Obeldesivir
ಒಬೆಲ್ಡೆಸಿವಿರ್ (ಜಿಎಸ್-5245, ಎಟಿವಿ006) ಎಂಬುದು ಗಿಲ್ಯಾಡ್ ಸೈನ್ಸಸ್ ತಯಾರಿಸಿದ ಜಿಎಸ್-441524ನ ಐಸೊಬ್ಯುಟರಿಕ್ ಎಸ್ಟರ್ ಪ್ರೊಡ್ರಗ್ ಆಗಿದ್ದು, ಇದು ಪ್ರಸ್ತುತ ಹೆಚ್ಚಿನ ಅಪಾಯದ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಕೋವಿಡ್-19ರ ಹೊರರೋಗಿ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಮೂರನೇ ಹಂತದ ಪ್ರಯೋಗದಲ್ಲಿದೆ. ಒಬೆಲ್ಡೆಸಿವಿರ್ನಲ್ಲಿನ ಐಸೊಬ್ಯುಟರಿಕ್ ಎಸ್ಟರ್ ಮಾರ್ಪಾಡಿನ ಉದ್ದೇಶವು ಮೂಲ ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯೋಸೈಡ್, ಜಿಎಸ್-441524ನ ಬಾಯಿಯ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುವುದು. ಒಬೆಲ್ಡೆಸಿವಿರ್ ಅನ್ನು ಅದರ ಮೂಲ ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯೊಸೈಡ್, ಜಿಎಸ್-441524 ಗೆ ಜಲವಿಚ್ಛೇದನ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ, ಇದನ್ನು ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯೊಸೈಡ್ ಕೈನೇಸ್, ಅಡೆನೈಲೇಟ್ ಕೈನೇಸ್ ಮತ್ತು ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯೊಟೈಡ್ ಡೈಫಾಸ್ಫೇಟ್ ಕೈನೇಸ್ ಮೂಲಕ ರೆಮ್ಡೆಸಿವಿರ್-ಟ್ರೈಫಾಸ್ಫೇಟ್ (ಜಿಎಸ್-443902) ಆಗಿ ಪರಿವರ್ತಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಜಿಎಸ್-443902 ವಿಶಾಲ-ಸ್ಪೆಕ್ಟ್ರಮ್ ಆಂಟಿವೈರಲ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಜೈವಿಕ-ಸಕ್ರಿಯ ಎಟಿಪಿ ಅನಲಾಗ್ ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು ಇದು ರೆಮ್ಡೆಸಿವಿರ್ನಿಂದ ರೂಪುಗೊಂಡ ಅದೇ ಸಂಯುಕ್ತವಾಗಿದೆ, ಆದರೂ ವಿಭಿನ್ನ ಕಿಣ್ವ ಮಾರ್ಗದಿಂದ. ಯಕೃತ್ತಿನಲ್ಲಿ ಹೆಚ್ಚು ವ್ಯಕ್ತವಾಗುವ ಕಿಣ್ವಗಳಿಂದ ಚಯಾಪಚಯಗೊಳ್ಳುವ ರೆಮ್ಡೆಸಿವಿರ್ಗಿಂತ ಭಿನ್ನವಾಗಿ, ಒಬೆಲ್ಡೆಸಿವಿರ್ನಿಂದ ಬಿಡುಗಡೆಯಾಗುವ ಜಿಎಸ್-441524 ಅನ್ನು ದೇಹದಾದ್ಯಂತ ಸಮಾನವಾಗಿ ವ್ಯಕ್ತಪಡಿಸುವ ಕಿಣ್ವಗಳಿಂದ ಚಯಾಪಚಯಗೊಳಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಅವುಗಳ ವಿಭಿನ್ನ ಚಯಾಪಚಯ ಮಾರ್ಗಗಳಿಂದಾಗಿ, ಒಬೆಲ್ಡೆಸಿವಿರ್ ಅನ್ನು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನೀಡಬಹುದು, ಆದರೆ ಕೋವಿಡ್-19 ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ರೆಮ್ಡೆಸಿವಿರ್ ಅನ್ನು ಇಂಟ್ರಾವೀನಸ್ ಆಗಿ ನೀಡಬೇಕು. ಒಬೆಲ್ಡೆಸಿವಿರ್ ಮತ್ತು ಸುಧಾರಿತ ಔಷಧೀಯ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಚೀನಾದ ಸಂಶೋಧಕರು ಮೊದಲ ಬಾರಿಗೆ ಮೇ 2022 ರಲ್ಲಿ ಪ್ರಕಟಿಸಿದರು. ಚೀನಾದ ಗುಂಪು ಗಿಲ್ಯಾಡ್ ಸೈನ್ಸಸ್ನಿಂದ ಸ್ವತಂತ್ರವಾಗಿ ಒಬೆಲ್ಡೆಸಿವಿರ್ನ ತನಿಖೆಯನ್ನು ಮುಂದುವರಿಸಿತು. ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ನೀಡಲಾಗುವ ಜಿಎಸ್-441524 ಅನ್ನು 5 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಕೆಜಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ, ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನೀಡಲಾಗುವ ಒಬೆಲ್ಡೆಸಿವಿರ್ ಅನ್ನು 25 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಕೆಜಿಗೆ ("ಎಟಿವಿ006" ಎಂದು ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ) ಸುಮಾರು 22 ಪ್ರತಿಶತ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯನ್ನು ನೀಡುತ್ತದೆ. ಒಬ್ಡೆಲ್ಡೆಸಿವಿರ್ನೊಂದಿಗಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ವೈರಲ್ ಲೋಡ್ ಅನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು SARS-CoV-2 ನ KI-HACE2 ಮತ್ತು AD5-HACE2 ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ರೋಗಲಕ್ಷಣವನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಆಗಸ್ಟ್ 27,2020 ರ ಆದ್ಯತೆಯ ದಿನಾಂಕದೊಂದಿಗೆ ಗಿಲ್ಯಾಡ್ ಸೈನ್ಸಸ್ ಸಲ್ಲಿಸಿದ ಪೇಟೆಂಟ್ನಲ್ಲಿ, ಇಲಿಗಳು, ಇಲಿಗಳು, ಫೆರೆಟ್ಗಳು, ನಾಯಿಗಳು ಮತ್ತು ಸಿನೊಮೊಲ್ಗಸ್ ಮಕಾಕ್ಗಳಲ್ಲಿ ಒಬೆಡೆಲ್ಡೆಸಿವಿರ್ (ಸಂಯುಕ್ತ 15) ಅನ್ನು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನೀಡಿದ ನಂತರ ಜಿಎಸ್-441524 ನ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯು ಕ್ರಮವಾಗಿ ಶೇಕಡಾ 41,63.9%, 154%, ಶೇಕಡಾ 94, ಮತ್ತು ಶೇಕಡಾ 38 ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲಾದ ಎಲ್ಲಾ ಪ್ರಭೇದಗಳಾದ್ಯಂತ, ಒಬೆಲ್ಡೆಸಿವಿರ್ ಮೂಲ ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯೊಸೈಡ್, ಜಿಎಸ್-441524 ನ ಮೌಖಿಕ ಆಡಳಿತಕ್ಕೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಮೌಖಿಕ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸಿದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಆರ್. ಎನ್. ಎ. ವಿರೋಧಿ ವೈರಸ್ ಔಷಧಗಳು 2 ಉಂಗುರಗಳುಳ್ಳ ಹೆಟೆರೊಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಸಂಯುಕ್ತಗಳು ನೈಟ್ರೋಜನ್ ಹೆಟೆರೊಸೈಕಿಳ್ಸ್ ಟ್ರಯಾಜಿನ್ಸ್ ನೈಟ್ರೈಲ್ಸ್ ಟೆಟ್ರಾಹೈಡ್ರೊಫುರಾನ್ಸ್