Anthramycin
ಆಂಥ್ರಮೈಸಿನ್ ಆಂಟಿಟ್ಯೂಮರ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಪೈರೊಲೋಬೆನ್ಜೋಡಿಯಜೆಪೈನ್ ಪ್ರತಿಜೀವಕವಾಗಿದೆ. ಮೊದಲ ಬಾರಿಗೆ 1950 ರ ದಶಕದಲ್ಲಿ ಎಂ. ಡಿ. ಟೆಂಡ್ಲರ್ ಮತ್ತು ಎಸ್. ಕೊರ್ಮನ್ ಅವರು ಥರ್ಮೋಫಿಲಿಕ್ ಆಕ್ಟಿನೋಮೈಸೀಟ್ ಸ್ಟ್ರೆಪ್ಟೊಮೈಸಿಸ್ ರಿಫ್ಯೂನಿಯಸ್ನಿಂದ ಪಡೆಯಲಾಗಿದೆ, ಇದನ್ನು ಮೊದಲ ಬಾರಿಗೆ ಪ್ರಯೋಗಾಲಯದ ವ್ಯವಸ್ಥೆಯಲ್ಲಿ ಲೀಮ್ಗ್ರುಬರ್ ಮತ್ತು ಇತರರು ಯಶಸ್ವಿಯಾಗಿ ಸಂಶ್ಲೇಷಿಸಿದರು. 1965ರಲ್ಲಿ. ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆಯ ಅಸ್ಥಿರ ಸ್ವರೂಪದಿಂದಾಗಿ, ಅದರ ಎಪೈಮರ್, ಆಂಥ್ರ್ಮೈಸಿನ್-11-ಮೀಥೈಲ್-ಈಥರ್ನಲ್ಲಿ ಪ್ರಭೇದಗಳ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಬಿಸಿ ಮೆಥನಾಲ್ನಿಂದ ಆಂಥ್ರಮೈಸಿನ್ನ ಮರು ಸ್ಫಟಿಕೀಕರಣದಿಂದ ಈ ಉತ್ಪನ್ನವನ್ನು ರಚಿಸಬಹುದು. ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆ ಆಂಥ್ರಮೈಸಿನ್ನ ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆಯನ್ನು ಪರಮಾಣು ಕಾಂತೀಯ ಅನುರಣನ ಮತ್ತು ನೇರಳಾತೀತ ಸ್ಪೆಕ್ಟ್ರೋಸ್ಕೋಪಿಯನ್ನು ಬಳಸಿಕೊಂಡು ಲೀಮ್ಗ್ರೂಬರ್ ಮೊದಲು ವಿವರಿಸಿದ್ದಾನೆ. ಹೋಲಿಕೆಯ ಆಧಾರವಾಗಿ 'ಹಳದಿ ವರ್ಣದ್ರವ್ಯ' ಎಂದು ಸರಳವಾಗಿ ಉಲ್ಲೇಖಿಸಲಾದ ಇದೇ ರೀತಿಯ ರಚನೆಯ ಹುದುಗುವಿಕೆಯ ಉತ್ಪನ್ನವನ್ನು ಬಳಸಿ, ಅವರು ರಚನೆಯ ಎಲ್ಲಾ ಪ್ರಮುಖ ಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಗುಂಪುಗಳನ್ನು ಗುರುತಿಸಲು ಸಾಧ್ಯವಾಯಿತು. ಈ ಪ್ರಭೇದದ ರಚನೆಯನ್ನು ಎರಡು ಸಂಭಾವ್ಯ ಪ್ರಭೇದಗಳಲ್ಲಿ ಒಂದಕ್ಕೆ ಸಂಕುಚಿತಗೊಳಿಸಲಾಯಿತುಃ ಒಂದು ಪೈರೊಲೋಬೆನ್ಜೋಡಿಯಜೆಪೈನ್ ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯಸ್ ಮತ್ತು ಇನ್ನೊಂದು ಪಿರಿಡೋಕ್ವಿನಾಜೋಲಿನ್ ಅಸ್ಥಿಪಂಜರದೊಂದಿಗೆ. ಮಾಸ್ ಸ್ಪೆಕ್ಟ್ರೋಮೆಟ್ರಿಯ ಬಳಕೆಯ ಮೂಲಕ ಮೊದಲ ರಚನೆಯನ್ನು ದೃಢಪಡಿಸಲಾಯಿತು. ಆಂಥ್ರಮೈಸಿನ್ ಸಕ್ರಿಯ ಆಂಟಿ-ಟ್ಯೂಮರ್ ಏಜೆಂಟ್ ಮತ್ತು ಪ್ರತಿಜೀವಕವಾಗಿದೆ. ಇದು ಕಾರ್ಸಿನೋಮ ಜೀವಕೋಶಗಳ ಆರ್ಎನ್ಎ ಮತ್ತು ಡಿಎನ್ಎ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ತಡೆಯುವ ಮೂಲಕ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು ಜೀವಕೋಶ-ಮುಕ್ತ ಆರ್. ಎನ್. ಎ. ಮತ್ತು ಡಿ. ಎನ್. ಎ. ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯ ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕ ಪ್ರತಿಬಂಧಕವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಡಿ. ಎನ್. ಏ. ಐ. ನ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಆಂಥ್ರಮೈಸಿನ್-ಮೀಥೈಲ್-ಈಥರ್ (ಎ. ಎಂ. ಇ.) ಡಿ. ಎನ್. ಎ. ಯೊಂದಿಗೆ ಸಂಕೀರ್ಣವನ್ನು ರೂಪಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಡಿ. ಎನ್. ಎ. ಅನ್ನು ಸರಿಯಾದ ಕಿಣ್ವಗಳೊಂದಿಗೆ ಬಂಧಿಸುವುದನ್ನು ನಿಷೇಧಿಸುವ ಮೂಲಕ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಈ ಪ್ರಭೇದವು ಹೆಚ್ಚು ಸೈಟೋಟಾಕ್ಸಿಕ್ ಆಗಿದೆ. ಆಂಥ್ರಮೈಸಿನ್ ವಿಶೇಷವಾಗಿ ಸಾರ್ಕೊಮಾಗಳು, ಲಿಂಫೋಮಾಗಳು ಮತ್ತು ಜಠರಗರುಳಿನ ನಿಯೋಪ್ಲಾಮ್ಗಳ ವಿರುದ್ಧ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಆಂಥ್ರಮೈಸಿನ್ನ ಬಳಕೆಯು ಕಾರ್ಡಿಯೋಟಾಕ್ಸಿಸಿಟಿಯ ಕಾರಣದಿಂದಾಗಿ ಹೆಚ್ಚಾಗಿ ಸೀಮಿತವಾಗಿದೆ, ಇದು ಡೋಸಿಂಗ್ ಅನ್ನು ಮಿತಿಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. ಪ್ರತಿಜೀವಕದ ಚುಚ್ಚುಮದ್ದಿನ ಸ್ಥಳದಲ್ಲಿ ತೀವ್ರವಾದ ಅಂಗಾಂಶದ ನೆಕ್ರೋಸಿಸ್ ಮತ್ತು ಅದರ ಹೆಚ್ಚಿನ ಸೈಟೋಟಾಕ್ಸಿಸಿಟಿಯ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಸಹ ಗುರುತಿಸಲಾಗಿದೆ. ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಪುನರಾವರ್ತಿತ ಚುಚ್ಚುಮದ್ದುಗಳು ಮೈಟೊಕಾಂಡ್ರಿಯದ ಚಯಾಪಚಯ ಕ್ರಿಯೆಯ ಮೇಲೆ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುತ್ತವೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಇಲಿಗಳು ಅಸಹಜ ಎಲೆಕ್ಟ್ರೋಕಾರ್ಡಿಯೋಗ್ರಾಮ್ಗಳನ್ನು ಸಹ ತೋರಿಸಿದವು. ಹೀಗಾಗಿ, ಅಂತಹ ಔಷಧಿಗಳ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಪ್ರಯೋಜನಗಳನ್ನು ಮೀರಿಸಬಹುದು. ಹೆಚ್ಚಿದ ಗೆಡ್ಡೆ-ವಿರೋಧಿ ಕ್ರಿಯೆಯೊಂದಿಗೆ ಹೆಚ್ಚು ಸೌಮ್ಯವಾದ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳಿಂದಾಗಿ ಡಾಕ್ಸೊರುಬಿಸಿನ್ನಂತಹ ಪರ್ಯಾಯಗಳು ಇಂದು ಹೆಚ್ಚು ವ್ಯಾಪಕವಾಗಿ ಲಭ್ಯವಿವೆ ಮತ್ತು ಶಿಫಾರಸು ಮಾಡಲ್ಪಟ್ಟಿವೆ. ಡಾಕ್ಸೊರುಬಿಸಿನ್ ಅಜಿಥ್ರೊಮೈಸಿನ್ ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಅಕ್ರಿಲಾಮೈಡ್ಸ್ ಆಂಟಿಬಯೋಟಿಕ್ಸ್ ಆಂಟಿನೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಡ್ರಗ್ಸ್ ಪೈರೊಲೋಬೆನ್ಜೋಡಿಯಜೆಪೈನ್ಗಳನ್ನು ಸಹ ನೋಡಿ.