Velusetrag
ವೆಲುಸೆಟ್ರಾಗ್ (ಐಎನ್ಎನ್, ಯುಎಸ್ಎಎನ್; ಹಿಂದೆ ಟಿಡಿ-5108 ಎಂದು ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತಿತ್ತು) ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರೋಪರೇಸಿಸ್ ಸೇರಿದಂತೆ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ನ್ಯೂರೋಮಸ್ಕುಲರ್ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಮತ್ತು ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಇಡಿಯೋಪಥಿಕ್ ಮಲಬದ್ಧತೆ ಮತ್ತು ಕೆರಳಿಸುವ ಕರುಳಿನ ಸಿಂಡ್ರೋಮ್ ಸೇರಿದಂತೆ ಕಡಿಮೆ ಜಠರಗರುಳಿನ ಚಲನೆಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳಿಗೆ ಪ್ರಾಯೋಗಿಕ ಔಷಧವಾಗಿದೆ. ಇದು ಥೆರಾವೆನ್ಸ್ ಬಯೋಫಾರ್ಮಾ ಮತ್ತು ಆಲ್ಫಾ ವಾಸ್ಸರ್ಮನ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದ ಪ್ರಬಲ, ಆಯ್ದ, ಹೆಚ್ಚಿನ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವದ 5-HT4 ಗ್ರಾಹಕ ಸಿರೊಟೋನಿನ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ಹಿಂದಿನ ಪೀಳಿಗೆಯ 5-HT ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳಾದ ಸಿಸಾಪ್ರೈಡ್ ಮತ್ತು ಟೆಗಾಸೆರಾಡ್ಗಳಿಗೆ 5-HT2 ಮತ್ತು 5-HT3 ನಂತಹ ಇತರ ಸಿರೊಟೋನಿನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ವೆಲೂಸೆಟ್ರಾಗ್ ಕಡಿಮೆ ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ. ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಇಡಿಯೋಪಥಿಕ್ ಮಲಬದ್ಧತೆ (ಎನ್ = 401) ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ದೊಡ್ಡ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗದಲ್ಲಿ, ಪ್ಲಸೀಬೊಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಸಂಪೂರ್ಣ ಸ್ವಾಭಾವಿಕ ಕರುಳಿನ ಚಲನೆಗಳ (ಸಿಎಸ್ಬಿಎಂ) ಆವರ್ತನ ಮತ್ತು ಸ್ಥಿರತೆಯನ್ನು ಸಂಖ್ಯಾಶಾಸ್ತ್ರೀಯವಾಗಿ ಮತ್ತು ಪ್ರಾಯೋಗಿಕವಾಗಿ ಸುಧಾರಿಸಿದೆ. ಪ್ಲಸೀಬೊಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ 15 ಮತ್ತು 30 ಮಿಗ್ರಾಂ ಪ್ರಮಾಣವನ್ನು ಚೆನ್ನಾಗಿ ಸಹಿಸಿಕೊಳ್ಳಬಹುದು. ವೆಲುಸೆಟ್ರಾಗ್ ಒಂದೇ ಡೋಸಿಂಗ್ನ ನಂತರ ಕರುಳಿನ ಮತ್ತು ಕೊಲೊನಿಕ್ ಟ್ರಾನ್ಸಿಟ್ ಅನ್ನು ವೇಗಗೊಳಿಸಿತು ಮತ್ತು ಆರೋಗ್ಯಕರ ಸ್ವಯಂಸೇವಕ ವಿಷಯಗಳಲ್ಲಿ ಅನೇಕ ಡೋಸಿಂಗ್ನ ನಂತರ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಖಾಲಿಯಾಗುವುದನ್ನು ವೇಗಗೊಳಿಸಿತು. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, ಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ಅಥವಾ ಇಡಿಯೋಪಥಿಕ್ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರೋಪರೇಸಿಸ್ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ವೇಗವರ್ಧಿತ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಖಾಲಿಯಾಗುವುದನ್ನು ವೆಲುಸೆಟ್ರಾಗ್ ತೋರಿಸಿದೆ. ಕನಿಷ್ಠ 20 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಸುಧಾರಣೆಯನ್ನು ಅನುಭವಿಸಿದ ರೋಗಿಗಳ ಅನುಪಾತವು ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರಿಕ್ ಖಾಲಿ ಮಾಡುವಿಕೆಯು 20 ಪ್ರತಿಶತದಿಂದ 52 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ವೆಲುಸೆಟ್ರಾಗ್ ಡೋಸ್ ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಮತ್ತು 5 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಪ್ಲಸೀಬೊ ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಇರುತ್ತದೆ. ಡಿಸೆಂಬರ್ 6,2016 ರಂದು, ಥೆರಾವೆನ್ಸ್ ಬಯೋಫಾರ್ಮಾ ಯು. ಎಸ್. ಫುಡ್ ಅಂಡ್ ಡ್ರಗ್ ಅಡ್ಮಿನಿಸ್ಟ್ರೇಷನ್ (ಎಫ್ಡಿಎ) ಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ಮತ್ತು ಇಡಿಯೋಪಥಿಕ್ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರೋಪರೇಸಿಸ್ಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ವೆಲುಸೆಟ್ರ್ಯಾಗ್ಗೆ ಫಾಸ್ಟ್ ಟ್ರ್ಯಾಕ್ ಹೆಸರನ್ನು ನೀಡಿದೆ ಎಂದು ಘೋಷಿಸಿತು. ಮೇ 10,2017 ರ ಹೊತ್ತಿಗೆ, ಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ಅಥವಾ ಇಡಿಯೋಪಥಿಕ್ ಗ್ಯಾಸ್ಟ್ರೋಪರೇಸಿಸ್ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ರೋಗಲಕ್ಷಣದ ಸುಧಾರಣೆಗಾಗಿ, ಡಿಐಜಿಇಎಸ್ಟಿ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ, 12 ವಾರಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಅವಧಿಯಲ್ಲಿ 5,15 ಮತ್ತು 30 ಮಿಗ್ರಾಂ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ವೆಲುಸೆಟ್ರ್ಯಾಗ್ ಅನ್ನು ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತಿದೆ. ಪ್ರುಕಾಲೋಪ್ರೈಡ್ ನಾರೋನಾಪ್ರೈಡ್ ಉಲ್ಲೇಖಗಳು-ಚಲನಶೀಲತೆ ಉತ್ತೇಜಕಗಳು 2-ಕ್ವಿನೋಲೋನ್ಗಳು ಸೆರೊಟೋನಿನ್ ಗ್ರಾಹಕ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳು ಸಲ್ಫೋನಮೈಡ್ಸ್ ಟ್ರೋಪೇನ್ಸ್ ಐಸೊಪ್ರೊಪೈಲ್ ಸಂಯುಕ್ತಗಳನ್ನು ಸಹ ನೋಡಿ.