Linifanib
ಲಿನಿಫಾನಿಬ್ (ಎಬಿಟಿ-869) ರಚನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಹೊಸದು, ಗ್ರಾಹಕ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ಗಳು (ಆರ್ಟಿಕೆ), ನಾಳೀಯ ಎಂಡೋಥೆಲಿಯಲ್ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶ (ವಿಇಜಿಎಫ್) ಮತ್ತು ಪ್ಲೇಟ್ಲೆಟ್-ವ್ಯುತ್ಪನ್ನ ಬೆಳವಣಿಗೆಯ ಅಂಶ (ಪಿಡಿಜಿಎಫ್) ಗಳ ಪ್ರಬಲ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಮಾನವ ಎಂಡೋಥೆಲಿಯಲ್ ಕೋಶಗಳಿಗೆ ಐಸಿ 50 0.2,2,4, ಮತ್ತು 7 ಎನ್ಎಂ, ಪಿಡಿಜಿಎಫ್ ಗ್ರಾಹಕ ಬೀಟಾ (ಪಿಡಿಜಿಎಫ್ಆರ್-β), ಕೆಡಿಆರ್, ಮತ್ತು ಕಾಲೋನಿ ಉತ್ತೇಜಕ ಅಂಶ 1 ಗ್ರಾಹಕ (ಸಿಎಸ್ಎಫ್-1ಆರ್). ಇದು ಸಂಬಂಧವಿಲ್ಲದ ಆರ್. ಟಿ. ಕೆ. ಗಳು, ಕರಗುವ ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ಗಳು ಅಥವಾ ಸೆರಿನ್/ಥ್ರೆಯೊನಿನ್ ಕೈನೇಸ್ಗಳ ವಿರುದ್ಧ ಕಡಿಮೆ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು (ಐ. ಸಿ. 50s> 1 ಮೈಕ್ರೋಮೀಟರ್) ಹೊಂದಿದೆ. ವಿವೋ ಲಿನಿಫಾನಿಬ್ನಲ್ಲಿ ವಿಇಜಿಎಫ್-ಪ್ರೇರಿತ ಗರ್ಭಾಶಯದ ಎಡಿಮಾ (ಇಡಿ50 = 0.5 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಕೆಜಿ) ಮತ್ತು ಕಾರ್ನಿಯಲ್ ಆಂಜಿಯೋಜೆನೆಸಿಸ್ (> 50 ಪ್ರತಿಶತ ಪ್ರತಿಬಂಧ, 15 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಕೆಜಿ) ಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನ-ಆಧಾರಿತ ಮುರೈನ್ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಟೈರೋಸಿನ್ ಕೈನೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು ಯೂರಿಯಾಸ್ ಪ್ರಾಯೋಗಿಕ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಔಷಧಿಗಳು