Carmofur
ಕಾರ್ಮೋಫರ್ (ಐಎನ್ಎನ್) ಅಥವಾ ಎಚ್ಸಿಎಫ್ಯು (1-ಹೆಕ್ಸಿಲ್ಕಾರ್ಬಾಮಾಯ್ಲ್-5-ಫ್ಲೋರೌರಾಸಿಲ್) ಒಂದು ಪಿರಿಮಿಡಿನ್ ಅನಾಲಾಗ್ ಆಗಿದ್ದು, ಇದನ್ನು ಆಂಟಿನೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಏಜೆಂಟ್ ಆಗಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಇದು ಫ್ಲೂರೌರಾಸಿಲ್ನಿಂದ ವ್ಯುತ್ಪನ್ನವಾಗಿದೆ, ಇದು 5-ಎಫ್ಯು ಲಿಪೊಫಿಲಿಕ್-ಮುಖವಾಡದ ಅನಲಾಗ್ ಆಗಿದ್ದು ಅದನ್ನು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನೀಡಬಹುದು. ಬಯಾಲಜಿ ಕಾರ್ಮೋಫರ್ ಪ್ರೊಡ್ರಗ್ ಅನ್ನು ಕರುಳಿನಲ್ಲಿ ಸೇವಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳಲಾಗುತ್ತದೆ, ಡೈಹೈಡ್ರೋಪಿರಿಮಿಡಿನ್ ಡಿಹೈಡ್ರೋಜಿನೇಸ್ನಿಂದ 5-ಎಫ್ಯು ಅವನತಿಯ ಸಮಸ್ಯೆಯನ್ನು ನಿವಾರಿಸುತ್ತದೆ. ಜೀವಕೋಶದೊಳಗೆ ಒಮ್ಮೆ, ಕಾರ್ಮೋಫರ್ ಉತ್ಪನ್ನವನ್ನು 5-ಎಫ್ ಯು ಆಗಿ ಪರಿವರ್ತಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಕ್ರಿಯೆಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನ ಕಾರ್ಮೋಫರ್ ಉತ್ಪನ್ನದ ಕ್ರಿಯೆಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನವನ್ನು ಸಾಂಪ್ರದಾಯಿಕವಾಗಿ 5-ಎಫ್ಯು ಉತ್ಪಾದನೆಯೆಂದು ಭಾವಿಸಲಾಗಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಕಾರ್ಮೋಫರ್ ಅತ್ಯಂತ ಪ್ರಬಲವಾದ ಆಸಿಡ್ ಸೆರಾಮಿಡೇಸ್ (ಎಸಿ) ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದೆ. ಸೆರಾಮೈಡ್ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಜೀವಕೋಶದ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆ, ಬೆಳವಣಿಗೆ ಮತ್ತು ಸಾವಿನ ಮೇಲೆ ಪ್ರಭಾವ ಬೀರುತ್ತದೆ. ಎಸಿ ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಪ್ರತಿಬಂಧವು ಆಂಟಿನೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಏಜೆಂಟ್ಗಳು ಮತ್ತು ವಿಕಿರಣದ ಪರಿಣಾಮಗಳಿಗೆ ಗೆಡ್ಡೆಯ ಕೋಶಗಳನ್ನು ಸಂವೇದನಾಶೀಲಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. ಟೆಮೊಜೋಲೋಮೈಡ್ಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾದ ಕಾರ್ಮೊಫರ್, ವಯಸ್ಕ ಮತ್ತು ಮಕ್ಕಳ ಗ್ಲಿಯೊಬ್ಲಾಸ್ಟೊಮಾಗಳನ್ನು ಕೊಲ್ಲುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಸಣ್ಣ-ಅಣು ಔಷಧವೆಂದು ವರದಿಯಾಗಿದೆ. ಔಷಧೀಯ ಬಳಕೆಗಳು ಕಾರ್ಮೋಫರ್ಗಾಗಿ ಉತ್ಪನ್ನದ ಮಾರಾಟವು 1981ರಲ್ಲಿ ಪ್ರಾರಂಭವಾಯಿತು. ಚೀನಾ, ಜಪಾನ್ ಮತ್ತು ಫಿನ್ಲೆಂಡ್ನಲ್ಲಿ ಅನೇಕ ವರ್ಷಗಳಿಂದ ಗುಣಪಡಿಸಬಹುದಾದ ಕೊಲೊರೆಕ್ಟಲ್ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಸಹಾಯಕ ಕೀಮೋಥೆರಪಿಯಾಗಿ ಕಾರ್ಮೋಫರ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಲಾಗುತ್ತಿದೆ. ಪ್ರಯೋಗಗಳು ಮತ್ತು ಮೆಟಾ-ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳು ಈ ರೀತಿಯ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳ ಮೇಲೆ ಔಷಧವು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಎಂದು ದೃಢಪಡಿಸಿದ್ದು, ಅವರ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸಿದೆ. ಕಾರ್ಮೋಫರ್ SARS-CoV-2 ಮುಖ್ಯ ಪ್ರೋಟಿಯೇಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಆದ್ದರಿಂದ COVID-19 ಗೆ ಹೊಸ ಆಂಟಿವೈರಲ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯನ್ನು ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲು ಇದು ಭರವಸೆಯ ಸೀಸದ ಸಂಯುಕ್ತವಾಗಿದೆ. ಪ್ರತಿಕೂಲ ಪರಿಣಾಮಗಳು ಫ್ಲೋರೌರಾಸಿಲ್ನಂತೆ, ಕಾರ್ಮೋಫರ್ ಲ್ಯುಕೋಎನ್ಸೆಫಲೋಪತಿಯನ್ನು ಪ್ರಚೋದಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತಿಳಿದುಬಂದಿದೆ, ಇದು ಮೆದುಳಿನಲ್ಲಿನ ಬಿಳಿ ದ್ರವ್ಯಕ್ಕೆ ಪಾರ್ಶ್ವವಾಯುವಿನಂತಹ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳೊಂದಿಗೆ ಪ್ರಗತಿಶೀಲ ಹಾನಿಯನ್ನುಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ. ಸಣ್ಣ ಹೆಪಟೊಸೆಲ್ಯುಲರ್ ಕಾರ್ಸಿನೋಮದ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗವನ್ನು ಅಕಾಲಿಕವಾಗಿ ನಿಲ್ಲಿಸಲಾಯಿತು ಏಕೆಂದರೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಪಡೆದ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಶೇಕಡಾ 56 ರಷ್ಟು ಜನರು ಸ್ವೀಕಾರಾರ್ಹವಲ್ಲದ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದ್ದರು. ಇದಲ್ಲದೆ, ಹಂತ 1 ಮತ್ತು 2 ರ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಬದುಕುಳಿಯುವ ಪ್ರಯೋಜನವನ್ನು ಹೊಂದಿರಲಿಲ್ಲ. ಅಮೆರಿಕದಲ್ಲಿ ಎಫ್. ಡಿ. ಎ.-ಅನುಮೋದನೆಗಾಗಿ ಕಾರ್ಮೋಫರ್ ಅನ್ನು ಎಂದಿಗೂ ಅನುಸರಿಸದಿರಲು ಇದು ಒಂದು ಕಾರಣವಾಗಿರಬಹುದು. ರಾಸಾಯನಿಕ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆ ಓಝಾಕಿ ಮತ್ತು ಇತರರು. 5-ಎಫ್ ಯು ಅನ್ನು ಫಾಸ್ಜೀನ್ ಮತ್ತು ಹೆಕ್ಸಿಲಮೈನ್ನೊಂದಿಗೆ ಸಂಸ್ಕರಿಸುವ ಮೂಲಕ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ವರದಿ ಮಾಡಿದ್ದಾರೆ. ಕ್ಸಿಯಾಂಗ್ ಮತ್ತು ಇತರರು. ಕಾರ್ಮೋಫರ್ನ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಗೆ ಪರ್ಯಾಯ ವಿಧಾನವನ್ನು ವರದಿ ಮಾಡಿದೆ. ರಾಸಾಯನಿಕ ತಯಾರಿಕೆಗಳು ಮತ್ತು ರಚನೆಗಳನ್ನು ಇಲ್ಲಿ ಕಾಣಬಹುದು. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಪಿರಿಮಿಡಿನ್ಡಿಯೋನೆಸ್ ಆರ್ಗನೋಫ್ಲೋರೈಡ್ಸ್ ಪಿರಿಮಿಡಿನ್ ವಿರೋಧಿಗಳಾದ ಫ್ಲೋರೊಪೈರಿಮಿಡಿನ್ಗಳು SARS-CoV-2 ಮುಖ್ಯ ಪ್ರೋಟಿಯೇಸ್ ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳು