5-Fluorowillardiine
5-ಫ್ಲೋರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡೀನ್ ಎಎಂಪಿಎ ಗ್ರಾಹಕಕ್ಕೆ ಆಯ್ದ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದ್ದು, ಕೈನೇಟ್ ಗ್ರಾಹಕದಲ್ಲಿ ಸೀಮಿತ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಮಾತ್ರ ಹೊಂದಿದೆ. ಇದು ವಿವೊದಲ್ಲಿ ಬಳಸಿದಾಗ ಎಕ್ಸೈಟೋಟಾಕ್ಸಿಕ್ ನ್ಯೂರೋಟಾಕ್ಸಿನ್ ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು ಆದ್ದರಿಂದ ಇದನ್ನು ಹಾಗೇ ಇರುವ ಪ್ರಾಣಿಗಳಲ್ಲಿ ವಿರಳವಾಗಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ಆದರೆ ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ ಎಎಂಪಿಎ ಗ್ರಾಹಕಗಳನ್ನು ಆಯ್ದುಕೊಳ್ಳಲು ಇದನ್ನು ವ್ಯಾಪಕವಾಗಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಇದು ರಚನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ ಸಂಯುಕ್ತವನ್ನು ಹೋಲುತ್ತದೆ, ಇದು ಎಎಂಪಿಎ ಮತ್ತು ಕೈನೇಟ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ ನೈಸರ್ಗಿಕವಾಗಿ ಮಾರಿಯೋಸೌಸಾ ವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿಯಾನಾ ಮತ್ತು ಅಕೇಶಿಯ ಸೆನ್ಸು ಲ್ಯಾಟೋದಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ. ಎರಡು ಅನುಕ್ರಮ ಐಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುವುದರಿಂದ ಈ ಹೆಸರು ಅಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿದೆ. ಇದು ಅಕ್ಷರ ದೋಷವಲ್ಲ. ವಿಷತ್ವ (ಎಸ್)-5-ಫ್ಲೋರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ವಿವಿಧ ನರ ಅಂಗಾಂಶಗಳಲ್ಲಿ ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಮೌಸ್ ಭ್ರೂಣದ ಹಿಪೊಕ್ಯಾಂಪಲ್ ನ್ಯೂರಾನ್ಗಳಲ್ಲಿ, ರೇಸ್ಮಿಕ್ ಎಎಂಪಿಎ (11 ಮೈಕ್ರೋಮೀಟರ್ಗಳ ಇಸಿ50) ಗಿಂತ 7 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಶಕ್ತಿಯುತವಾದ 1.5 ಮೈಕ್ರೋಮೀಟರ್ಗಳ ಇಸಿ50 ಹೊಂದಿರುವ ಎಎಂಪಿಎ/ಕೈನೇಟ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳನ್ನು ಸಂವೇದನಾಶೂನ್ಯಗೊಳಿಸುವುದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಮತ್ತೊಂದು ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ, (ಎಸ್)-5-ಫ್ಲೋರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ ಸಾಂಸ್ಕೃತಿಕ ದಂಶಕ ಕಾರ್ಟಿಕಲ್ ನ್ಯೂರಾನ್ಗಳಲ್ಲಿ ಬೈಫಾಸಿಕ್ ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ನ್ಯೂರೋಟಾಕ್ಸಿಸಿಟಿಯನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ, ಇಸಿ 50 ಮೌಲ್ಯಗಳು 0.7 ಮತ್ತು 170 ಮೈಕ್ರೋಮೀಟರ್ಗಳಷ್ಟಿವೆ. ವಿವೋ ಸಂಶೋಧನೆಯು ವಿರಳವಾಗಿದ್ದರೂ, ನಿಕಟವಾಗಿ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಎಎಂಪಿಎ/ಕೈನೇಟ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ (ಎಸ್)-5-ಬ್ರೊಮೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ನೊಂದಿಗೆ ಚುಚ್ಚುಮದ್ದು ನೀಡಲಾದ 5 ದಿನಗಳ ವಯಸ್ಸಿನ ಇಲಿಗಳ ಅಧ್ಯಯನವು ಕಾರ್ಟಿಕಲ್ ಮತ್ತು ಬಿಳಿ ದ್ರವ್ಯದ ಹಾನಿಯನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ. ಎ. ಎಂ. ಪಿ. ಎ ವಿರೋಧಿಗಳು ಡೋಸು-ಅವಲಂಬಿತ ಶೈಲಿಯಲ್ಲಿ ಹಾನಿಯ ವ್ಯಾಪ್ತಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಿದರು. ದಂಶಕಗಳ ಮಿದುಳಿನಲ್ಲಿ ಅಯೋನೋಟ್ರೋಪಿಕ್ ಗ್ಲುಟಮೇಟ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ವಿತರಣೆಯನ್ನು ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲು ರೇಡಿಯೋಲಾಬೆಲ್ಡ್ 5-ಫ್ಲೋರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ ಸಂಶೋಧನೆಯಲ್ಲಿನ ಅನ್ವಯಗಳನ್ನು ಬಳಸಲಾಗಿದೆ. ಎಎಂಪಿಎ ಗ್ರಾಹಕದ ವಿವಿಧ ಅಲೋಸ್ಟೆರಿಕ್ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ಗಳ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲು ಸಹ ಇದನ್ನು ಬಳಸಲಾಗಿದೆ. ರಸಾಯನಶಾಸ್ತ್ರದ ರಚನೆ ಮತ್ತು ಚಟುವಟಿಕೆ 5-ಫ್ಲೋರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡೀನ್ ಅನ್ನು ಆರ್. ಎನ್. ಎ. ಯಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುವ ಸಾರಜನಕ ಬೇಸ್ ಯುರಾಸಿಲ್ನಿಂದ ಪಡೆಯಲಾಗಿದೆ. ಇದು ವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ ಸಂಯುಕ್ತಗಳ ಕುಟುಂಬದ ಒಂದು ಸದಸ್ಯನಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಯುರಾಸಿಲ್ ಅಥವಾ ಬದಲಿ ಯುರಾಸಿಲ್ ಅನ್ನು ಅಮೈನೊ ಆಸಿಡ್ ಸೈಡ್ ಚೈನ್ ಆಗಿ ಹಂಚಿಕೊಳ್ಳುತ್ತದೆ. 5-ಫ್ಲೋರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡೀನ್ ಎರಡು ವಿಭಿನ್ನ ಐಸೋಮರ್ಗಳಾಗಿ ಅಸ್ತಿತ್ವದಲ್ಲಿದೆಃ (2ಆರ್) ಅಥವಾ ಡಿ (2ಎಸ್) ಅಥವಾ ಎಲ್ ಎಎಂಪಿಎ ಗ್ರಾಹಕಕ್ಕೆ 5-ಫ್ಲೋರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡೀನ್ನ ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಕರ್ಷಣೆಯು ಉಂಗುರದ 5-ಸ್ಥಾನದಲ್ಲಿ ಅದರ ಫ್ಲೋರಿನ್ ಪರ್ಯಾಯಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗಿದೆ, ಇದು ಎಲೆಕ್ಟ್ರಾನ್-ಎಳೆಯುವ ಮತ್ತು ಬಂಧಿಸುವಲ್ಲಿ ಹಸ್ತಕ್ಷೇಪ ಮಾಡದಷ್ಟು ಚಿಕ್ಕದಾಗಿದೆ. ಇದಕ್ಕೆ ವ್ಯತಿರಿಕ್ತವಾಗಿ, ದೊಡ್ಡ ಧ್ರುವೀಯವಲ್ಲದ ಎಲೆಕ್ಟ್ರಾನ್ ಹಿಂತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುವ ಗುಂಪುಗಳೊಂದಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿತ ವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ ಉತ್ಪನ್ನಗಳು 5-ಫ್ಲೋರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡೀನ್ಗಿಂತ ಕೈನೇಟ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಕರ್ಷಣೆಯನ್ನು ಮತ್ತು ಎಎಂಪಿಎ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಕಡಿಮೆ ಆಕರ್ಷಣೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತವೆ. ಎ. ಎಂ. ಪಿ. ಎ. ಗ್ರಾಹಕಕ್ಕೆ 5-ಫ್ಲೋರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡೀನ್ನ ಬಂಧವು ಅದರ ಉಂಗುರವು ಚಾರ್ಜ್ ಆಗದಿದ್ದಾಗ ಎಂಟ್ರೊಪಿಯಿಂದ ಪ್ರೇರೇಪಿಸಲ್ಪಡುತ್ತದೆ. ಉಂಗುರವನ್ನು ಡಿಪ್ರೋಟೋನೇಟ್ ಮಾಡಿದಾಗ ಮತ್ತು ಋಣಾತ್ಮಕ ಚಾರ್ಜ್ ಅನ್ನು ಹೊಂದಿರುವಾಗ, ಎಂಥಾಲ್ಪಿಯಲ್ಲಿನ ಅನುಕೂಲಕರ ಬದಲಾವಣೆಯು ಪ್ರಾಥಮಿಕವಾಗಿ ಬಂಧಿಸುವಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ. ಹ್ಯಾಲೊಜೆನೇಟೆಡ್ ವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ ಉತ್ಪನ್ನಗಳ ಪಿಕೆಎ ಮೌಲ್ಯಗಳು ಸರಿಸುಮಾರು 8 (5-ಫ್ಲೋರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ಗೆ 7.98) ಆಗಿರುವುದರಿಂದ, ಬಂಧಿಸುವಿಕೆಯು ಹೆಚ್ಚಾಗಿ ಫಿಸಿಯೋಲಾಜಿಕಲ್ ಪಿಹೆಚ್ನಲ್ಲಿ ಎಂಟ್ರೊಪಿಯ ಹೆಚ್ಚಳದಿಂದ ನಡೆಸಲ್ಪಡುತ್ತದೆ. ಎಸ್. ಎನ್. 2 ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯಲ್ಲಿ ವಿಶೇಷವಾದ ಲ್ಯಾಕ್ಟೋನ್ ಅನ್ನು ತೆರೆಯಲು 5-ಫ್ಲೂರೋರಾಸಿಲ್ ಅನ್ನು ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯೋಫೈಲ್ ಆಗಿ ಬಳಸುವ ಮೂಲಕ 5-ಫ್ಲೂರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ನ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಸಾಧಿಸಬಹುದು. ಸ್ಟ್ರೆಕರ್ ಅಮೈನೊ ಆಸಿಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಮಾಡುವುದು ಮತ್ತೊಂದು ನೇರವಾದ ವಿಧಾನವಾಗಿದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು ಮೀಶ್ ಹೆಸರುಃ 5-ಫ್ಲೋರೊವಿಲ್ಲಾರ್ಡಿನ್ ಎಎಂಪಿಎ ಗ್ರಾಹಕ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳು ಆರ್ಗನೋಫ್ಲೋರೈಡ್ಸ್ ಆಲ್ಫಾ-ಅಮಿನೋ ಆಮ್ಲಗಳು 2,3-ಡಯಾಮಿನೊಪ್ರೊಪಿಯೋನಿಕ್ ಆಮ್ಲಗಳು ಪಿರಿಮಿಡಿನಿಯೋನ್ಸ್