Zaprinast
ಜಾಪ್ರಿನಾಸ್ಟ್ ಒಂದು ವಿಫಲವಾದ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಔಷಧಿಯಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಸಿಲ್ಡೆನಾಫಿಲ್ (ವಯಾಗ್ರ) ನಂತಹ ರಾಸಾಯನಿಕವಾಗಿ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ PDE5 ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳ ಪೂರ್ವಗಾಮಿಯಾಗಿದ್ದು, ಇದು ಯಶಸ್ವಿಯಾಗಿ ಮಾರುಕಟ್ಟೆಯನ್ನು ತಲುಪಿತು. ಇದು ಫಾಸ್ಫೊಡೈಸ್ಟರೇಸ್ ಪ್ರತಿರೋಧಕವಾಗಿದ್ದು, ಪಿ. ಡಿ. ಇ. 5, ಪಿ. ಡಿ. ಇ. 6, ಪಿ. ಡಿ. ಇ. 9 ಮತ್ತು ಪಿ. ಡಿ. ಇ. 11 ಉಪವಿಧಗಳಿಗೆ ಆಯ್ಕೆಯಾಗಿದೆ. IC50 ಮೌಲ್ಯಗಳು ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ 0.76,0.15,29.0 ಮತ್ತು 12.0 ಮೈಕ್ರೋಮೀಟರ್ಗಳಾಗಿವೆ. ಜಾಪ್ರಿನಾಸ್ಟ್ 35 ಮೈಕ್ರೋಮೀಟರ್ಗಳ ಇಡಿ50 ಮೌಲ್ಯದೊಂದಿಗೆ ವಿಟ್ರೊದಲ್ಲಿ ಅಲೈಂಗಿಕ ರಕ್ತ-ಹಂತದ ಮಲೇರಿಯಾ ಪರಾವಲಂಬಿಗಳ (ಪಿ. ಫಾಲ್ಸಿಪಾರಮ್) ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ ಮತ್ತು 3.8 ಮೈಕ್ರೋಮೀಟರ್ಗಳ ಐಸಿ50 ಮೌಲ್ಯದೊಂದಿಗೆ ಪಿ. ಎಫ್. ಪಿ. ಡಿ. ಇ1, ಪಿ. ಫಾಲ್ಸಿಪಾರಮ್ ಸಿಜಿಎಂಪಿ-ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಫಾಸ್ಫೊಡೈಸ್ಟರೇಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಜಪ್ರಿನಾಸ್ಟ್ ಇಲಿಗಳು ಮತ್ತು ಮಾನವರಲ್ಲಿ ಜಿಪಿಆರ್ 35 ಎಂದು ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ಅನಾಥ ಜಿ-ಪ್ರೋಟೀನ್ ಕಪಲ್ಡ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಮೈಟೊಕಾಂಡ್ರಿಯದ ಪೈರುವೇಟ್ ವಾಹಕವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಪರಿತ್ಯಕ್ತ ಔಷಧಗಳು ಫಾಸ್ಫೊಡೈಸ್ಟರೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು PDE5 ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು