Ambrisentan
ಅಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್ (ಯು. ಎಸ್. ವಾಣಿಜ್ಯ ಹೆಸರು ಲೆಟೈರಿಸ್; ಇ. ಯು. ವ್ಯಾಪಾರದ ಹೆಸರು ವೋಲಿಬ್ರಿಸ್; ಎಂಎಸ್ಎನ್ ಲ್ಯಾಬ್ಸ್ನಿಂದ ಭಾರತದ ವ್ಯಾಪಾರದ ಹೆಸರು ಪುಲ್ಮೊನೆಕ್ಸ್ಟ್) ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲು ಸೂಚಿಸಲಾದ ಔಷಧವಾಗಿದೆ. ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಎಂಡೋಥೆಲಿನ್ ರಕ್ತನಾಳಗಳಲ್ಲಿನ ಸ್ನಾಯುಗಳನ್ನು ಸಂಕುಚಿತಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ, ರಕ್ತದೊತ್ತಡವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. ಆ ಸ್ನಾಯುಗಳನ್ನು ಸಡಿಲಗೊಳಿಸುವ ಆಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್, ಎಂಡೋಥೆಲಿನ್ ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿ, ಮತ್ತು ಎ ಎಂಡೋಥೆಲಿನ್ ಗ್ರಾಹಕ (ಇ. ಟಿ. ಎ) ಪ್ರಕಾರಕ್ಕೆ ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ. ಎರಡು ಡಬಲ್-ಬ್ಲೈಂಡ್, ಮಲ್ಟಿಸೆಂಟರ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ (ಎಆರ್ಐಇಎಸ್-1 ಮತ್ತು ಎಆರ್ಐಇಎಸ್-2) ಪ್ಲಸೀಬೊಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಆಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್ ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ವ್ಯಾಯಾಮ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು (6 ನಿಮಿಷಗಳ ನಡಿಗೆ ದೂರ) ಸುಧಾರಿಸಿದೆ. ಎಲ್ಲಾ ಎಂಡೋಥೆಲಿನ್ ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿಗಳಂತೆ, ಭ್ರೂಣದ ಮೇಲೆ ಟೆರಾಟೋಜೆನಿಕ್ ಪರಿಣಾಮಗಳ ಸಂಭಾವ್ಯತೆಯಿಂದಾಗಿ ಗರ್ಭಿಣಿ ಮಹಿಳೆಯರಲ್ಲಿ ಮತ್ತು ಗರ್ಭಿಣಿಯಾಗಲು ಪ್ರಯತ್ನಿಸುತ್ತಿರುವವರಲ್ಲಿ ಆಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್ ವಿರುದ್ಧಚಿಹ್ನೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಅಂಬ್ರಿಸೆಂಟಾನ್ನಲ್ಲಿರುವ ರೋಗಿಗಳು ಅಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್ (ಲೆಟೈರಿಸ್) ಆರ್ಇಎಂಎಸ್ ಕಾರ್ಯಕ್ರಮದಲ್ಲಿ ದಾಖಲಾಗಬೇಕು. ಆಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್ ಅನ್ನು ಯು. ಎಸ್. ಫುಡ್ ಅಂಡ್ ಡ್ರಗ್ ಅಡ್ಮಿನಿಸ್ಟ್ರೇಷನ್ (ಎಫ್ಡಿಎ) ಮತ್ತು ಯುರೋಪಿಯನ್ ಮೆಡಿಸಿನ್ಸ್ ಏಜೆನ್ಸಿ (ಇಎಂಎ) ಅನುಮೋದಿಸಿತು ಮತ್ತು ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಅನಾಥ ಔಷಧವನ್ನು ಗೊತ್ತುಪಡಿಸಿತು. ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಬಳಕೆಗಳು ಆಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್ ಅನ್ನು ಡಬ್ಲ್ಯುಎಚ್ಒ ವರ್ಗ II ಅಥವಾ III ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಅಪಧಮನಿಯ ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡದ (ಡಬ್ಲ್ಯುಎಚ್ಒ ಗ್ರೂಪ್ 1) ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ವ್ಯಾಯಾಮ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸಲು ಮತ್ತು ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಹದಗೆಡುವುದನ್ನು ವಿಳಂಬಗೊಳಿಸಲು ಸೂಚಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಆಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್ ಎಂಬುದು ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಅಪಧಮನಿಯ ಅಧಿಕ ರಕ್ತದೊತ್ತಡ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಹೆಚ್ಚಿನ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುವ ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ಹಾರ್ಮೋನ್ ಎಂಡೋಥೆಲಿನ್ ಅನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸುವ ಔಷಧವಾಗಿದೆ. ಎಂಡೋಥೆಲಿನ್ ಇ. ಟಿ. ಎ ಮತ್ತು ಇ. ಟಿ. ಬಿ ಎಂಬ ಎರಡು ಗ್ರಾಹಕಗಳೊಂದಿಗೆ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಇ. ಟಿ. ಎ. ಯು ನಾಳಗಳಲ್ಲಿನ ಜೀವಕೋಶದ ಬೆಳವಣಿಗೆಗೆ ಮತ್ತು ರಕ್ತನಾಳಗಳ ಸಂಕೋಚನಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗಿದೆ, ಆದರೆ ಇ. ಟಿ. ಬಿ. ಯು ರಕ್ತನಾಳಗಳ ಪ್ರಸರಣ, ಎಂಡೋಥೆಲಿನ್ 1 ತೆರವು ಮತ್ತು ಜೀವಕೋಶಗಳ ಪ್ರಸರಣ ನಿರೋಧಕತೆಯಲ್ಲಿ ಪಾತ್ರವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಜನನ ದೋಷಗಳಾದ ಎಂಡೋಥೆಲಿನ್ ಗ್ರಾಹಕ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯು ಬಲವಾದ ಪಲ್ಮನರಿ ವಾಸ್ಕೊನ್ಸ್ಟ್ರಿಕ್ಷನ್ ಮತ್ತು ಹೃದಯದ ಮೇಲೆ ಧನಾತ್ಮಕ ಇನೋಟ್ರೋಪಿಕ್ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆ ವಹಿಸುತ್ತದೆ. ಭ್ರೂಣದ ಕಾರ್ಡಿಯೋಪಲ್ಮನರಿ ವ್ಯವಸ್ಥೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಗೆ ಈ ಶರೀರವಿಜ್ಞಾನದ ಪರಿಣಾಮಗಳು ಪ್ರಮುಖವಾಗಿವೆ. ಇದರ ಜೊತೆಗೆ, ಎಂಡೊಥೆಲಿನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳು ನ್ಯೂರಲ್ ಕ್ರೆಸ್ಟ್ ಕೋಶದ ವಲಸೆ, ಬೆಳವಣಿಗೆ ಮತ್ತು ವ್ಯತ್ಯಾಸದಲ್ಲಿ ಪಾತ್ರವಹಿಸುತ್ತವೆ ಎಂದು ತಿಳಿದುಬಂದಿದೆ. ಅಂತೆಯೇ, ಆಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್ನಂತಹ ಎಂಡೋಥೆಲಿನ್ ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿಗಳು ಟೆರಾಟೋಜೆನಿಕ್ ಎಂದು ತಿಳಿದುಬಂದಿದೆ. ಅಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್ ಅನ್ನು ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುವಾಗ ಮಹಿಳೆಯು ಗರ್ಭಿಣಿಯಾದರೆ ಯಕೃತ್ತಿನ ಹಾನಿ ಮತ್ತು ಜನ್ಮ ದೋಷಗಳ ಹೆಚ್ಚಿನ ಅಪಾಯವಿದೆ. ಯು. ಎಸ್ನಲ್ಲಿ, ಅದನ್ನು ಶಿಫಾರಸು ಮಾಡುವ ವೈದ್ಯರು ಮತ್ತು ಅದನ್ನು ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುವ ರೋಗಿಗಳು, ಆ ಅಪಾಯಗಳ ಬಗ್ಗೆ ತಿಳಿಯಲು ವಿಶೇಷ ಕಾರ್ಯಕ್ರಮವಾದ ಲೆಟೈರಿಸ್ ಎಜುಕೇಶನ್ ಅಂಡ್ ಆಕ್ಸೆಸ್ ಪ್ರೋಗ್ರಾಂ (ಎಲ್ಇಎಪಿ) ಗೆ ದಾಖಲಾಗಬೇಕಾಗುತ್ತದೆ. ಆಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್ ವಿಶೇಷ ಔಷಧಾಲಯಗಳ ಮೂಲಕ ಮಾತ್ರ ಲಭ್ಯವಿದೆ. ಮಧ್ಯಮ ಅಥವಾ ತೀವ್ರ ಯಕೃತ್ತಿನ ದುರ್ಬಲತೆ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಹೆಪಾಟಿಕ್ ದುರ್ಬಲತೆ ಆಂಬ್ರಿಸೆಂಟನ್ ಅನ್ನು ಶಿಫಾರಸು ಮಾಡುವುದಿಲ್ಲ. ರೋಗಿಗಳಿಗೆ ಯಕೃತ್ತಿನ ಅಮಿನೋಟ್ರಾನ್ಸ್ಫರೇಸ್ ಕಿಣ್ವಗಳನ್ನು ಐದು ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಹೆಚ್ಚಿಸಿದರೆ ಅಥವಾ ಎತ್ತರವು ಎರಡು ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಇದ್ದರೆ ಮತ್ತು ಬಿಲಿರುಬಿನ್ನಲ್ಲಿನ ಬದಲಾವಣೆಗಳೊಂದಿಗೆ ಇದ್ದರೆ ಔಷಧಿಗಳನ್ನು ಸಹ ನಿಲ್ಲಿಸಬೇಕು. ಪ್ರಕಟಣೆಗಳು ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು ಎಂಡೊಥೆಲಿನ್ ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿಗಳಾದ ಡಿಫೆನಿಲ್ಮೆಥನಾಲ್ ಈಥರ್ಸ್ ಗಿಲ್ಯಾಡ್ ಸೈನ್ಸಸ್ ಆರ್ಫನ್ ಡ್ರಗ್ಸ್ ಪಿರಿಮಿಡೈನ್ಸ್ ಅಸಿಟಿಕ್ ಆಮ್ಲಗಳು