈನ್ನೊಂದಿಗೆ ಸೇರಿಕೊಂಡಾಗ, ಟ್ಯಾಂಡೋಸ್ಪಿರೋನ್ ಖಿನ್ನತೆಯ ವರ್ಧನೆಯನ್ನು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ವರ್ಧನೆಯಾಗಿ ಬಳಸಬಹುದು. ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಕ್ ವ್ಯಕ್ತಿಗಳಲ್ಲಿ ಅರಿವಿನ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳಿಗೆ ಪೂರಕ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಾಗಿ ಟ್ಯಾಂಡೋಸ್ಪಿರೋನ್ ಅನ್ನು ಯಶಸ್ವಿಯಾಗಿ ಪ್ರಯತ್ನಿಸಲಾಗಿದೆ. ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಸಾಮಾನ್ಯ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಪರಿಣಾಮಗಳು ಸೇರಿವೆಃ ತಲೆತಿರುಗುವಿಕೆ ನಿದ್ರಾಹೀನತೆ ತಲೆನೋವು ಜಠರಗರುಳಿನ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳು ಒಣ ಬಾಯಿ ಸ್ಪಷ್ಟ ಸ್ಮರಣೆಯ ಕಾರ್ಯದ ಮೇಲೆ ನಕಾರಾತ್ಮಕ ಪ್ರಭಾವ ವಾಕರಿಕೆ ಅಜ್ಞಾತ ಆವರ್ತನದೊಂದಿಗೆ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಪರಿಣಾಮಗಳು ಸೇರಿವೆಃ ಹೈಪೊಟೆನ್ಶನ್ (ಕಡಿಮೆ ರಕ್ತದೊತ್ತಡ) ಡೈಸ್ಫೋರಿಯಾ ಟ್ಯಾಕಿಕಾರ್ಡಿಯಾ ಮಲೈಸ್ ಸೈಕೋಮೋಟರ್ ದುರ್ಬಲತೆ ಇದು ವ್ಯಸನಕಾರಿ ಎಂದು ನಂಬಲಾಗಿಲ್ಲ ಆದರೆ ಹಠಾತ್ ಸ್ಥಗಿತದ ನಂತರ ಸೌಮ್ಯವಾದ ವಾಪಸಾತಿ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು (ಉದಾಹರಣೆಗೆ, ಅನೋರೆಕ್ಸಿಯಾ) ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ. ಫಾರ್ಮಕಾಲಜಿ ಫಾರ್ಮಾಕೊಡೈನಮಿಕ್ಸ್ ಟ್ಯಾಂಡೋಸ್ಪಿರೋನ್ 27 ± 5 ಎನ್ಎಂನ ಕಿ ಅಫಿನಿಟಿ ಮೌಲ್ಯ ಮತ್ತು ಸರಿಸುಮಾರು 55 ರಿಂದ 85 ಪ್ರತಿಶತ ಆಂತರಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ 5-ಎಚ್ ಟಿ 1 ಎ ಗ್ರಾಹಕ ಭಾಗಶಃ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು 5-HT2A (1,300 ± 200), 5-HT2C (2,600 ± 60), α1-ಅಡ್ರಿನರ್ಜಿಕ್ (1,600 ± 80), α2-ಅಡ್ರಿನರ್ಜಿಕ್ (1,900 ± 400), D1 (41,000 ± 10,000), ಮತ್ತು D2 (1,700 ± 300) ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ತುಲನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ದುರ್ಬಲ ಸಂಬಂಧವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು 5-HT1B, 5-HT1D, β-ಅಡ್ರಿನರ್ಜಿಕ್, ಮತ್ತು ಮಸ್ಕರಿನಿಕ್ ಅಸೆಟೈಲ್ಕೋಲಿನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳು, ಸೆರೊಟೋನಿನ್ ಟ್ರಾನ್ಸ್ಪೋರ್ಟರ್, ಮತ್ತು GABAA ಗ್ರಾಹಕದ ಬೆಂಜೊಡಿಯಾಜಿಪೈನ್ ಅಲೋಸ್ಟೆರಿಕ್ ಸೈಟ್ (ಇವೆಲ್ಲವೂ> 100,000) ನಲ್ಲಿ ಮೂಲಭೂತವಾಗಿ ನಿಷ್ಕ್ರಿಯವಾಗಿದೆ. ಟಂಡೊಸ್ಪಿರೋನ್ ತನ್ನ ಸಕ್ರಿಯ ಮೆಟಾಬೋಲೈಟ್ 1-(2-ಪಿರಿಮಿಡಿನೈಲ್) ಪಿಪೆರಾಜಿನ್ (1-ಪಿಪಿ) ಮೂಲಕ α2-ಅಡ್ರಿನರ್ಜಿಕ್ ಗ್ರಾಹಕದಲ್ಲಿ ಕಡಿಮೆ ಆದರೆ ಗಮನಾರ್ಹವಾದ ವಿರೋಧಿ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂಬುದಕ್ಕೆ ಪುರಾವೆಗಳಿವೆ. ರಸಾಯನಶಾಸ್ತ್ರದ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆ ನೊರೆಕ್ಸಿಮೈಡ್ [6319-06-8] ಪೂರ್ವಗಾಮಿ ಕೂಡ ಟ್ಯಾಗ್ಲುಟಿಮೈಡ್ ಮತ್ತು ಟ್ರಿಪಮೈಡ್ ಮತ್ತು ಲುರಾಶಿಡೋನ್ ತಯಾರಿಸಲು ಎರಡು ಉಪಯೋಗಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಸಿಸ್-5-ನಾರ್ಬೋರ್ನೀನ್-ಎಕ್ಸೋ-2,3-ಡೈಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲಿಕ್ ಆನ್ಹೈಡ್ರೈಡ್ನ ವೇಗವರ್ಧಕ ಹೈಡ್ರೋಜನೀಕರಣವು [129-64-6] (1) ನಾರ್ಬೋರ್ನೀನ್-2ಎಕ್ಸೋ, 3ಎಕ್ಸೋ-ಡೈಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲಿಕ್ ಆಮ್ಲ-ಆನ್ಹೈಡ್ರೈಡ್ [14166-28-0] (2) ಅನ್ನು ನೀಡುತ್ತದೆ. ಜಲೀಯ ಅಮೋನಿಯಾದೊಂದಿಗಿನ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯು ಎಕ್ಸೋ-2,3-ನಾರ್ಬೊರ್ನಾನೆಡೆಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಮೈಡ್ [14805-29-9] (3) ಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. 1, 4-ಡೈಬ್ರೊಮೊಬ್ಯುಟೇನ್ [110-52-1] (4) ನೊಂದಿಗೆ ಆಲ್ಕೈಲೇಷನ್ CID: 10661911 (5) ಅನ್ನು ನೀಡುತ್ತದೆ. 2-(1-ಪಿಪೆರಾಜಿನಿಲ್) ಪಿರಿಮಿಡಿನ್ [20980-22-7] (6) ನೊಂದಿಗೆ ಉಳಿದ ಹ್ಯಾಲೊಜೆನ್ನ ಆಲ್ಕೈಲೇಷನ್ ಟ್ಯಾಂಡೋಸ್ಪಿರೋನ್ (7) ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಪೂರ್ಣಗೊಳಿಸಿತು. 1996ರಲ್ಲಿ ಆತಂಕದ ಕಾಯಿಲೆಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಜಪಾನ್ನಲ್ಲಿ ಟ್ಯಾಂಡೋಸ್ಪಿರೋನ್ ಅನ್ನು ಪರಿಚಯಿಸಲಾಯಿತು. ತರುವಾಯ ಇದನ್ನು 2004ರಲ್ಲಿ ಚೀನಾದಲ್ಲಿ ಪರಿಚಯಿಸಲಾಯಿತು. ಸಮಾಜ ಮತ್ತು ಸಂಸ್ಕೃತಿಯ ಹೆಸರು ಟ್ಯಾಂಡೋಸ್ಪಿರೋನ್ ಅನ್ನು ಮೆಟಾನೋಪಿರೋನ್ ಎಂದೂ ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅಭಿವೃದ್ಧಿ ಕೋಡ್ ಹೆಸರು ಎಸ್ಎಂ-3997 ಆಗಿದೆ. ಇದನ್ನು ಜಪಾನ್ನಲ್ಲಿ ಸೆಡಿಯಲ್ ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರಿನಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು 5-HT1A ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳು ಆಲ್ಫಾ-2 ಬ್ಲಾಕರ್ಗಳು ಅಮಿನೊಪೈರಿಮಿಡಿನ್ಗಳು ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿ ಆಂಕ್ಸಿಯೋಲಿಟಿಕ್ಸ್ ಅಜಾಪಿರೋನ್ಸ್ ಸೈಕ್ಲೋಪೆಂಟೇನ್ಸ್ ಇಮೈಡ್ಸ್ ಪೈಪರಸೀನ್ಸ್