Exemestane
ಅರೋಮಾಸಿನ್ ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರಿನಲ್ಲಿ ಮಾರಾಟವಾಗುವ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್, ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಬಳಸುವ ಔಷಧಿಯಾಗಿದೆ. ಇದು ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು ಎಂದು ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ಆಂಟಿಸ್ಟ್ರೋಜೆನ್ಗಳ ವರ್ಗದ ಸದಸ್ಯವಾಗಿದೆ. ಕೆಲವು ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ಗಳಿಗೆ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಬೆಳೆಯುವ ಅಗತ್ಯವಿರುತ್ತದೆ. ಆ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ಗಳು ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳನ್ನು (ಇಆರ್) ಹೊಂದಿರುತ್ತವೆ ಮತ್ತು ಅವುಗಳನ್ನು ಇಆರ್-ಪಾಸಿಟಿವ್ ಎಂದು ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ. ಅವುಗಳನ್ನು ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್-ರೆಸ್ಪಾನ್ಸಿವ್, ಹಾರ್ಮೋನು-ರೆಸ್ಪಾನ್ಸಿವ್ ಅಥವಾ ಹಾರ್ಮೋನು-ರಿಸೆಪ್ಟರ್-ಪಾಸಿಟಿವ್ ಎಂದೂ ಕರೆಯಬಹುದು. ಅರೋಮಾಟೇಸ್ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಅನ್ನು ಸಂಶ್ಲೇಷಿಸುವ ಕಿಣ್ವವಾಗಿದೆ. ಅರೋಮಾಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ನ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತವೆ. ಇದು ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ನಿಧಾನಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಗಳು ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಅನ್ನು ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್-ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಪಾಸಿಟಿವ್ ಆರಂಭಿಕ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನೊಂದಿಗೆ ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರ ಸಹಾಯಕ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಸೂಚಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ಅವರು ಎರಡರಿಂದ ಮೂರು ವರ್ಷಗಳ ಟ್ಯಾಮೋಕ್ಸಿಫೆನ್ ಅನ್ನು ಪಡೆದಿದ್ದಾರೆ ಮತ್ತು ಒಟ್ಟು ಐದು ವರ್ಷಗಳ ಸಹಾಯಕ ಹಾರ್ಮೋನುಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯನ್ನು ಪೂರ್ಣಗೊಳಿಸಲು ಅದನ್ನು ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. 1999ರ ಅಕ್ಟೋಬರ್ನಲ್ಲಿ ಯು. ಎಸ್. ಎಫ್. ಡಿ. ಎ. ಅನುಮೋದನೆ ನೀಡಿತು. ಟಾಮೋಕ್ಸಿಫೆನ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ನಂತರ ರೋಗವು ಮುಂದುವರೆದ ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರಲ್ಲಿ ಮುಂದುವರಿದ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಅನ್ನು ಸಹ ಸೂಚಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಹಾರ್ಮೋನು-ಗ್ರಾಹಕ-ಧನಾತ್ಮಕ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಹೊಂದಿರುವ ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರಿಗೆ, ಅಂಡಾಶಯದ ನಿಗ್ರಹ ಮತ್ತು ಟಾಮೋಕ್ಸಿಫೆನ್ಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಅಂಡಾಶಯದ ನಿಗ್ರಹ ಮತ್ತು ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ನೊಂದಿಗೆ ಸಹಾಯಕ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಮರುಕಳಿಸುವ ಅಪಾಯವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವ ಹೊಸ ಚಿಕಿತ್ಸಾ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಒದಗಿಸುತ್ತದೆ. ಟಾಮೋಕ್ಸಿಫೆನ್ ಮತ್ತು ಅಂಡಾಶಯದ ನಿಗ್ರಹ ಗುಂಪಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಮತ್ತು ಅಂಡಾಶಯದ ನಿಗ್ರಹದಿಂದ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಪಡೆದ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಸುಧಾರಿತ ರೋಗ ಮುಕ್ತ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ಟೆಕ್ಸ್ಟ್ ಮತ್ತು ಎಸ್. ಓ. ಎಫ್. ಟಿ ಪ್ರಯೋಗಗಳು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿದವು. ಅಂಡಾಶಯದ ನಿಗ್ರಹವನ್ನು ಸ್ವೀಕರಿಸುವ ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರು ಈಗ ಅರೋಮಾಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ನಿಂದ ಪ್ರಯೋಜನ ಪಡೆಯಬಹುದು, ಇದು ಇಲ್ಲಿಯವರೆಗೆ ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರಿಗೆ ಮಾತ್ರ ಶಿಫಾರಸು ಮಾಡಲಾದ ಔಷಧಿಗಳ ವರ್ಗವಾಗಿದೆ. ವಿರೋಧಾಭಾಸಗಳು ಔಷಧವು ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರಲ್ಲಿ ವಿರುದ್ಧಚಿಹ್ನೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಇದು ಗರ್ಭಿಣಿ ಮತ್ತು ಹಾಲುಣಿಸುವ ಮಹಿಳೆಯರನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿದೆ. ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಅತ್ಯಂತ ಸಾಮಾನ್ಯ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು (ಶೇಕಡಾ 10 ಕ್ಕಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ರೋಗಿಗಳು) ಬಿಸಿ ಹೊಳಪುಗಳು ಮತ್ತು ಬೆವರುವುದು, ಇದು ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ನಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಕೊರತೆಯ ವಿಶಿಷ್ಟ ಲಕ್ಷಣವಾಗಿದೆ, ಮತ್ತು ನಿದ್ರಾಹೀನತೆ, ತಲೆನೋವು ಮತ್ತು ಕೀಲು ನೋವು. ಮುಂದುವರಿದ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ವಾಕರಿಕೆ ಮತ್ತು ಆಯಾಸವು ಮುಖ್ಯವಾಗಿ ಕಂಡುಬರುತ್ತದೆ. ಅರೋಮಾಸಿನ್ ಸ್ವೀಕರಿಸುವ ಸುಮಾರು 20 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ, ವಿಶೇಷವಾಗಿ ಮೊದಲೇ ಅಸ್ತಿತ್ವದಲ್ಲಿರುವ ಲಿಂಫೋಪೇನಿಯಾ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಲಿಂಫೋಸೈಟ್ಗಳಲ್ಲಿ ಸಾಂದರ್ಭಿಕ ಇಳಿಕೆ ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಫಾರ್ಮೆಸ್ಟೇನ್ನಂತೆಯೇ ಆಂಡ್ರೊಜೆನಿಕ್ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಮತ್ತು ಮೊಡವೆ ಮತ್ತು ತೂಕ ಹೆಚ್ಚಳದಂತಹ ಆಂಡ್ರೊಜೆನಿಕ್ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡಬಹುದು, ಆದಾಗ್ಯೂ ಇವು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಔಷಧದ ಸೂಪ್ರಾಥೆರಪ್ಯೂಟಿಕ್ ಡೋಸೇಜ್ಗಳೊಂದಿಗೆ ಸಂಬಂಧ ಹೊಂದಿವೆ. ಮಿತಿಮೀರಿದ ಡೋಸ್ ಕನಿಷ್ಠ 32 ಪಟ್ಟು (800 ಮಿಗ್ರಾಂ) ವರೆಗಿನ ಒಂದು ಡೋಸ್, ಹಾಗೆಯೇ ಸಾಮಾನ್ಯ ದೈನಂದಿನ ಡೋಸ್ನ 24 ಪಟ್ಟು (600 ಮಿಗ್ರಾಂ) ನಿರಂತರ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯನ್ನು ಚೆನ್ನಾಗಿ ಸಹಿಸಿಕೊಳ್ಳಬಹುದು. ಮಾನವರಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ಮಾರಣಾಂತಿಕ ಮಿತಿಮೀರಿದ ಸೇವನೆಯು ತಿಳಿದಿಲ್ಲ, ಆದರೆ 2000 ರಿಂದ 4000 ಪಟ್ಟು ಪ್ರಮಾಣಗಳೊಂದಿಗೆ (ದೇಹದ ಮೇಲ್ಮೈ ಪ್ರದೇಶಕ್ಕೆ ಸರಿಹೊಂದಿಸಲಾಗಿದೆ) ಪ್ರಾಣಿಗಳ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ ಮಾತ್ರ. ಪರಸ್ಪರ ಕ್ರಿಯೆಗಳು ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಅನ್ನು ಯಕೃತ್ತಿನ ಕಿಣ್ವ ಸಿವೈಪಿ3ಎ4 ಚಯಾಪಚಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗದಲ್ಲಿ ಸಿವೈಪಿ3ಎ4 ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ ಕೆಟೋಕೊನಜೋಲ್ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಮಟ್ಟಗಳ ಮೇಲೆ ಯಾವುದೇ ಗಮನಾರ್ಹ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಬೀರದಿದ್ದರೂ, ಬಲವಾದ ಸಿವೈಪಿ3ಎ4 ಇಂಡಕ್ಟರ್ ರಿಫಾಂಪಿಸಿನ್ ಎಕ್ಸೆಮೆನ್ಸ್ಟೇನ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಅರ್ಧದಷ್ಟು ಕಡಿತಗೊಳಿಸಿತು (ಎಯುಸಿ-54%, ಒಂದೇ ಡೋಸ್ಗೆ ಸಿಎಂಎಕ್ಸ್-41%), ಇದು ಅದರ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಸಂಭಾವ್ಯವಾಗಿ ರಾಜಿ ಮಾಡಿಕೊಳ್ಳುತ್ತದೆ. ಕಾರ್ಬಮಾಜಿಪೈನ್ ಮತ್ತು ಸೇಂಟ್ ಜಾನ್ಸ್ ವರ್ಟ್ನಂತಹ ಇತರ 3ಎ4 ಪ್ರೇರಕಗಳು ಇದೇ ರೀತಿಯ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಬೀರುವ ನಿರೀಕ್ಷೆಯಿದೆ. ಈ ಪರಿಣಾಮದ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಪ್ರಸ್ತುತತೆಯನ್ನು ತನಿಖೆ ಮಾಡಲಾಗಿಲ್ಲ. ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ಗಳು ಬಹುಶಃ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತವೆಃ ಇದು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ದೇಹದ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ನೊಂದಿಗೆ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಲು ಮತ್ತು ನಂತರ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಅನ್ನು ಔಷಧಿಗಳೊಂದಿಗೆ ಬದಲಿಸಲು ಪ್ರತಿಕೂಲ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುತ್ತದೆ. ಫಾರ್ಮಕಾಲಜಿ ಫಾರ್ಮಾಕೊಡೈನಮಿಕ್ಸ್ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಎಂಬುದು ಮೌಖಿಕ ಸ್ಟೆರಾಯ್ಡ್ ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ ಆಗಿದ್ದು, ಇದನ್ನು ಋತುಬಂಧದ ನಂತರದ ಮಹಿಳೆಯರಲ್ಲಿ ಶಸ್ತ್ರಚಿಕಿತ್ಸೆ ಮತ್ತು/ಅಥವಾ ವಿಕಿರಣದ ಜೊತೆಗೆ ಇಆರ್-ಪಾಸಿಟಿವ್ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ನ ಮುಖ್ಯ ಮೂಲವೆಂದರೆ ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರಲ್ಲಿ ಅಂಡಾಶಯಗಳು, ಆದರೆ ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರಲ್ಲಿ ದೇಹದ ಹೆಚ್ಚಿನ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಅನ್ನು ಬಾಹ್ಯ ಅಂಗಾಂಶಗಳಲ್ಲಿನ ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ ಕಿಣ್ವದಿಂದ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ಗಳನ್ನು ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಆಗಿ ಪರಿವರ್ತಿಸುವ ಮೂಲಕ ಉತ್ಪಾದಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಸ್ತನದಂತಹ ಅಡಿಪೋಸ್ ಅಂಗಾಂಶ) ಮತ್ತು ಮೆದುಳಿನಲ್ಲಿನ ಹಲವಾರು ತಾಣಗಳು. ಈ ಬಾಹ್ಯ ಅಂಗಾಂಶಗಳಲ್ಲಿನ ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ ಕಿಣ್ವದ ಕ್ರಿಯೆಗಳ ಮೂಲಕ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಅನ್ನು ಸ್ಥಳೀಯವಾಗಿ ಉತ್ಪಾದಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ಅಲ್ಲಿ ಅದು ಸ್ಥಳೀಯವಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ನಂತರದ ಮಹಿಳೆಯರಲ್ಲಿ ಮತ್ತು ಪುರುಷರಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ಪರಿಚಲನೆಯಲ್ಲಿರುವ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಸ್ಥಳೀಯ ಚಯಾಪಚಯ ಕ್ರಿಯೆಯಿಂದ ತಪ್ಪಿಸಿಕೊಂಡು ರಕ್ತಪರಿಚಲನಾ ವ್ಯವಸ್ಥೆಯನ್ನು ಪ್ರವೇಶಿಸುವ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿದೆ. ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಒಂದು ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದ, ಸ್ಟೆರಾಯ್ಡ್ ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ ನಿಷ್ಕ್ರಿಯಕಾರಕವಾಗಿದ್ದು, ಇದು ನೈಸರ್ಗಿಕ ತಲಾಧಾರ 4-ಆಂಡ್ರೋಸ್ಟೆಡಿಯೋನ್ಗೆ ರಚನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ. ಇದು ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ ಕಿಣ್ವಕ್ಕೆ ಸುಳ್ಳು ತಲಾಧಾರವಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕಿಣ್ವದ ಸಕ್ರಿಯ ಸ್ಥಳಕ್ಕೆ ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗದಂತೆ ಬಂಧಿಸುವ ಮಧ್ಯಂತರಕ್ಕೆ ಸಂಸ್ಕರಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ಇದು ಅದರ ನಿಷ್ಕ್ರಿಯತೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ, ಈ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು "ಆತ್ಮಹತ್ಯೆ ಪ್ರತಿಬಂಧ" ಎಂದೂ ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ. ಕಿಣ್ವದ ಗುರಿಗಳನ್ನು ರಚನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಹೋಲುವ ಮೂಲಕ, ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಕಿಣ್ವಗಳಿಗೆ ಶಾಶ್ವತವಾಗಿ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಅನ್ನು ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಆಗಿ ಪರಿವರ್ತಿಸುವುದನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಇದಕ್ಕೆ ವ್ಯತಿರಿಕ್ತವಾಗಿ, ಅನಾಸ್ಟ್ರೋಜೋಲ್ ಮತ್ತು ಲೆಟ್ರೋಜೋಲ್ನಂತಹ ಟೈಪ್ II ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು ಸ್ಟೀರಾಯ್ಡ್ಗಳಲ್ಲ ಮತ್ತು ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ನ ಹೀಮ್ನೊಂದಿಗೆ ಮಧ್ಯಪ್ರವೇಶಿಸುವ ಮೂಲಕ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತವೆ. ಯುವ ವಯಸ್ಕ ಪುರುಷರ ಮೇಲೆ ನಡೆಸಿದ ಅಧ್ಯಯನವು ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ಗೆ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ನಿಗ್ರಹದ ಪ್ರಮಾಣವು ಎಸ್ಟ್ರಾಡಿಯೋಲ್ (ಇ 2) ಗೆ 35 ಪ್ರತಿಶತದಿಂದ ಈಸ್ಟ್ರೋನ್ (ಇ 1) ಗೆ 70 ಪ್ರತಿಶತದವರೆಗೆ ಬದಲಾಗುತ್ತದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಹಿಡಿದಿದೆ. ಫಾರ್ಮಾಕೋಕೈನೆಟಿಕ್ಸ್ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಅನ್ನು ಕರುಳಿನಿಂದ ತ್ವರಿತವಾಗಿ ಹೀರಿಕೊಳ್ಳಲಾಗುತ್ತದೆ, ಆದರೆ ಯಕೃತ್ತಿನಲ್ಲಿ ಬಲವಾದ ಮೊದಲ-ಪಾಸ್ ಪರಿಣಾಮಕ್ಕೆ ಒಳಗಾಗುತ್ತದೆ. ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ 1.20 ಗಂಟೆಗಳ ನಂತರ ಮತ್ತು ಆರೋಗ್ಯವಂತ ವ್ಯಕ್ತಿಗಳಲ್ಲಿ 2.9 ಗಂಟೆಗಳ ನಂತರ ಅತ್ಯಧಿಕ ರಕ್ತದ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು ತಲುಪಲಾಗುತ್ತದೆ. ಗರಿಷ್ಠ ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ ಪ್ರತಿಬಂಧವು ಎರಡರಿಂದ ಮೂರು ದಿನಗಳ ನಂತರ ಸಂಭವಿಸುತ್ತದೆ. ಹೀರಿಕೊಳ್ಳುವ ಪದಾರ್ಥದ 90 ಪ್ರತಿಶತವು ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಪ್ರೋಟೀನ್ಗಳಿಗೆ ಬದ್ಧವಾಗಿದೆ. ಯಕೃತ್ತಿನ ಕಿಣ್ವ ಸಿವೈಪಿ3ಎ4 6ನೇ ಸ್ಥಾನದಲ್ಲಿ ಮೀಥೈಲಿಡೀನ್ ಗುಂಪನ್ನು ಆಕ್ಸಿಡೀಕರಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು 17-ಕೀಟೋ ಗುಂಪನ್ನು (ಐದು-ಸದಸ್ಯರ ಉಂಗುರದ ಮೇಲೆ) ಆಲ್ಡೋ-ಕೀಟೋ ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ಗಳಿಂದ ಆಲ್ಕೋಹಾಲ್ ಆಗಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ. ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ ಉಂಟಾಗುವ ಮೆಟಾಬೋಲೈಟ್ಗಳಲ್ಲಿ, 40 ಪ್ರತಿಶತ ಮೂತ್ರದ ಮೂಲಕ ಮತ್ತು 40 ಪ್ರತಿಶತ ಮಲದ ಮೂಲಕ ಒಂದು ವಾರದೊಳಗೆ ಹೊರಹಾಕಲ್ಪಡುತ್ತವೆ. ಮೂಲ ಪದಾರ್ಥವು ಮೂತ್ರದ ವಿಸರ್ಜನೆಯ ಕೇವಲ 1 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟಿರುತ್ತದೆ. ಟರ್ಮಿನಲ್ ಅರ್ಧ-ಜೀವನವು 24 ಗಂಟೆಗಳು. ಕೆಮಿಸ್ಟ್ರಿ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಅನ್ನು ರಾಸಾಯನಿಕವಾಗಿ 6-ಮೀಥೈಲಿಡೆನೆಂಡ್ರೊಸ್ಟಾ-1,4-ಡೈನ್-3,17-ಡಯೋನ್ ಎಂದು ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ. ಅರೋಮಾಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳಾದ ಫಾರ್ಮೆಸ್ಟೇನ್ ಮತ್ತು ಅಟಮೆಸ್ಟೇನ್ಗಳಂತೆಯೇ, ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಒಂದು ಸ್ಟೆರಾಯ್ಡ್ ಆಗಿದ್ದು, ಇದು ರಚನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಅರೋಮಾಟೇಸ್ನ ನೈಸರ್ಗಿಕ ತಲಾಧಾರವಾದ 4-ಆಂಡ್ರೋಸ್ಟೆನ್ಡಿಯೋನ್ ಅನ್ನು ಹೋಲುತ್ತದೆ. 6ನೇ ಸ್ಥಾನದಲ್ಲಿರುವ ಮೀಥೈಲಿಡೀನ್ ಗುಂಪು ಮತ್ತು 1ನೇ ಸ್ಥಾನದಲ್ಲಿರುವ ಹೆಚ್ಚುವರಿ ಡಬಲ್ ಬಾಂಡ್ ಮಾತ್ರ ಇದನ್ನು ನೈಸರ್ಗಿಕ ಪದಾರ್ಥದಿಂದ ಪ್ರತ್ಯೇಕಿಸುತ್ತದೆ. ಪ್ಯೂರ್ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಬಿಳಿ ಬಣ್ಣದಿಂದ ಬಿಳಿಯ ಪುಡಿಯಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಡಿಎಂಎಸ್ಒನಲ್ಲಿ ಕನಿಷ್ಠ 20 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಎಂಎಲ್ಗೆ ಕರಗುತ್ತದೆ. ಆಪ್ಟಿಕಲ್ ತಿರುಗುವಿಕೆ [α] ಡಿ + 250 ರಿಂದ 300 ° (ಪ್ರತಿ ಗ್ರಾಂ/100 ಸೆಂ 3 ಮತ್ತು 589 ಎನ್ಎಂ ತರಂಗಾಂತರದಲ್ಲಿ ಡೆಸಿಮೀಟರ್). ಸಮಾಜ ಮತ್ತು ಸಂಸ್ಕೃತಿ ಕಾರ್ಯಕ್ಷಮತೆ ವರ್ಧನೆ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಅನ್ನು ಲೂಟೈನೈಸಿಂಗ್ ಹಾರ್ಮೋನ್ (ಎಲ್ಎಚ್) ಮತ್ತು ಕೋಶಕ ಉತ್ತೇಜಕ ಹಾರ್ಮೋನ್ (ಎಫ್ಎಸ್ಎಚ್) ಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಲು ಡೋಪಿಂಗ್ನಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ, ಇದು ಪ್ರತಿಯಾಗಿ ಸ್ತ್ರೀ ಲೈಂಗಿಕ ಹಾರ್ಮೋನುಗಳ ಮೇಲೆ ಪುರುಷನ ಅನುಪಾತವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಆದ್ದರಿಂದ ಕಾರ್ಯಕ್ಷಮತೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುತ್ತದೆ. ಟೆಸ್ಟೋಸ್ಟೆರಾನ್ ಡೋಪಿಂಗ್ ಕಾರಣದಿಂದಾಗಿ ಅತಿಯಾದ ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ ಉತ್ಪಾದನೆಯ ನಂತರ ಗೈನೆಕೊಮಾಸ್ಟಿಯಾ ಮತ್ತು ಕೊಬ್ಬು ಮತ್ತು ನೀರಿನ ಧಾರಣವನ್ನು ಸಹ ಈ ಔಷಧವು ಪ್ರತಿರೋಧಿಸುತ್ತದೆ. ಇತರ ಆರೊಮ್ಯಾಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳ ಜೊತೆಗೆ, ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ವಿಶ್ವ ಡೋಪಿಂಗ್ ವಿರೋಧಿ ಸಂಸ್ಥೆಯ ನಿಷೇಧಿತ ಪದಾರ್ಥಗಳ ಪಟ್ಟಿಯಲ್ಲಿದೆ. ಉತ್ತಮ ವಿನ್ಯಾಸದ ದೊಡ್ಡ ಪ್ರಯೋಗದಲ್ಲಿ ಆರಂಭಿಕ ಹಂತದ ಈಸ್ಟ್ರೊಜೆನ್ ಗ್ರಾಹಕ-ಧನಾತ್ಮಕ/ಅಜ್ಞಾತ ಗ್ರಾಹಕ ಸ್ಥಿತಿಯ ಸ್ತನ ಹೊಂದಿರುವ ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ 2-3 ವರ್ಷಗಳ ಸಹಾಯಕ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಓರಲ್ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ 25 ಮಿಗ್ರಾಂ/ದಿನವು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ 5 ವರ್ಷಗಳ ನಿರಂತರ ಸಹಾಯಕ ಟಾಮೋಕ್ಸಿಫೆನ್ಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಅನ್ನು ಟಾಮೋಕ್ಸಿಫೆನ್ನೊಂದಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದ ಓಪನ್-ಲೇಬಲ್ ಟೀಮ್ ಪ್ರಯೋಗದ ಪ್ರಾಥಮಿಕ ದತ್ತಾಂಶವು 2009ರಲ್ಲಿ ಸೂಚಿಸಿದಂತೆ, ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರಲ್ಲಿ ಆರಂಭಿಕ ಹಂತದ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನ ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಸಹಾಯಕ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ 25 ಮಿಗ್ರಾಂ/ದಿನವು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. 2011ರ ಮಧ್ಯಂತರ ಹಂತದ ಮೂರನೇ ಪ್ರಯೋಗದ ಫಲಿತಾಂಶಗಳು ಮುಂದುವರಿದ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನ ವಿರುದ್ಧ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಎವೆರೋಲಿಮಸ್ ಅನ್ನು ಸೇರಿಸುವುದರಿಂದ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಪ್ರಗತಿ-ಮುಕ್ತ ಬದುಕುಳಿಯುವಿಕೆಯನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಸುಧಾರಿಸಬಹುದು ಎಂದು ತೋರಿಸಿದೆ. 2011 ರಲ್ಲಿ ಮೂರನೇ ಹಂತದ ಪ್ರಯೋಗವು ವರದಿಯಾಗಿದ್ದು, ಋತುಬಂಧಕ್ಕೊಳಗಾದ ಮಹಿಳೆಯರಲ್ಲಿ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನ ಹೆಚ್ಚಿನ ಅಪಾಯದಲ್ಲಿ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಬಳಕೆಯು ಆಕ್ರಮಣಕಾರಿ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನ ಪ್ರಮಾಣವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೀರ್ಮಾನಿಸಿದೆ. 4, 560 ಮಹಿಳೆಯರಲ್ಲಿ, 35 ತಿಂಗಳುಗಳ ನಂತರ, ದಿನಕ್ಕೆ 25 ಮಿಗ್ರಾಂ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಎಕ್ಸೆಮೆಸ್ಟೇನ್ ಸೇವನೆಯು ಪ್ಲಸೀಬೊಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ನ ಅಪಾಯದಲ್ಲಿ 65 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಕಡಿತಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು; ವಾರ್ಷಿಕ ಘಟನೆಯ ಪ್ರಮಾಣಗಳು ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ 0.19% ಮತ್ತು 0.55% ಆಗಿದ್ದವು (ಅಪಾಯದ ಅನುಪಾತಃ 0.35; 95 ಪ್ರತಿಶತ CI [<ID2]; p = 0.002). ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು ಅರೋಮಾಸಿನ್ ಅಧಿಕೃತ ಜಾಲತಾಣ ಅರೋಮಾಸಿನ್ ಆಂಡ್ರೋಜೆನ್ಗಳು ಮತ್ತು ಅನಾಬೋಲಿಕ್ ಸ್ಟೀರಾಯ್ಡ್ಗಳನ್ನು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ ಆಂಡ್ರೋಸ್ಟೇನ್ಸ್ ಅರೋಮಾಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು ಡಿಕೇಟೊನ್ಸ್ ಎನಾನ್ಷಿಯೋಪುರ್ ಡ್ರಗ್ಸ್ ಹಾರ್ಮೋನಲ್ ಆಂಟಿನೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಡ್ರಗ್ಸ್ ಫೈಜರ್ ಬ್ರಾಂಡ್ಗಳು